Noradrenalin

Apakah itu

Norepinephrine, atau norepinefrin jika anda suka, adalah hormon yang disintesis di bahagian dalaman (medullary) kelenjar adrenal, serta neurotransmitter yang dihasilkan oleh sistem saraf pusat dan periferal. Sebilangan besar norepinefrin yang beredar berasal dari ujung saraf, sementara adrenal disintesis terutamanya adrenalin (90% sel medula adrenal khusus dalam sintesisnya).

Norepinefrin dilepaskan dengan cara yang penting dan supraphysiologis sebagai tindak balas kepada tekanan fizikal atau psikologi yang teruk, seperti "pendarahan besar, penurunan kepekatan glukosa darah, luka traumatik, pembedahan atau pengalaman yang menakutkan.

Setelah dirembeskan dan dilancarkan ke dalam peredaran, norepinefrin mempercepat degupan jantung, meningkatkan pelepasan glukosa dari simpanan tenaga dan meningkatkan aliran darah ke otot rangka. Bersinergi dengan epinefrin, noradrenalin mempersiapkan tubuh untuk apa yang disebut reaksi "melawan atau terbang", dengan cepat meningkatkan metabolisme dan kemampuan untuk mempertahankan usaha fizikal yang ganas. Selain bertindak sebagai hormon, noradrenalin adalah neurotransmitter ciri sistem saraf pusat dan simpatik; oleh itu ia dilepaskan oleh neuron noradregenik semasa penghantaran sinaptik.

Norepinephrine disintesis dari tirosin: reaksi pertama adalah pengoksidaan asid amino menjadi dihydroxyphenylalanine (L-DOPA), diikuti oleh dekarboksilasi ke dalam dopamin neurotransmitter dan β-oksidasi menjadi noradrenalin.

Fungsi

Kesan di norepinefrin terutama tertumpu pada tahap kardiovaskular. Keupayaannya untuk meningkatkan kadar denyutan jantung dan kontraktiliti terkenal, meningkatkan tekanan darah akibat vasokonstriksi arteriolar kulit, genital, splacnic dan ginjal. Di antara tindakan noradrenalin lain kita ingat kesan merangsang pada penguncupan sfinkter, pada pelebaran murid dan berpeluh, sementara pada tahap metabolik ia mendorong glikogenolisis, glukoneogenesis dan lipolisis, menurunkan rembesan insulin dan meningkatkan glukagon.

Seperti yang ditunjukkan pada gambar (klik pada gambar untuk membesarkan), rangsangan yang diperlukan untuk menghasilkan peningkatan norepinefrin yang konsisten dalam darah mempunyai kekuatan dan tekanan stresogenik yang jauh lebih tinggi daripada yang meningkatkan adrenalin.

Penerima

Untuk melaksanakan kesan biologinya, norepinefrin mesti berinteraksi dengan reseptor tertentu, yang disebut reseptor adrenergik. Pada asasnya terdapat dua jenis, α dan Β, dengan pelbagai subtipe untuk setiap kelas; ekspresi yang berbeza dari reseptor ini dan isoform relatif mempengaruhi aktiviti adrenergik pada tahap tisu.

Resepi. Kepekaan Ibu Pejabat Tindakan utama para agonis α1 Noradrenalin> adrenalin Kebanyakan tisu sasaran Pengecutan otot licin, dengan kesan hipertensi α2 Adrenalin
≥ Noradrenalin Saluran gastrousus dan pankreas Pengecutan otot licin, penurunan rembesan insulin dan peningkatan glukagon, penghambatan pelepasan neurotransmitter (penurunan pengeluaran norepinefrin dan asetilkolin), penguncupan sfinkter saluran gastrointestinal β1 Adrenalin
= Noradrenalin Otot jantung, buah pinggang Peningkatan pengecutan dan degupan jantung, peningkatan pelepasan renin, rangsangan lipolisis pada tisu adiposa β2 Adrenalin
> Noradrenalin Saluran darah dan otot licin organ tertentu (bronkus, gastrointestinal, otot licin koronari) dan saluran besar membekalkan otot rangka Vasodilatasi, rangsangan lipolisis, anabolisme dan vasodilatasi pada otot, dengan peningkatan prestasi fizikal, rangsangan glikolisis dan glukoneogenesis, peningkatan rembesan renin, pengecutan sfinkter saluran gastrointestinal β3 Noradrenalin
> adrenalin Tisu adiposa Rangsangan pada lipolisis

Ubat dan Makanan Tambahan

Oleh kerana kemampuannya meningkatkan pelepasan asid lemak dari deposit adiposa, melalui pengaktifan reseptor beta-3, dan untuk mengaktifkan metabolisme mereka pada tahap tisu periferal, dengan rangsangan pada termogenesis, noradrenalin dapat digunakan untuk tujuan terapi untuk mempromosikan penurunan berat badan. Sebenarnya praktik ini tidak dijalankan kerana risikonya lebih besar daripada manfaatnya, sebaliknya noradrenalin digunakan dalam terapi kecemasan untuk menghadapi episod hipotensi teruk, kejutan septik dan kejutan kardiogenik. Banyak makanan tambahan pelangsing, seperti kafein, efedrin, synephrine dan ubat-ubatan yang sekarang dilarang (guarana, maté, kopi, teh, cola, ephedra, pahit oren), mengesan kesan norepinefrin membebaskannya dari vesikel neuron dan / atau dengan mengikat reseptornya dan merangsang mereka.

Dalam rawatan kemurungan, perencat pengambilan serotonin dan noradrenalin digunakan, yang meningkatkan kepekatan yang terdapat di sinaps dengan meningkatkan tahap komunikasi antara sel saraf. Untuk kesan penyempitan yang disebutkan di atas pada adrenalin pada tahap sfinkter sistem pencernaan dan perkumuhan, ubat yang sama boleh digunakan dalam rawatan tekanan darah tinggi.