Generaliti
Sulfonamides (juga dikenali sebagai sulfonamides) adalah ubat ubat kemoterapi antibakteria diperoleh dengan sintesis kimia, tidak seperti antibiotik yang mempunyai asal semula jadi.
Sulfonamides - Struktur Kimia Umum
Dari sudut pandang kimia, antimikroba ini adalah sulfonamida yang berasal dari pewarna azo.
Sulfonamides adalah antara antibakteria pertama yang dipasarkan dan digunakan dalam terapi.
Namun, pada masa ini, penggunaan sulfonamida telah menurun berbanding antibiotik seperti, misalnya, penisilin atau sefalosporin. Walau bagaimanapun, kosnya yang agak rendah bermaksud bahawa antimikroba ini masih mendapat tempat di pasaran untuk agen anti-infeksi.
Penemuan sulfonamida
Penemuan "aktiviti antimikroba sulfonamida berlaku secara kebetulan pada pertengahan tahun 1930-an".
Semuanya bermula ketika ahli kimia Jerman Gerhard Domagk mula mengkaji "aktiviti pewarna azo tertentu,"Prontosil merah'.
Domagk berharap pewarna ini dapat dipertahankan oleh jenis sel bakteria tertentu dan bukan oleh sel manusia (serupa dengan apa yang berlaku dengan kaedah pewarnaan Gram), dalam usaha mendapatkan potensi racun terhadap bakteria yang dapat mempertahankan pewarna yang sama. Walau bagaimanapun, Prontosil merah terbukti sama sekali tidak berkesan dalam ujian secara in vitro. Sebaliknya, ia terbukti berkesan dalam vivo, dalam rawatan jangkitan streptokokus pada tikus.
Beberapa tahun kemudian, di Perancis, ahli kimia dan ahli farmakologi Jacques Tréfouël, Daniel Bovet dan Federico Nitti melakukan kajian mengenai Prontosil merah.
Ahli kimia mendapati bahawa air kencing tikus yang dirawat dengan pewarna berkesan dalam menghalang pertumbuhan bakteria secara in vitro, yang tidak berlaku ketika menggunakan Prontosil merah seperti itu.
Pecahan urin tikus yang dirawat dengan Prontosil merah menyebabkan "pengenalpastian dan pengasingan sebatian dengan aktiviti antibakteria:" amida asid para-aminobenzenesulfonic (atau asid p-aminobenzenesulphonic), lebih dikenali sebagai sulfonamida.
Para penyelidik memahami bahawa Prontosil merah itu sendiri tidak dikurniakan aktiviti antibakteria, tetapi - setelah diambil oleh tikus - ia mengalami penurunan metabolisme di dalam hati yang menyebabkan sintesis molekul antibakteria yang sebenarnya, iaitu sintesis sulfonylamide. Oleh itu, hari ini, Prontosil merah akan dianggap sebagai prodrug.
