Generaliti
Ubat penahan sakit (atau analgesik) - seperti namanya - adalah ubat yang digunakan untuk mengubati kesakitan yang berbeza dan tahapnya.
Walaupun berkesan dalam "mematikan" kesakitan, ubat-ubatan ini secara amnya tidak menyelesaikan penyebab yang menyebabkan bermulanya rangsangan yang menyakitkan.
Kelas ubat berikut tergolong dalam kumpulan ubat penahan sakit:
- NSAID (ubat anti-radang bukan steroid);
- Analgesik-antipiretik;
- Analgesik opioid.
NSAID
Dadah Anti-Radang Bukan Steroid (NSAID) merupakan kategori ubat yang agak luas.
Bahan aktif yang tergolong dalam kelas ini dikurniakan - pada tahap yang lebih besar atau lebih rendah - dengan sifat anti-radang, melegakan kesakitan dan antipiretik.
Hanya beberapa ciri utama NSAID yang akan digariskan secara ringkas di bawah. Untuk maklumat yang lebih terperinci, rujuk artikel khusus yang sudah ada di laman web ini ("NSAID: Sejarah, Mekanisme tindakan, Petunjuk", "NSAID: Pengelasan berdasarkan struktur kimia", "NSAID: Kesan sampingan dan Kontraindikasi").
NSAID boleh dikelaskan mengikut struktur kimianya dan mengikut mekanisme tindakannya.
Antara NSAID yang paling terkenal dan digunakan kami dapati:
- Salisilat, di antaranya asid acetylsalicylic menonjol;
- Derivatif asid propionik, seperti ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen dan flurbiprofen;
- Derivatif asid asetik, antaranya ketorolac, diclofenac dan indomethacin menonjol;
- Sulfonylides, di antaranya kita dapati nimesulide;
- Derivatif asid enolik, antaranya terdapat piroxicam, meloxicam, tenoxicam dan lornoxicam;
- Derivatif asid fenamik, di antaranya kita dapati asid mefenamat dan asid flufenamat;
- Inhibitor COX-2 selektif, termasuk celecoxib dan etoricoxib.
Mekanisme tindakan NSAID
NSAID melakukan tindakan anti-radang, antipiretik dan di atas semua analgesik melalui penghambatan siklooksigenase.
Cyclooxygenase adalah enzim di mana tiga isoform berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.
Enzim ini mengubah asid arakidonat yang terdapat di dalam badan kita menjadi prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.
Prostaglandin - dan khususnya prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas yang menyakitkan. Sementara prostaglandin jenis E (PGE) menyebabkan demam.
COX-1 adalah "isoform konstitutif, biasanya terdapat di dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular. Sebaliknya, COX-2 adalah isoform yang dapat diinduksi yang dihasilkan oleh sel keradangan yang diaktifkan (sitokin inflamasi).
Oleh itu, melalui penghambatan COX-2, pembentukan prostaglandin yang bertanggungjawab terhadap permulaan demam, keradangan dan kesakitan terhalang.
Walau bagaimanapun, banyak NSAID (kecuali perencat COX-2 selektif) juga mampu menghalang isoform COX-1. konstitutif. Penghambatan ini adalah asal beberapa kesan sampingan khas NSAID bukan selektif.
Kesan sampingan
Sudah tentu, kesan sampingannya berbeza-beza mengikut ramuan aktif yang digunakan, tetapi beberapa kesan sampingan adalah biasa bagi keseluruhan kelas ubat.
Di antara kesan buruk yang biasa berlaku pada semua NSAID, kita dapati jenis gastrointestinal, seperti:
- Loya;
- Dia mencuba semula;
- Cirit-birit atau sembelit
- Ulserasi, perforasi dan / atau pendarahan gastrousus.
Tambahan pula, penggunaan NSAID dalam dos tinggi dan untuk jangka masa yang panjang dapat menyebabkan peningkatan risiko terkena infark miokard atau strok.
Analgesik-antipiretik
Kelas ini merangkumi ubat-ubatan yang menimbulkan kesan antipiretik dan menghilangkan rasa sakit, tetapi tidak mempunyai aktiviti anti-radang.
Sebenarnya, satu-satunya bahan aktif yang masih ada di pasaran yang termasuk dalam golongan ubat ini adalah parasetamol.
Mekanisme tindakan yang mana ubat ini menjalankan aktivitinya, bagaimanapun, belum sepenuhnya difahami.
Hipotesis yang paling terakreditasi adalah bahawa mengikut mana parasetamol melakukan tindakan antipiretik dan melegakan kesakitan dengan menghambat salah satu isoform enzim siklooksigenase: COX-3.
Analgesik opioid
Semua ubat yang menghasilkan analgesia berikutan rangsangan reseptor opioid endogen tergolong dalam kelas ubat penahan sakit ini.
Juga dalam kes ini, hanya beberapa ciri kelas ubat ini yang akan digambarkan secara ringkas di bawah; untuk maklumat lebih terperinci, lihat artikel khusus yang sudah ada di laman web ini ("Ubat opioid").
Di antara ubat penahan sakit opioid yang paling terkenal kita ingat morfin, codeine (juga digunakan untuk sifat antitussive), fentanyl (atau fentanyl, atau fentanyl), metadon, oksikodon dan buprenorphine.
Mekanisme tindakan analgesik opioid
Seperti yang disebutkan, ubat penahan sakit yang tergolong dalam golongan ubat ini melakukan tindakannya dengan merangsang reseptor opioid endogen.
Terdapat beberapa jenis reseptor opioid:
- Reseptor Μ (juga dikenali sebagai MOP);
- Reseptor Δ (juga dikenali sebagai DOP);
- Reseptor Κ (juga dikenali sebagai LAD);
- Reseptor anak yatim (dikenali sebagai NOP).
Reseptor ini terletak di sepanjang jalan sakit badan kita dan sebenarnya terlibat dalam neurotransmisi rangsangan yang menyakitkan. Lebih khusus lagi, rangsangan mereka menyebabkan pengaktifan lata isyarat kimia yang memuncak pada pengaruhan kesan analgesik.
Sebilangan besar analgesik opioid yang digunakan dalam terapi adalah agonis (separa atau keseluruhan, selektif atau tidak) reseptor μ. Oleh itu, mekanisme tindakan ubat-ubatan ini terdiri dalam merangsang reseptor yang disebutkan di atas, sehingga menimbulkan analgesia.
Kesan sampingan
Kesan sampingan biasa dari penghilang rasa sakit opioid adalah:
- Hasutan dan mengantuk;
- Miosis (iaitu penyempitan murid);
- Dia mencuba semula.
Di samping itu, pada dos yang tinggi, ubat ini dapat menyebabkan kemurungan pernafasan dan kekeliruan.
Akhirnya, penghilang rasa sakit opioid boleh menyebabkan ketagihan.
