Statin pertama yang ditemui, pada tahun 1976, adalah mevastatin; sebatian asal semula jadi yang diasingkan untuk pertama kalinya dari budaya dua spesies kulat yang tergolong dalam genus Penisilin dan yang boleh dianggap sebagai pendahulu kepada semua statin.
Beberapa tahun kemudian, sebatian baru dengan struktur kimia yang serupa diasingkan dari budaya Aspergillus terreus Dan Rubber Monascus, yang diberi nama lovastatin (catatan: lovastatin saat ini yang digunakan dalam terapi adalah turunan sintetik dari yang diasingkan dari jamur tersebut).
Statin, untuk memberi kesan terapeutiknya mesti diambil secara lisan. Mereka boleh digunakan sendiri atau digabungkan dengan bahan aktif lain, untuk meningkatkan atau memperluas kesan terapeutik ubat.
Walaupun digunakan secara meluas, statin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan dan mempunyai banyak kontraindikasi. Atas sebab ini, penggunaannya hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan. Tidak menghairankan bahawa ubat-ubatan berasaskan statin hanya dapat dijual dengan preskripsi.
