SALICYLATES: mereka telah dijumpai secara empirik dengan menghargai kesan analgesik dan antipiretik dari mengunyah kulit kayu yang diperoleh dari beberapa tanaman dan khususnya dari willow. Di dalam kulit kayu ini sebenarnya ada zat, yang disebut salisin, yang setelah mengunyah perlahan-lahan dihidrolisis untuk memberikan glukosa ditambah asam salisilat. Reaksi ini terjadi lebih cepat dengan adanya asid hidroklorik, seperti yang terjadi di dalam perut.
Asid salisilat mempunyai aktiviti antipiretik ringan dan kesan anti-radang yang sederhana. Dalam terapi tidak lagi digunakan kerana ciri-ciri asidnya yang ketara, oleh itu menjengkelkan pada membran mukus gastrik dan esofagus. Sebaliknya, penggunaan luaran tetap berlaku, misalnya untuk penghapusan. ketuat atau keratosis (pembentukan kulit berserat), di mana kesan keratolitiknya dieksploitasi.
Dengan pengubahsuaian kimia yang sederhana, yang disebut asetilasi, alkohol salisilik menimbulkan asid asetilsalisilat yang sangat terkenal, lebih dikenali sebagai Aspirin ®. Ubat ini, yang memasuki terapi pada tahun 1898, masih digunakan untuk kesan anti-radang yang ketara dan untuk anti-demamnya yang sederhana Aspirin diambil dalam dos 300-500 mg empat kali sehari, kerana jangka masa tindakan adalah sekitar 5/6 jam. Sebagai anti-inflamasi - antifebril, ia digunakan pada dos 2g / hari.
Walau bagaimanapun, kesan aspirin yang paling berguna adalah kesan antiplatelet, yang berlaku apabila diambil pada dosis rendah (Cardioaspirina ®). Ubat ini banyak digunakan dalam pencegahan penyakit trombotik, oleh itu serangan jantung dan strok serebrum (dos pengambilan: satu tablet dalam masa 24 jam). Cardioaspirin berfungsi dengan menghambat enzim COX1 secara kekal dalam platelet, akibatnya agregasi platelet dihambat selama 7-8 hari (yang merupakan masa purata platelet); ini menjelaskan penggunaannya dalam profilaksis trombosis.
Seperti semua NSAID generasi pertama, kesan sampingan aspirin yang paling penting adalah kerosakan gastrik.
Rumusannya banyak, mulai dari tablet tradisional hingga tablet effervescent, di mana natrium bikarbonat dan asid sitrik ditambahkan untuk memudahkan pembubarannya.
Untuk meningkatkan kelarutan aspirin, garam dibuat dengan asid amino lisin, sehingga menimbulkan lysine acetylsalicylate (kelarutan segera, juga sesuai untuk suntikan atau sebagai butiran sublingual seketika).
