Bahan aktif: Lidocaine
Versatis 5% plaster berubat
Mengapa Versatis digunakan? Untuk apa itu?
Versatis mengandungi lidocaine, analgesik tempatan, yang berfungsi dengan mengurangkan kesakitan pada kulit. Anda telah menetapkan untuk merawat kesakitan yang disebabkan oleh neuralgia pasca-herpetic. Keadaan ini umumnya dicirikan oleh gejala setempat seperti rasa terbakar, menikam, atau sakit menikam.
Kontraindikasi Apabila Versatis tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Versatis
- jika anda alah kepada lidocaine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
- jika anda mempunyai reaksi alergi terhadap produk seperti lidocaine lain, seperti bupivacaine, etidocaine, mepivacaine atau prilocaine
- pada kulit yang patah atau luka terbuka.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Versatis
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan Versatis Sekiranya anda mempunyai penyakit hati yang teruk atau mempunyai masalah jantung atau buah pinggang yang teruk, anda harus berbincang dengan doktor anda sebelum menggunakan Versatis. Versatis harus digunakan pada kulit setelah luka-luka pada herpes zoster sembuh dan tidak boleh digunakan pada atau dekat mata atau mulut.
Lidocaine dimetabolisme menjadi sebatian dalam hati. Salah satu sebatian tersebut ialah 2.6 xylidine, yang telah terbukti menyebabkan tumor pada tikus apabila diberikan secara berterusan pada dos yang sangat tinggi. Nilai data ini pada manusia tidak diketahui.
Kanak-kanak dan remaja
Versatis belum dipelajari pada pesakit di bawah umur 18 tahun. Oleh itu, penggunaan pada pesakit ini tidak digalakkan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Versatis
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mengandung, atau jika anda menyusu, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini. Versatis tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali jika diperlukan secara jelas. tidak ada kajian mengenai penggunaan tampalan semasa penyusuan. Semasa menggunakan Versatis, hanya sebilangan kecil bahan aktif, lidocaine, yang mungkin terdapat dalam darah. Kesan pada bayi yang disusui tidak mungkin.
Memandu dan menggunakan mesin
Pengaruh Versatis terhadap keupayaan memandu atau menggunakan mesin tidak mungkin. Oleh itu, adalah mungkin untuk memandu atau mengerjakan mesin semasa menggunakan Versatis.
Versatis mengandungi propilena glikol, metil parahydroxybenzoate dan propyl parahydroxybenzoate.
Tompok itu mengandungi propilena glikol (E1520) yang boleh menyebabkan kerengsaan kulit. Di samping itu, mereka mengandungi metil parahydroxybenzoate (E218) dan propyl parahydroxybenzoate (E216) yang boleh menyebabkan reaksi alergi. Kadang kala reaksi alahan boleh muncul setelah menggunakan tampalan tersebut untuk jangka waktu tertentu.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Versatis: Posologi
Sentiasa gunakan ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda. Biasanya dos harian adalah satu hingga tiga tambalan ukuran kawasan kulit yang sakit. Versatis boleh dipotong menjadi lebih kecil untuk menutup kawasan yang terkena. Anda tidak boleh menggunakan lebih daripada 3 tampalan pada masa yang sama. Tampalan mesti dikeluarkan selepas 12 jam permohonan; ini akan memberi anda tempoh bebas tampalan selama 12 jam. Anda boleh memilih sama ada untuk menggunakan Versatis pada waktu siang atau malam. Anda biasanya akan berasa lega dari hari pertama penggunaan, tetapi mungkin memerlukan masa hingga 2-4 minggu sehingga kesan menghilangkan rasa sakit Versatis selesai. Sekiranya selepas waktu ini rasa sakit masih sangat sengit, beritahu doktor anda, kerana faedah rawatan harus ditimbang terhadap potensi risiko (lihat "amaran dan langkah berjaga-jaga").
Doktor anda akan memeriksa secara berkala sama ada Versatis berfungsi.
Sebelum menggunakan Versatis pada kawasan yang terjejas
- jika kawasan kulit yang menyakitkan ditutup dengan rambut atau rambut, ia harus dipotong dengan gunting, dan tidak boleh dicukur.
- Kulit mesti bersih dan kering.
- Krim atau losyen boleh digunakan pada kulit yang dirawat hanya pada masa patch tidak digunakan.
- Sekiranya anda baru mandi atau mandi, anda harus menunggu sehingga kulit anda menjadi sejuk sebelum menggunakan tampalan tersebut.
Sapukan tampalan
Langkah 1: Buka kantung dan keluarkan satu atau lebih tambalan
- koyakkan atau potong sampul di sepanjang garis putus-putus
- jika menggunakan gunting, berhati-hati agar tidak merosakkan tambalan
- ambil satu atau lebih tampalan, bergantung pada ukuran kawasan kulit yang menyakitkan
Langkah 2: Tutup sampul surat
- tutup beg dengan ketat selepas digunakan
- tambalan berisi air dan boleh kering jika kantung tidak ditutup dengan betul
Langkah 3: Potong patch jika perlu
- jika perlu, sebelum mengeluarkan filem, potong tampalan dengan ukuran yang diperlukan untuk menutup kawasan kulit yang menyakitkan.
Langkah 4: Keluarkan filem
- keluarkan filem telus dari tampalan
- cuba jangan menyentuh bahagian tampalan yang melekit
Langkah 5: Sapukan tampalan dan tekan dengan kuat pada kulit
- sapukan hingga tiga tompok pada bahagian kulit yang menyakitkan
- tekan tampalan ke kulit
- tekan dan tahan patch sekurang-kurangnya 10 saat sehingga tampalan melekat pada kulit dengan baik
- pastikan semua tampalan, termasuk bahagian tepi, melekat pada kulit.
Biarkan tampalan hanya selama 12 jam
Penting bahawa Versatis hanya digunakan pada kulit selama 12 jam. Sebagai contoh, jika anda merasa lebih sakit pada waktu malam, anda boleh menggunakan tampalan pada pukul 7 malam dan membuangnya pada pukul 7 pagi. Sekiranya anda merasa lebih sakit pada siang hari, anda boleh menggunakan Versatis pada jam 7 pagi dan membuangnya pada jam 7 pada waktu malam.
Mandi, mandi dan berenang
Oleh kerana sentuhan Versatis dengan air mesti dielakkan, mandi, pancuran atau berenang boleh dilakukan dalam jangka masa ketika tambalan tidak digunakan. Setelah mandi atau mandi, kulit harus dibiarkan sejuk sebelum menggunakan tampalan.
Sekiranya patch jatuh
Jarang sekali tambalan boleh keluar atau tidak melekat dengan baik. Sekiranya demikian, cuba pasangkannya kembali ke kawasan yang sama. Sekiranya tidak melekat, lepaskan sepenuhnya dan sapukan tambalan baru, selalu di kawasan yang sama.
Cara membuang Versatis
Untuk menukar tampalan, lepaskan tampalan lama dengan perlahan. Sekiranya tidak mudah meletus, anda boleh membasuhnya dengan air panas selama beberapa minit sebelum melepaskannya.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Versatis
Sekiranya anda lupa menanggalkan tampalan selepas 12 jam
Tanggalkan patch sebaik sahaja anda ingat. Patch baru boleh digunakan selepas 12 jam.
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak tampalan daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak tampalan daripada yang diperlukan atau membiarkannya terlalu lama, risiko kesan sampingan mungkin meningkat.
Sekiranya anda terlupa untuk menggunakan Versatis
Sekiranya anda terlupa menggunakan patch baru selepas rehat 12 jam tanpa patch sebelumnya, sapukan patch baru sebaik sahaja anda ingat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Versatis
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Sekiranya terdapat kerengsaan atau sensasi terbakar ketika menggunakan tambalan, tambalan harus dilepaskan. Jangan sapukan tambalan lain ke kawasan itu sehingga kerengsaan sembuh.
Kesan sampingan yang sangat biasa yang boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang disenaraikan di bawah.
Ini termasuk perubahan pada kulit di atau dekat kawasan aplikasi tambalan dan mungkin termasuk kemerahan, ruam, gatal, terbakar, dermatitis dan lepuh.
Kesan sampingan yang tidak biasa yang boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang disenaraikan di bawah.
Perubahan kulit dan luka
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku yang boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang disenaraikan di bawah.
Luka terbuka, reaksi alergi yang teruk dan alergi.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak. Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan di dalam kantung dan kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu. Jangan simpan di dalam peti sejuk atau peti sejuk beku. Tutup beg dengan berhati-hati selepas pembukaan pertama. Setelah membuka kantung, tambalan mesti digunakan dalam masa 14 hari. Jangan gunakan ubat ini jika anda menyedari bahawa kantungnya rosak. Sekiranya demikian, tambalan mungkin telah kering dan oleh itu tidak melekat dengan baik.
Cara membuang Versatis
Tompok yang digunakan masih mengandungi bahan aktif yang boleh membahayakan orang lain. Lipat tompok-tompok lama menjadi separuh, dengan bahagian yang melekit di bahagian dalam, dan buangkannya sehingga tidak menjangkau kanak-kanak.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Apa yang dikandung oleh Versatis
- bahan aktifnya adalah lidocaine
- setiap tampalan 10 cm x14 cm mengandungi 700 mg (5% b / b) lidokain
- komponen lain dalam tampalan (eksipien) adalah: gliserol, sorbitol yang dapat dikristalkan cair, natrium karemosa, propilena glikol (E1520), urea, kaolin berat, asid tartaric, gelatin, alkohol polivinil, aluminium glisinat, edetate disodium, metil parahydroxybenzoate (E218) , propyl parahydroxybenzoate (E216), asid polyacrylic, sodium polyacrylate, air yang disucikan.
Lapisan sokongan dan lapisan pelekat: polyethylene terephthalate (PET).
Penerangan tentang rupa Versatis dan kandungan peknya
Plaster berubat panjang 14 cm dan lebar 10 cm. Ia berwarna putih, dari bahan lembut dan bertuliskan "lidocaine 5%". Tampalan dibungkus dalam kantung yang boleh ditutup semula, masing-masing mengandungi 5 tambalan.
Setiap pek mengandungi 5, 10, 20, 25 atau 30 tambalan yang dibungkus dalam 1, 2, 4, 5 atau 6 kantung masing-masing.
Tidak semua pek tersedia secara komersial.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
VERSATIS PATCH PERUBATAN 5%
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tampalan 10cm x14cm mengandungi 700 mg (5% b / b) lidokain (50 mg lidokain / gram asas pelekat)
Penerima dengan kesan yang diketahui:
Methyl parahydroxybenzoate 14 mg
Propyl parahydroxybenzoate 7 mg
Propilena glikol 700 mg
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Plaster ubat
Tampalan hidrogel putih, yang mengandungi bahan pelekat yang digunakan pada penyokong polietilena terephthalate bukan tenunan yang bertuliskan kata timbul "Lidocaine 5%" dan ditutup dengan lapisan pelindung polietilena terephthalate.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Versatis ditunjukkan untuk rawatan simptomatik kesakitan neuropatik yang berkaitan dengan jangkitan Herpes Zoster sebelumnya (neuralgia pasca-herpetik, NPH) pada orang dewasa.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Orang dewasa dan warga tua
Kawasan yang menyakitkan mesti ditutup dengan tampalan, digunakan sekali sehari tidak lebih dari 12 jam dalam 24 jam. Hanya tampalan yang diperlukan untuk rawatan yang berkesan yang boleh digunakan. Sekiranya perlu, tampalan boleh dipotong menjadi bahagian yang lebih kecil dengan gunting sebelum mengeluarkan pelindung. Secara keseluruhan, tidak lebih dari tiga tampalan harus digunakan pada masa yang sama.
Tampalan harus digunakan pada kulit yang utuh, kering dan tidak mudah teriritasi (setelah penyembuhan luka herpetic).
Setiap tampalan tidak dapat digunakan lebih dari 12 jam. Selang bebas dari aplikasi seterusnya hendaklah sekurang-kurangnya 12 jam. Tampalan boleh digunakan pada waktu siang atau malam.
Tampalan itu harus disapu pada kulit sebaik sahaja mengeluarkannya dari kantung dan mengeluarkan pelindung dari permukaan hidrogel. Rambut dan rambut di kawasan aplikasi mesti dipotong dengan gunting (tidak dicukur).
Rawatan harus dinilai semula selepas 2-4 minggu. Sekiranya tidak ada tindak balas terapeutik terhadap Versatis setelah jangka waktu ini (semasa tampalan digunakan dan / atau tempoh bebas tambalan, rawatan harus dihentikan, kerana, dalam situasi ini, potensi risiko dapat melebihi manfaatnya (lihat bahagian 4.4 dan 5.1) Penggunaan jangka panjang Versatis dalam ujian klinikal telah menunjukkan bahawa jumlah tampalan yang akan digunakan berkurang dari masa ke masa. Oleh itu, rawatan harus dinilai semula pada selang waktu yang tetap untuk memutuskan sama ada bilangan tambalan yang diperlukan untuk menutup kawasan yang menyakitkan dapat dikurangkan atau adakah selang bebas antara penggunaan patch dapat ditingkatkan.
Kerosakan buah pinggang
Pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan atau sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos. Versatis harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (lihat bahagian 4.4)
Kerosakan hepatik
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos. Versatis harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (lihat bahagian 4.4).
Populasi kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan Versatis pada pesakit di bawah 18 tahun belum terbukti. Tidak ada data yang tersedia.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1. Patch ini juga dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap anestetik tempatan jenis amida lain, seperti bupivacaine, etidocaine, mepivacaine dan prilocaine.
Tampalan tidak boleh digunakan pada kulit yang meradang atau rosak, seperti luka Herpes Zoster yang aktif, dermatitis atopik, luka.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Tampalan tidak boleh digunakan pada membran mukus. Sentuhan tampalan dengan mata harus dielakkan.
Tampalan itu mengandungi propilena glikol yang dapat menyebabkan kerengsaan kulit. Ia juga mengandungi metil parahydroxybenzoate dan propyl parahydroxybenzoate yang boleh menyebabkan reaksi alahan (malah tertunda).
Tampalan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kerosakan jantung, ginjal atau hati yang teruk.
Salah satu metabolit lidocaine, 2,6 xylidine, diperhatikan mempunyai kesan genotoksik dan karsinogenik pada tikus (lihat bahagian 5.3). Metabolit sekunder terbukti bersifat mutagenik. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui. Oleh itu, rawatan jangka panjang dengan Versatis hanya dibenarkan oleh manfaat terapi sebenar bagi pesakit (lihat bahagian 4.2).
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Tidak ada kajian interaksi setakat ini. Dalam ujian klinikal dengan patch, tidak ada interaksi yang relevan secara klinikal dilaporkan.
Oleh kerana kepekatan plasma lidokain maksimum yang diamati dalam kajian klinikal dengan tambalan rendah (lihat bahagian 5.2), interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinikal tidak mungkin.
Walaupun biasanya penyerapan lidokain melalui kulit rendah, tampalan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menerima antiarrhythmics kelas I (misalnya tocainide, mexiletine) atau anestetik tempatan lain, kerana risiko kesan penambahan sistemik tidak dapat dikecualikan.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Lidocaine melepasi penghalang plasenta. Walau bagaimanapun, terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan lidokain pada wanita hamil.
Kajian haiwan tidak menunjukkan potensi teratogenik lidokain. (lihat titik 5.3).
Risiko yang berpotensi untuk manusia tidak diketahui. Oleh itu, Versatis tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali dinyatakan dengan jelas.
Penyusuan susu ibu
Lidocaine diekskresikan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, untuk patch, tidak ada kajian klinikal pada wanita yang menyusui. Oleh kerana metabolisme lidokain agak cepat dan berlaku hampir sepenuhnya di hati, diasumsikan bahawa hanya sebilangan kecil lidokain yang dapat dikeluarkan dari susu ibu.
Kesuburan
Tidak ada data klinikal mengenai kesuburan. Kajian haiwan menunjukkan tiada kesan terhadap kesuburan wanita.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada kajian mengenai kesan keupayaan memandu atau menggunakan mesin yang dilakukan. Oleh kerana penyerapan sistemik adalah minimum (bahagian 5.2), kesan terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin tidak mungkin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan yang tidak diingini berikut dilaporkan dalam penurunan tahap keparahan dalam setiap kumpulan frekuensi.
Kira-kira 16% pesakit yang menjalani rawatan mungkin mengalami reaksi buruk. Ini adalah reaksi tempatan kerana ciri-ciri ubat.
Reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan adalah reaksi di tempat aplikasi (seperti sensasi terbakar, dermatitis, eritema, pruritus, ruam, kerengsaan kulit dan lepuh).
Jadual di bawah menyenaraikan reaksi buruk yang dilaporkan oleh pesakit yang menggunakan patch dalam kajian neuralgia pasca-herpetik. Mereka disenaraikan mengikut kelas dan kekerapan dalam pelbagai peranti. Kekerapan mereka ditakrifkan sebagai: sangat biasa ≥ 1/10; biasa ≥ 1/100 hingga
Reaksi berikut telah diperhatikan pada pesakit yang menggunakan tambalan dalam keadaan pasca pemasaran
Semua tindak balas buruk pada amnya ringan atau intensiti sederhana. Kurang dari 5% daripadanya menyebabkan penghentian rawatan.
Dengan penggunaan patch yang sesuai, reaksi buruk sistemik tidak mungkin berlaku kerana kepekatan sistemik lidokain sangat rendah (lihat bahagian 5.2). Reaksi buruk sistemik dari lidocaine adalah serupa dengan reaksi amida lain yang digunakan sebagai anestetik tempatan (lihat bahagian 4.9).
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Badan Perubatan Itali Laman web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosis
Overdosis dengan patch tidak mungkin, tetapi tidak dapat dikecualikan bahawa penggunaan patch yang tidak sesuai, seperti penggunaan sejumlah besar patch secara serentak, untuk penggunaan atau penggunaan yang lebih lama pada kulit yang patah, boleh menyebabkan plasma lebih tinggi daripada biasa tahap lidokain. Tanda-tanda kemungkinan ketoksikan sistemik serupa dengan yang dilihat selepas pemberian lidokain sebagai anestetik tempatan dan mungkin termasuk tanda dan gejala berikut: pening, muntah, mengantuk, kejang, mydriasis, bradikardia, aritmia dan kejutan.
Selanjutnya, interaksi yang diketahui antara kepekatan sistemik lidokain dengan beta-blocker, perencat CYP3A4 (mis. Derivatif imidazol, makrolida) dan ubat antiaritmia mungkin menjadi relevan sekiranya berlaku overdosis.
Sekiranya disyaki overdosis, tambalan harus dikeluarkan dan langkah-langkah sokongan diambil jika perlu secara klinikal. Tidak ada penawar terhadap lidocaine.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: anestetik tempatan, amida
Kod ATC: N01BB02
Mekanisme tindakan
Versatis mempunyai mekanisme tindakan ganda: aktiviti farmakologi lidokain dan tindakan mekanikal tampalan hidrogel yang melindungi kawasan hipersensitif.
Lidocaine yang terdapat dalam tompok Versatis menyebar ke kulit secara berterusan, memberikan kesan analgesik tempatan. Mekanisme tindakan berkaitan dengan penstabilan membran neuron, yang dipercayai menentukan satu peraturan turun saluran natrium dan oleh itu pengurangan kesakitan.
Keberkesanan klinikal
Pengurusan kesakitan di NPH sukar. Terdapat bukti keberkesanan Versatis dalam melegakan simptomatik komponen allodynamic NPH dalam beberapa kes (lihat bahagian 4.2).
Keberkesanan Versatis telah ditunjukkan dalam kajian neuralgia pasca-herpetic.
Dua kajian terkawal utama dilakukan untuk menilai keberkesanan 5% tambalan ubat lidokain.
Dalam kajian pertama, pesakit direkrut dari populasi yang dipercayai sebelumnya "responden"untuk ubat itu. Ini adalah kajian silang, yang merangkumi 14 hari rawatan dengan 5% tambalan ubat lidokain diikuti dengan plasebo atau sebaliknya. Matlamat utama adalah "masa untuk keluar", iaitu, ketika pesakit meninggalkan kajian kerana melegakan kesakitan adalah 2 poin lebih rendah daripada tindak balas biasa mereka pada skala 6 mata (dari memburuk hingga melegakan kesakitan). Dari 32 pesakit yang direkrut, 30 menyelesaikan kajian. The "masa untuk keluar" min untuk plasebo adalah 4 hari sementara untuk ubat aktif adalah 14 hari (hlm
Dalam kajian kedua, 265 pesakit dengan neuralgia pasca-herpetic direkrut untuk rawatan label terbuka selama 8 minggu dengan plaster berubat lidocaine 5%. Dalam kajian yang tidak terkawal ini, kira-kira 50% pesakit menanggapi rawatan dengan pengurangan sekurang-kurangnya empat mata pada skala 6 mata (dari memburuk hingga melegakan sepenuhnya). Sebanyak 71 pesakit secara rawak menerima plasebo atau 5% patch ubat lidocaine yang diberikan selama 2-14 hari. Titik akhir utama ditakrifkan sebagai kekurangan keberkesanan selama 2 hari berturut-turut kerana melegakan kesakitan adalah dua titik lebih rendah daripada tindak balas normal pada skala enam titik (mulai dari memburuk hingga pengampunan total) yang menyebabkan penghentian rawatan. pada 9/36 pesakit dirawat dengan ubat dan pada 16/35 pesakit dirawat dengan plasebo.
Analisis post-hoc kajian kedua menunjukkan bahawa tindak balas awal tidak bergantung pada tempoh keadaan NPH yang sudah ada sebelumnya. Walau bagaimanapun, hakikat bahawa pesakit dengan NPH jangka masa yang lebih lama (> 12 bulan) mendapat manfaat daripada rawatan aktif disokong oleh penemuan bahawa kumpulan pesakit ini berhenti dari kajian lebih kerap kerana tidak berkesan ketika beralih ke rawatan plasebo semasa fasa double-blind belajar.
Dalam kajian terkawal label terbuka, Versatis nampaknya mempunyai "keberkesanan yang sebanding dengan pregabalin pada 98 pesakit dengan PHN, dengan profil keselamatan yang baik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Apabila plaster ubat lidokain 5% digunakan dalam dos maksimum yang disyorkan (3 tampalan digunakan secara serentak selama 12 jam) kira-kira 3 ± 2% dari jumlah dos lidokain yang digunakan secara sistematik untuk kedua-dua pentadbiran tunggal dan berganda.
Analisis kinetik populasi yang dilakukan semasa kajian keberkesanan klinikal pada pesakit NPH menunjukkan kepekatan lidokain maksimum rata-rata 45 ng / ml setelah penggunaan serentak 3 tambalan, 12 jam sehari, diulang hingga satu tahun. Nilai ini sepadan dengan yang terdapat dalam kajian farmakokinetik pada pesakit dengan NPH (52 ng / mL) dan pada sukarelawan yang sihat (85 ng / mL dan 125 ng / mL).
Tidak ada kecenderungan untuk mengumpulkan lidokain dan metabolitnya MEGX, GX dan 2.6 xylidine; kepekatan pada keadaan mantap mereka dicapai dalam 4 hari pertama.
Analisis kinetik populasi menunjukkan bahawa pendedahan sistemik menunjukkan peningkatan secara proporsional lebih sedikit daripada jumlah tambalan yang digunakan secara serentak, ketika jumlahnya meningkat dari 1 menjadi 3.
Pembahagian
Selepas pemberian lidokain secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, jumlah taburannya adalah 1.3 ± 0.4 L / kg (min ± S.D., n = 15). Jumlah taburan tidak bergantung pada usia, tetapi dikurangkan pada pesakit dengan penyakit jantung kongestif dan meningkat pada pesakit dengan penyakit hati. Pada kepekatan plasma yang ditentukan oleh aplikasi tambalan, kira-kira 70% lidokain mengikat protein plasma.Lidocaine melintasi penghalang plasenta dan otak-darah mungkin disebabkan oleh penyebaran pasif.
Biotransformasi
Lidocaine cepat dimetabolisme di hati menjadi sejumlah metabolit. Laluan metabolik utama lidokain adalah N-dealkylation kepada monoethylglycinxylidide (MEGX) dan glycinxylidide (GX), yang kedua-duanya kurang aktif daripada lidocaine dan boleh didapati pada kepekatan rendah. Metabolit ini dihidrolisis menjadi 2,6-xilidin yang ditukarkan, melalui konjugasi, menjadi 4-hidroksi-2,6-xilidin.
Kegiatan farmakologi metabolit 2,6-xylidine tidak diketahui, tetapi menunjukkan potensi karsinogenik pada tikus (lihat bahagian 5.3). Analisis kinetik populasi menunjukkan kepekatan maksimum rata-rata untuk 2,6-xilidin sebanyak 9 ng / ml setelah diulang setiap hari permohonan sehingga 1 tahun. Penemuan ini disahkan oleh kajian farmakokinetik fasa I. Data mengenai metabolisme lidokain pada kulit tidak tersedia.
Penghapusan
Lidocaine dan metabolitnya dikeluarkan oleh buah pinggang. Lebih daripada 85% dos pulih dalam air kencing dalam bentuk metabolit atau bahan aktif. Kurang daripada 10% dos lidocaine diekskresikan tidak berubah. Metabolit utama dalam air kencing adalah konjugat 4-hidroksi-2, 6-xylidine., Yang mewakili kira-kira 70 - 80% daripada dos yang dikeluarkan dalam air kencing. Pada manusia, 2,6-xylidine diekskresikan dalam air kencing pada kepekatan di bawah 1% daripada dos. selepas penggunaan patch pada sukarelawan yang sihat adalah 7.6 jam. Perkumuhan lidocaine dan metabolitnya mungkin ditangguhkan sekiranya kekurangan jantung, buah pinggang atau hepatik.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kesan dalam kajian ketoksikan umum preklinik hanya diperhatikan pada dos yang dianggap cukup melebihi pendedahan manusia yang dapat dicapai secara maksimum, yang menunjukkan kesesuaian klinikal yang rendah.
Lidocaine hidroklorida tidak genotoksik dalam kajian secara in vitro atau dalam vivo. Metabolitnya yang dihasilkan oleh hidrolisis, 2,6-xylidine, menunjukkan aktiviti genotoksik dalam beberapa ujian, terutama setelah pengaktifan metabolik.
Kajian karsinogenik dengan lidocaine belum dilakukan. Kajian yang dilakukan terhadap metabolit 2,6-xylidine, yang dicampurkan dalam diet tikus jantan dan betina, telah menunjukkan sitotoksisiti yang berkaitan dengan rawatan: hiperplasia epitel penciuman hidung, karsinoma dan adenoma pada rongga hidung juga diperhatikan. pada tahap hati dan subkutan. Oleh kerana risiko kepada manusia tidak jelas, rawatan jangka panjang dengan lidokain harus dielakkan.
Lidocaine tidak mempengaruhi keupayaan pembiakan keseluruhan, kesuburan wanita atau perkembangan embrio-janin / teratogenesis pada tikus yang mengalami kepekatan plasma hingga 50 kali daripada yang diperhatikan pada pesakit. Kajian haiwan mengenai kesuburan lelaki, kelahiran dan kelahiran selepas kelahiran tidak lengkap.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Lapisan pelekat diri
Gliserol, sorbitol yang dapat dikristal cair, natrium karmosa, propilena glikol (E1520), urea, kaolin berat, asid tartaric, gelatin, polivinil alkohol, aluminium glisinat, edetat disodium, metil parahydroxybenzoate (E218), propyl parahydroxybenzate poliakrilat, air yang disucikan.
Sokongan
Polyethylene terephthalate (PET)
Filem
Polyethylene terephthalate
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
Selepas membuka kantung, tampalan mesti digunakan dalam masa 14 hari.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan sejukkan atau beku. Pastikan kantung ditutup selepas pembukaan pertama.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Beg yang dapat dilupuskan semula yang diperbuat daripada kertas-polietilena / aluminium / asid etilena meta-akrilik bersama-polimer, yang mengandungi 5 tambalan.
Setiap pek mengandungi 5, 10, 20, 25 atau 30 patch.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Setelah digunakan, tampalan masih mengandung bahan aktif.Setelah melepasnya, tampalan itu harus dilipat menjadi separuh, dengan lapisan pelekat ke dalam agar lapisan pelekat diri tidak terkena dan mesti dibuang.
Tambalan yang tidak digunakan atau dibuang harus dibuang sesuai dengan peraturan tempatan.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
PEMEGANG AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. melalui Carlo Bo 11 20143 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
10 plaster berubat 5% AIC n. 040335022
30 plaster berubat 5% AIC n. 040335059
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh pendaftaran pertama: Mac 2012
Tarikh pembaharuan terakhir: 5.01.2012
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
30 Mei 2015
