Bahan aktif: Buprenorphine
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0.4 mg, 2 mg dan 8 mg Tablet subingual
Mengapa Buprenorphine - Generic Drug digunakan? Untuk apa itu?
Produk ubat yang digunakan dalam ketagihan dadah opioid.
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics digunakan sebagai sebahagian daripada program rawatan perubatan, sosial dan psikologi untuk pesakit dengan ketagihan opioid (narkotik) Rawatan dengan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics digunakan pada orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 15 tahun.
Kontraindikasi Apabila Buprenorphine - Dadah Generik tidak boleh digunakan
Jangan mengambil tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics jika:
- anda alah (hipersensitif) terhadap buprenorphine atau mana-mana bahan lain dari tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
- mengalami masalah pernafasan yang teruk
- mempunyai masalah hati yang teruk, atau jika doktor anda mengenal pasti masalah ini berkembang semasa rawatan
- mempunyai "keracunan alkohol atau kecelaruan delirium" ("goncangan" dan halusinasi)
- sedang menyusu.
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Buprenorphine - Generic Drug
Berhati-hati dengan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
Beritahu doktor anda jika ada penyakit berikut yang berlaku kepada anda sebelum memulakan rawatan atau jika penyakit ini berkembang semasa rawatan, kerana doktor anda mungkin perlu mengurangkan dos Buprenorphine atau menambahkan rawatan lain untuk mengawalnya:
- asma atau masalah pernafasan lain
- penyakit hati atau buah pinggang
- kecederaan kepala atau penyakit otak baru-baru ini
- menurunkan tekanan darah
- pada lelaki: gangguan kencing (khususnya berkaitan dengan "prostat yang membesar)
Penyalahgunaan, terutamanya pemberian intravena dalam dos tinggi, berbahaya dan boleh membawa maut.
Sebilangan orang mati akibat kegagalan pernafasan (tidak dapat bernafas) kerana mereka telah menggunakan buprenorphine dengan tidak betul atau diambil bersama dengan ubat-ubatan penekan sistem saraf pusat lain seperti alkohol, benzodiazepin (ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat kegelisahan atau gangguan tidur) atau opioid lain.
Kes kecederaan hati teruk akut telah berlaku dalam konteks penyalahgunaan ubat. Lesi ini mungkin disebabkan oleh keadaan tertentu seperti jangkitan virus (hepatitis C kronik), penyalahgunaan alkohol, anoreksia atau kombinasi ubat (contohnya: analog nukleosida antiretroviral, aspirin, amiodarone, isoniazid, valproate). Sekiranya anda mengalami gejala keletihan yang teruk, kurang selera makan, gatal-gatal, atau jika kulit atau mata anda kelihatan kuning, sila beritahu doktor dengan segera agar anda dapat menerima rawatan yang sesuai.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Buprenorphine - Dadah Generik
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi. Sebelum menggunakan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics, anda harus memberitahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut:
- benzodiazepin dan ubat-ubatan lain yang digunakan untuk merawat kegelisahan atau gangguan tidur
- ubat lain dengan sifat penenang termasuk antihistamin penenang, antidepresan dan klonidin tertentu (rawatan untuk tekanan darah tinggi, migrain dan kilat menopaus)
- penghilang rasa sakit yang kuat (analgesik opioid), ubat batuk yang mengandungi bahan yang berkaitan dengan opioid dan metadon
- perencat monoamine oksidase (sejenis antidepresan)
- ubat antipsikotik
- gestodene (kontraseptif oral)
- ubat untuk merawat HIV / AIDS (protease inhibitor) termasuk indinavir, ritonavir dan saquinavir
- antiepileptik (antikonvulsan) termasuk phenobarbital, carbamazepine dan phenytoin
- antibiotik termasuk rifampisin, troleandomycin dan ketoconazole (rawatan untuk jangkitan kulat)
- phenprocoumon (ubat antikoagulan)
Menggunakan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics dengan makanan dan minuman
Jangan minum alkohol semasa mengambil rawatan Buprenorphine Mylan Generics. Alkohol meningkatkan kesan penenang buprenorphine, yang boleh membahayakan memandu dan mengendalikan mesin.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Ubat ini boleh menyebabkan:
- gejala penarikan jika diambil sebelum enam jam berlalu setelah menggunakan narkotik (morfin, heroin atau bahan lain yang berkaitan)
- mengantuk, yang mungkin bertambah teruk jika anda minum alkohol atau mengambil ubat penenang atau kecemasan pada masa yang sama. Sekiranya anda mengantuk, jangan memandu atau menggunakan mesin
- penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang menyebabkan rasa pening jika anda berdiri terlalu cepat dari posisi duduk atau berbaring
- ketagihan dadah
- reaksi positif terhadap ujian "anti-doping" (atlet perlu tahu)
Bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan: penggunaan ubat tanpa keperluan terapi merupakan doping dan boleh menentukan ujian anti-doping positif.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Jangan mengambil Buprenorphine Mylan Generics jika anda hamil melainkan jika doktor memberitahu anda sebaliknya
Jangan mengambil Buprenorphine Mylan Generics jika anda menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk, terutama jika diminum bersamaan dengan alkohol atau antidepresan tertentu. Sekiranya anda berasa letih, jangan memandu atau menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics mengandungi laktosa. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Buprenorphine - Ubat Generik: Posologi
Kaedah pentadbiran
Sentiasa ambil tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Sekiranya anda tidak pasti, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tablet harus diberikan secara sublingual. Ini bermaksud bahawa tablet mesti diletakkan di bawah lidah dan dibiarkan larut; memerlukan 5 hingga 10 minit untuk larut. Ini adalah satu-satunya cara pengambilan tablet. Tablet tidak boleh dikunyah atau ditelan secara keseluruhan, kerana tidak berkesan.
Dos
Dos biasa adalah:
Dewasa dan remaja berusia lebih dari 15 tahun: dos permulaan adalah 0,8 hingga 4 mg, diberikan sekali sehari.
Pesakit yang belum menjalani penarikan: satu dos tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics sekurang-kurangnya 6 jam selepas pengambilan opioid (narkotik) terakhir, atau ketika tanda-tanda penarikan pertama muncul.
Pesakit yang menerima metadon: Sebelum memulakan terapi Buprenorphine, doktor harus mengurangkan dos metadon hingga maksimum 30 mg / hari. Buprenorphine dapat memicu gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada metadon.
Semasa rawatan, doktor anda boleh meningkatkan dos Buprenorphine kepada maksimum dos harian 24 mg, bergantung pada tindak balas pesakit masing-masing. Selepas tempoh rawatan yang berjaya, doktor secara beransur-ansur dapat mengurangkan dosnya. Bergantung pada keadaan perubatan seseorang, pengurangan itu dapat diteruskan di bawah pengawasan perubatan yang teliti sehingga ubat itu dihapuskan sepenuhnya.
Sekiranya anda terlupa mengambil tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan. Bercakap dengan doktor anda.
Sekiranya anda berhenti mengambil tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
Menghentikan rawatan secara tiba-tiba boleh menyebabkan gejala penarikan. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Dosis Buprenorphine - Generik yang berlebihan
Sekiranya anda mengambil lebih banyak tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics daripada yang seharusnya
Anda mesti pergi atau segera ditemani ke bilik kecemasan atau hospital untuk mendapatkan rawatan. Segera beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Buprenorphine - Ubat Generik
Seperti semua ubat, Buprenorphine Mylan Generics boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 daripada 10 pesakit):
- insomnia
- rasa kelemahan umum
- sindrom penarikan
Kesan sampingan yang biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10 tetapi lebih daripada 1 dari 100 pesakit):
- sakit kepala
- pengsan
- pening
- kegelisahan
- rasa gementar
- sembelit
- loya
- Dia mencuba semula
- gangguan lakrimasi
- hidung berair
- mengantuk
- penurunan tekanan darah secara tiba-tiba ketika berdiri dari posisi duduk atau berbaring
- berpeluh
Kesan sampingan yang tidak biasa (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 tetapi lebih daripada 1 dari 1000 pesakit):
- halusinasi
- kemurungan pernafasan (kesukaran bernafas teruk)
- masalah hati dengan atau tanpa penyakit kuning
- nekrosis hati (kematian sel hati)
Kesan sampingan yang sangat jarang berlaku (memberi kesan kurang daripada 1 dalam 1000 tetapi lebih daripada 1 dari 10.000 pesakit):
- reaksi hipersensitiviti (alahan) telah dilaporkan. Gejala mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal. Sekiranya anda mengalami gejala reaksi alergi yang teruk (seperti kesukaran bernafas, berdehit, bengkak mata, bibir, tekak, lidah atau tangan), dapatkan bantuan perubatan.
Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pek. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan yang dinyatakan.
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics 0.4 mg: Jangan simpan di atas 25 ° C.
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics 2 mg dan 8 mg: ubat ini tidak memerlukan keadaan suhu penyimpanan khas.
Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics
- Bahan aktif adalah buprenorphine (sebagai buprenorphine hidroklorida). Setiap tablet mengandungi 0,4 mg, 2 mg atau 8 mg buprenorphine.
- Bahan-bahan lain ialah: laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, asid sitrik, natrium sitrat, povidone k30, magnesium stearat, talc, siloid koloid anhidrat.
Seperti apa Buprenorphine Mylan Generics Sublingual Tablet dan kandungan peknya
Tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics 0.4 mg berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "→" di satu sisi.
Tablet sublingual 2 mg Buprenorphine Mylan Generics berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "2" di satu sisi dan "→" di sisi lain.
Tablet sublingual 8 mg Buprenorphine Mylan Generics berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "8" di satu sisi dan "→" di sisi lain.
Ubat ini terdapat dalam pek lepuh yang dibungkus dalam kotak 7 atau 28, 30 atau 70 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG TABLET SUBLINGUAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Setiap tablet sublingual mengandungi 0.4 mg buprenorphine (sebagai buprenorphine hidroklorida).
Eksipien: setiap tablet mengandungi 17.82 mg laktosa.
Setiap tablet sublingual mengandungi 2 mg buprenorphine (sebagai buprenorphine hidroklorida).
Eksipien: setiap tablet mengandungi 30.51 mg laktosa.
Setiap tablet sublingual mengandungi 8 mg buprenorphine (sebagai buprenorphine hidroklorida).
Eksipien: setiap tablet mengandungi 28.43 mg laktosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet subingual.
Tablet tidak bersalut, putih, bulat, biconvex dengan "→" dicetak di satu sisi.
Tablet tidak bersalut, putih, bulat, biconvex dengan "2" dicetak di satu sisi dan "→" dicetak di sisi lain.
Tablet tidak bersalut, putih, bulat, biconvex dengan "8" dicetak di satu sisi dan "→" dicetak di sisi lain
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Rawatan penggantian untuk ketagihan dadah opioid sebagai sebahagian daripada rawatan perubatan, sosial dan psikologi.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Rawatan tersebut harus digunakan pada orang dewasa dan remaja berusia lebih dari 15 tahun yang telah bersetuju untuk dirawat kerana ketagihan dadah.
Semasa memulakan rawatan dengan buprenorphine, doktor harus mengetahui profil agonis separa buprenorphine dan harus mengetahui bahawa bahan ini dapat memicu sindrom penarikan pada pesakit yang bergantung pada opioid.
Sebelum memulakan rawatan, jenis kebergantungan opioid (iaitu sama ada pesakit menggunakan opioid yang bertindak pantas atau yang lama), berapa lama sejak penggunaan opioid terakhir dan tahap kebergantungan opioid harus dipertimbangkan. Untuk mengelakkan berlakunya pantang , induksi dengan buprenorphine harus dilakukan apabila tanda-tanda pantang yang jelas dan objektif muncul.
Pentadbiran adalah sublingual. Doktor harus memberi nasihat kepada pesakit mereka bahawa pentadbiran sublingual adalah satu-satunya kaedah pemberian ubat yang berkesan dan selamat. Tablet harus dipegang di bawah lidah sehingga larut sepenuhnya, yang memerlukan 5 hingga 10 minit untuk larut.
Sebelum memulakan terapi, disarankan agar ujian fungsi hati normal dilakukan dan kehadiran hepatitis virus didokumentasikan. Pesakit yang menguji positif hepatitis virus, pesakit yang menjalani terapi bersamaan (lihat bahagian 4.5) dan / atau pesakit dengan disfungsi hepatik yang ada berisiko untuk mempercepat kecederaan hati. Pemantauan fungsi hati secara berkala (lihat bahagian 4.4).
Terapi induksi
Dos permulaan adalah 0,8 mg hingga 4 mg, diberikan sebagai dos harian tunggal.
• Bagi penagih opioid yang tidak mengalami penarikan: satu dos tablet buprenorphine diberikan sublingual sekurang-kurangnya 6 jam selepas pengambilan opioid terakhir atau ketika tanda-tanda penarikan pertama muncul.
• Untuk pesakit yang menerima metadon: Sebelum memulakan terapi buprenorphine, dos metadon harus dikurangkan hingga maksimum 30 mg / hari. Buprenorphine dapat memicu gejala penarikan pada pesakit yang bergantung pada metadon.
Terapi penyesuaian dan penyelenggaraan dos:
dos buprenorphine harus ditingkatkan secara progresif mengikut kesan klinikal setiap pesakit dan dos maksimum maksimum setiap hari tidak boleh melebihi 24 mg. Dosis ditetrasi mengikut penilaian semula status klinikal dan psikologi pesakit.
Pada tempoh pertama rawatan, disyorkan pengedaran buprenorphine setiap hari. Selanjutnya, setelah pesakit stabil, kuantiti ubat dapat dibahagikan kepada beberapa hari rawatan (maksimum 7 hari atau mengikut peraturan tempatan).
Pengurangan dos dan penamatan rawatan:
setelah tempoh penstabilan yang memuaskan telah dicapai, dos dapat diturunkan secara beransur-ansur menjadi dos penyelenggaraan yang lebih rendah; pada sesetengah pesakit, apabila dianggap sesuai, rawatan mungkin ditarik. Ketersediaan tablet sublingual dalam dos masing-masing 0.4 mg, 2 mg dan 8 mg, memungkinkan penentuan dos ke bawah. Pada akhir rawatan dengan buprenorphine, pesakit harus dipantau untuk kemungkinan kambuh.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu :
kesan kemerosotan hati pada farmakokinetik buprenorphine tidak diketahui. Oleh kerana buprenorphine dimetabolisme secara meluas, tahap plasma ubat cenderung lebih tinggi pada pesakit dengan gangguan hati sederhana hingga teruk.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas :
tidak diperlukan pengubahsuaian dos buprenorphine pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Berhati-hati apabila memutuskan dos pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (CLcr
04.3 Kontraindikasi -
- Hipersensitiviti terhadap buprenorphine atau mana-mana eksipien
- Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 15 tahun
- Kekurangan pernafasan yang teruk
- Kekurangan hepatik yang teruk
- Alkoholisme akut atau kecelaruan kecelaruan
- Penyusuan susu ibu
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Kerana kekurangan maklumat mengenai penggunaan ubat pada remaja (15-18 tahun), buprenorphine harus digunakan dengan berhati-hati pada kelompok usia ini.
Amaran
Buprenorphine hanya disyorkan untuk rawatan ketagihan ubat opioid. Dianjurkan juga untuk rawatan yang ditetapkan oleh doktor yang menjamin rawatan menyeluruh bagi pesakit penagih.
- Doktor mesti mempertimbangkan risiko penyalahgunaan dan penyalahgunaan (contohnya pemberian intravena), terutama pada permulaan rawatan.
- Penyimpangan: Pengalihan merujuk kepada pengenalan sublingual buprenorphine ke dalam pasaran haram sama ada oleh pesakit atau oleh individu yang mendapatkan ubat melalui pencurian dari pesakit atau farmasi. Pengalihan ini boleh menyebabkan penagih baru menggunakan buprenorphine sublingual sebagai ubat utama dengan risiko overdosis, penyebaran. jangkitan virus yang disebarkan oleh darah, pernafasan dan kecederaan hati.
- Pemendakan sindrom penarikan: Semasa memulakan rawatan dengan buprenorphine sublingual, doktor harus menyedari profil agonis separa buprenorphine dan harus mengetahui bahawa bahan ini dapat memicu sindrom penarikan pada pesakit dengan ketergantungan opioid, terutama jika diberikan sebelum 6 jam berlalu. " penggunaan terakhir heroin atau opioid cepat bertindak lain, atau jika diberikan sebelum 24 jam berlalu sejak dos metadon terakhir. " Sebaliknya, gejala penarikan juga boleh dikaitkan dengan dos yang tidak optimum.
Risiko kejadian buruk yang serius seperti "overdosis atau penghentian rawatan" lebih besar jika pesakit mengambil dosis buprenorphine sublingual yang terlalu rendah dan terus merawat gejala penarikan dengan opioid, alkohol atau ubat penenang-hipnotik lain, terutamanya benzodiazepin sendiri. .
-Pergantungan: Buprenorphine adalah agonis separa reseptor opioid mu dan pentadbiran kroniknya menghasilkan pergantungan pada jenis opioid ini. Penghentian rawatan boleh menyebabkan pantang berpantang.
- Kemurungan pernafasanBeberapa kematian telah dilaporkan disebabkan oleh kemurungan pernafasan, terutama ketika obat tersebut digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin (lihat bagian 4.5) atau ketika buprenorphine tidak digunakan seperti yang ditunjukkan.
- Hepatitis, kejadian hepatikKes kecederaan hepatik akut pada penagih opioid telah dilaporkan dalam kedua-dua ujian klinikal dan laporan kejadian buruk selepas pemasaran. Keabnormalan berkisar dari peningkatan asimtomatik transaminase hati hingga laporan kes kegagalan hati. Dalam banyak kes, terdapat keabnormalan enzim hati yang sudah ada, "jangkitan virus hepatitis B atau hepatitis C", bersamaan penggunaan ubat lain yang berpotensi toksik bagi hati (aspirin, amiodarone, inhibitor protease, isoniazid ...) dan penggunaan ubat intravena yang berlanjutan boleh memainkan peranan kausal atau penyumbang. Faktor-faktor yang mendasari ini harus dipertimbangkan sebelum menetapkan buprenorphine sublingual dan semasa rawatan. Apabila kejadian hepatik yang tidak diketahui disyaki diperlukan penilaian lebih lanjut. Sekiranya buprenorphine disyaki menjadi penyebab nekrosis hati atau penyakit kuning, ubat harus dihentikan secepat yang dibenarkan oleh keadaan klinikal pesakit.fungsi hati pada selang waktu yang tetap.
- Penyesuaian dos harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan inhibitor CYP3A4, kerana inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan kadar buprenorphine dalam plasma (lihat bahagian 4.5). Pesakit yang menggunakan perencat CYP3A4 dapat dirawat dengan dos yang lebih rendah.
- Produk ubat ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, yang mungkin menjadi lebih teruk oleh ubat-ubatan berpusat lain seperti alkohol, ubat penenang, penenang dan hipnotik (lihat bahagian 4.5).
- Ubat ini boleh menyebabkan hipotensi ortostatik.
- Atlet harus sedar bahawa ubat ini boleh menyebabkan reaksi positif terhadap ujian doping.
Penggunaan pediatrik
Tidak ada maklumat pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun; oleh itu buprenorphine tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan
Produk ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan:
• asma atau kegagalan pernafasan (kes-kes kemurungan pernafasan telah dilaporkan dengan buprenorphine);
• kekurangan buah pinggang (20% daripada dos yang diberikan dikeluarkan melalui buah pinggang; oleh itu penghapusan melalui buah pinggang mungkin menjadi lebih lama);
• kekurangan hati (metabolisme hepatik buprenorphine mungkin terganggu);
• Seperti opioid lain, berhati-hati diperlukan pada pasien yang menggunakan buprenorphine dan yang mengalami trauma kepala, peningkatan tekanan intrakranial, hipotensi, hipertrofi prostat atau uretra.
Eksipien:
ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa, mereka tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Buprenorphine tidak boleh diambil dengan minuman beralkohol atau ubat-ubatan yang mengandungi alkohol. Alkohol meningkatkan kesan penenang buprenorphine (lihat bahagian 4.7).
Buprenorphine harus digunakan dengan berhati-hati bersama dengan:
• Benzodiazepin: kombinasi ini dapat memperkuatkan kemurungan pernafasan yang berasal dari pusat dengan risiko kematian; oleh itu titrasi dos harus dilakukan secara individu dan pesakit dipantau dengan teliti. Risiko penyalahgunaan dadah juga harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.4).
• Depresan sistem saraf pusat yang lain; derivatif opioid lain (contohnya metadon, analgesik dan antitussives); antidepresan tertentu, antagonis penenang reseptor H1, barbiturat, anxiolytics selain benzodiazepin, neuroleptik, klonidin dan bahan-bahan yang berkaitan. Perkaitan ini meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat.
• Perencat monoksida oksidase (MAOI). Kemungkinan kesan kesan opioid, berdasarkan pengalaman dengan morfin.
• Sehingga kini, tidak ada interaksi yang relevan dengan kokain, bahan yang paling sering digunakan oleh penagih poli dalam kaitan dengan opioid.
Interaksi yang disyaki antara suntikan buprenorphine dan phenprocoumon telah dilaporkan, yang membawa kepada perkembangan purpura.
Satu kajian mengenai interaksi antara buprenorphine dan ketoconazole (perencat kuat CYP3A4) menunjukkan peningkatan Cmax dan AUC buprenorphine (masing-masing sekitar 70% dan 50%) dan peningkatan, pada tahap yang lebih rendah, dalam metabolit ubat, norbuprenorphine Pesakit yang menerima buprenorphine harus dipantau dengan teliti dan dos buprenorphine harus dikurangkan separuh ketika rawatan ketoconazole dimulakan.
Walaupun tidak ada data percubaan klinikal yang tersedia, penggunaan perencat CYP3A4 lain (seperti gestodene, troleandomycin, dan perencat protease HIV ritonavir, indinavir dan saquinavir) dapat meningkatkan tahap pendedahan kepada buprenorphine dan norbuprenorphine, dan pengurangan dos yang serupa harus dipertimbangkan ketika memulakan rawatan.
Interaksi buprenorphine dengan induktor CYP3A4 belum dipelajari, dan oleh itu pemantauan yang teliti terhadap pesakit yang menerima buprenorphine disyorkan jika mereka secara bersamaan mengambil induktor enzim (misalnya phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, rifampicin). Produk ubat ini dapat meningkatkan metabolisme buprenorphine. dan dos buprenorphine harus ditingkatkan dengan sewajarnya jika pesakit melaporkan kurang manfaat buprenorphine atau jika gejala penarikan dari ubat-ubatan terlarang kembali.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Pada masa ini data manusia tidak mencukupi untuk menilai kesan foetotoksik atau malformatif buprenorphine yang berpotensi diberikan semasa kehamilan.
Pada akhir kehamilan, dos yang tinggi, walaupun untuk jangka masa yang pendek, dapat menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi baru lahir. Pada trimester terakhir kehamilan, penggunaan buprenorphine secara kronik mungkin bertanggungjawab untuk sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Oleh itu, buprenorphine tidak boleh digunakan pada kehamilan melainkan keadaan klinikal wanita memerlukan rawatan dengan buprenorphine dan kemungkinan manfaatnya membenarkan potensi risiko. ke janin.
Penyusuan susu ibu
Seperti yang ditunjukkan dalam kajian tikus, buprenorphine dapat menghalang penyusuan dan pengeluaran susu. Juga, kerana buprenorphine masuk ke dalam susu ibu, penyusuan susu ibu dikontraindikasikan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Buprenorphine boleh menyebabkan rasa mengantuk, terutama ketika diminum bersama alkohol atau depresan sistem saraf pusat.Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin (lihat bahagian 4.5).
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kejadian kesan yang tidak diingini bergantung pada ambang toleransi setiap pesakit, yang pada penagih lebih tinggi daripada yang terdapat pada populasi umum.
Kesan yang tidak diingini secara konvensional ditakrifkan mengikut kekerapannya seperti berikut:
sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥ 1/100 hingga
* Dalam beberapa kes penyalahgunaan ubat secara intravena, dilaporkan reaksi tempatan, kadang-kadang septik, dan hepatitis akut yang berpotensi parah (lihat bahagian 4.4).
04.9 Overdosis -
Sekiranya berlaku overdosis, tindakan sokongan umum harus dilakukan yang meliputi pemantauan ketat terhadap status jantung dan pernafasan pesakit. Gejala utama yang memerlukan campur tangan adalah kemurungan pernafasan yang boleh menyebabkan penangkapan dan kematian pernafasan.Jika pesakit muntah, aspirasi muntah harus dicegah.
Rawatan: rawatan simptomatik kemurungan pernafasan harus dilaksanakan setelah langkah-langkah rawatan intensif yang normal. Jalan udara paten mesti dipastikan dan dibantu atau dikawal pengudaraannya. Pesakit harus dipindahkan ke persekitaran di mana semua peralatan resusitasi tersedia. Penggunaan antagonis opioid (seperti naloxone) disyorkan walaupun kesannya dalam membalikkan gejala pernafasan buprenorphine adalah sederhana berbanding kesannya terhadap opioid agonis lengkap.
Tempoh tindakan buprenorphine yang panjang harus diambil kira semasa menentukan tempoh rawatan yang diperlukan untuk membalikkan kesan overdosis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: ubat yang digunakan dalam ketagihan opioid.
Kod ATC: N07 BC01.
Buprenorphine adalah separa agonis / antagonis opioid yang mengikat pada reseptor µ (mu) dan κ (kappa) otak. Tindakannya dalam rawatan pemeliharaan opioid disebabkan oleh pengikatan perlahan yang dapat diterbalikkan kepada reseptor µ yang, dalam jangka masa yang panjang, meminimumkan keperluan ubat pada seorang penagih.
Semasa kajian farmakologi klinikal pada subjek yang bergantung kepada opioid, buprenorphine telah menunjukkan kesan siling pada beberapa parameter termasuk mood positif, "kesan baik" dan kemurungan pernafasan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan
Apabila diambil secara oral, buprenorphine menjalani metabolisme hepatik pertama dengan N-dealkylation dan glukurokonjugasi pada usus kecil. Oleh itu, penggunaan produk ubat ini melalui saluran oral tidak wajar.
Kepekatan plasma puncak dicapai 90 minit selepas pentadbiran sublingual dan nisbah kepekatan dos maksimum adalah linear, antara 2 mg dan 16 mg.
Pembahagian
Penyerapan buprenorphine diikuti oleh fasa pengedaran yang cepat dan jangka hayat antara 2 hingga 5 jam.
Metabolisme dan penghapusan
Buprenorphine dimetabolisme secara oksidatif melalui 14-N-dealkylation menjadi N-desalkyl-buprenorphine (juga dikenal sebagai norbuprenorphine) oleh sitokrom P450 CYP3A4 dan melalui glukurokonjugasi molekul induk dan metabolit dealkilasi. Norbuprenorphine adalah agonis reseptor µ (mu) dengan aktiviti intrinsik yang lemah.
Penghapusan buprenorphine adalah dua atau tri-eksponensial, dengan fasa penghapusan terminal yang panjang berkisar antara 20 hingga 25 jam, sebahagiannya dijelaskan oleh penyerapan semula buprenorphine setelah hidrolisis usus turunan terkonjugasi dan sebahagiannya oleh sifat molekul yang sangat lipofilik.
Buprenorphine dihilangkan pada dasarnya pada najis oleh ekskresi bilier metabolit glukurokonjugasi (80%), sementara selebihnya dihilangkan dalam air kencing.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Ketoksikan akut buprenorphine pada tikus dan tikus ditentukan selepas pemberian oral dan parenteral. Purata dos maut (LD50) pada tikus masing-masing adalah 26, 94 dan 261 mg / kg untuk pentadbiran intravena, intraperitoneal dan oral. Nilai LD50 pada tikus masing-masing adalah 35, 243 dan 600 mg / kg untuk pentadbiran intravena, intraperitoneal dan oral.
Pemberian buprenorphine subkutan secara berterusan selama satu bulan kepada anjing beagle, oral selama satu bulan kepada monyet rhesus dan intramuskular selama enam bulan kepada tikus dan babun menunjukkan tahap ketoksikan tisu dan biokimia yang sangat rendah.
Berdasarkan kajian teratogenisiti pada tikus dan arnab, disimpulkan bahawa buprenorphine bukan embriooksik atau teratogenik dan tidak mempunyai kesan ketara terhadap potensi penyapihan. Tidak ada kesan buruk terhadap kesuburan atau fungsi pembiakan umum tikus, walaupun pada dos intramuskular tertinggi (5mg / kg / hari) ibu mengalami kesukaran untuk melahirkan dan kematian bayi baru lahir adalah tinggi.
Kajian pada tikus dan arnab menunjukkan ketoksikan janin termasuk kehilangan pasca implantasi. Tambahan pula, pemberian oral kepada ibu dengan dos yang tinggi semasa kehamilan dan penyusuan menyebabkan sedikit kelewatan dalam pengembangan beberapa fungsi neurologi (refleks pembetulan permukaan dan tindak balas terkejut) pada tikus yang baru lahir.
Hiperplasia saluran empedu minimum hingga sederhana dengan fibrosis peribia yang berkaitan berlaku pada anjing selepas 52 minggu pemberian oral 75mg / kg / hari.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Laktosa monohidrat,
manitol,
tepung jagung,
asid sitrik anhidrat,
natrium sitrat,
povidone K30,
magnesium stearat,
ceramah,
silika koloid anhidrat.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak berkaitan.
06.3 Tempoh sah "-
2 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
[0.4 mg] Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam bungkusan asal untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
[2 mg dan 8 mg] Produk ubat ini tidak memerlukan keadaan suhu penyimpanan khas. Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Pek lepuh PVC / aluminium.
Pek tablet 7, 28, 30 dan 70 sublingual.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada syarat khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Mylan S.p.A
Melalui Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLET" 7 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLET" 28 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLET" 30 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLET" 70 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLET" 7 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLET" 28 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLET" 30 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLET" 70 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLET" 7 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLET" 28 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747112 - "TABLET SUBLINGUAL 8 MG" 30 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLET" 70 TABLET DALAM PVC / AL BLISTER
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Januari 2011
