NOROXIN - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Noroxin - Risalah Pakej

Bahan aktif: Norfloxacin

Tablet Bersalut Filem Noroxin 400mg

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT-SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keselamatan praklinikal06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.1 Eksipien 06.2 Kehidupan Khusus 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kehilangan diri untuk simpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN08 .0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09.0 TARIKH PERTAMA KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPFarmaseutikal, DATA PENUH DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT MENGENAI PENYEDIAAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

NOROXIN 400 MG TABLET YANG DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet bersalut filem mengandungi:

Bahan aktif: Norfloxacina 400 mg

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

NOROXIN ditunjukkan untuk rawatan jangkitan pada saluran kencing atas dan bawah (cystitis, pyelitis, cystopyelitis), yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap NOROXIN.

Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen multi-tahan berjaya diubati dengan dos NOROXIN biasa.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

NOROXIN harus diambil dengan segelas air, satu jam sebelum atau dua jam selepas makan atau pengambilan susu.

Dalam rawatan jangkitan saluran kencing, dos biasa bagi orang dewasa ialah 400 mg dua kali sehari selama 7-10 hari.

Pada wanita dengan sistitis akut yang tidak rumit, terapi selama 3-7 hari terbukti berkesan.

Kepekaan agen penyebab kepada NOROXIN mesti diuji, tetapi terapi dengan NOROXIN mungkin dimulakan sebelum keputusan ujian ini diperoleh.

Untuk dos pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, lihat 4.4.

Penggunaan pediatrik

Pada kanak-kanak, keselamatan dan keberkesanan belum terbukti (lihat 4.3).

04.3 Kontraindikasi

NOROXIN dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif, kepada mana-mana eksipien, atau agen antibakteria quinolone yang lain.

Kehamilan dan penyusuan (lihat 4.6).

Keselamatan dan keberkesanan pada kanak-kanak belum diverifikasi, oleh itu norfloxacin tidak boleh diberikan kepada anak-anak sebelum usia pubertas atau kepada anak lelaki dengan perkembangan rangka yang tidak lengkap.

Seperti asid organik lain, NOROXIN tidak boleh digunakan pada individu yang mempunyai sejarah kejang atau faktor predisposisi yang diketahui untuk kejang (lihat 4.8).

Tendinopati fluoroquinolone sebelumnya.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

NOROXIN digunakan dalam rawatan jangkitan saluran kencing termasuk pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Oleh kerana NOROXIN terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang, gangguan buah pinggang yang teruk dapat mengubah tahap kencing dengan ketara. Bagi mereka yang mempunyai pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min / 1,73 m2, dos yang disyorkan adalah 1 tablet 400 mg sehari. Pada dos ini, kepekatan kencing melebihi MIC kebanyakan patogen sensitif terhadap NOROXIN.

Pengambilan cecair yang mencukupi disyorkan semasa rawatan untuk mengelakkan kristaluria.

Reaksi fotosensitiviti dengan pendedahan cahaya matahari yang berlebihan telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan beberapa ubat kelas ini. Pendedahan yang berlebihan terhadap sinar matahari harus dielakkan dan pemberian ubat harus dihentikan sekiranya kepekaan terjadi.

Dalam kes sporadis, keradangan dan kecederaan dengan pecah tendon dapat terjadi semasa terapi dengan fluoroquinolones. Sekiranya terdapat gejala tendonitis dan / atau pecahnya tendon, rawatan dengan NOROXIN mesti dihentikan segera dan pesakit mesti dinasihatkan untuk menghubungi doktor untuk mendapatkan langkah-langkah terapi yang sesuai. Faktor predisposisi untuk tendinitis adalah usia di atas 60 tahun, senaman intensif, rawatan jangka panjang dengan kortikosteroid, fasa berjalan awal pesakit di tempat tidur.

Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi hemolitik telah dilaporkan pada pesakit dengan "perubahan laten atau sebenar" aktiviti dehidrogenase glukosa-6-fosfat (lihat 4.8).

Quinolones, termasuk norfloxacin, dapat memperburuk tanda-tanda myasthenia gravis dan menyebabkan kelemahan otot pernafasan yang mengancam nyawa. Perhatian harus diberikan dalam penggunaan quinolones, termasuk NOROXIN, pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat 4.8).

Beberapa quinolones telah dikaitkan dengan pemanjangan QT pada elektrokardiografi dan dengan kes-kes aritmia yang jarang berlaku. Kes-kes torsades de pointes yang sangat jarang dilaporkan semasa pengawasan pasca pemasaran pada pesakit yang dirawat dengan norfloxacin. Laporan ini pada amnya melibatkan pesakit dengan penyakit bersamaan yang lain dan hubungan kausal dengan pengambilan norfloxacin belum terjalin.Risiko aritmia dengan ubat-ubatan yang diketahui menyebabkan pemanjangan QT dapat dikurangkan dengan menghindari penggunaannya di hadapan hipokalaemia, bradikardia yang signifikan atau terapi bersamaan dengan ubat-ubatan antiaritmia yang termasuk dalam kelas Ia dan III. Quinolones juga mesti digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil cisapride. , eritromisin, antipsikotik, antidepresan trisiklik atau mempunyai apa-apa jenis sejarah peribadi atau keluarga yang positif untuk pemanjangan QT.

Kolitis pseudomembran telah dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteria termasuk NOROXIN, dan dapat berkisar dari keparahan dari ringan hingga mengancam nyawa. Oleh itu, penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pesakit yang mengalami cirit-birit berikutan pemberian agen antibakteria. Kajian menunjukkan bahawa penyebab utama "kolitis berkaitan antibiotik" adalah toksin yang dihasilkan oleh Clostridium difficile.

Sekiranya terdapat kecurigaan atau pengesahan kolitis yang berkaitan dengan antibiotik dari Clostridium difficile terapi antibiotik berterusan yang tidak diarahkan mungkin perlu dihentikan Clostridium difficile. Pengurusan keseimbangan hidroelektrolitik yang sesuai, penyatuan pengambilan protein, rawatan antibiotik Clostridium difficile, dan penilaian pembedahan mengikut petunjuk klinikal.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Pemberian bersama probenecid tidak mengubah kepekatan serum NOROXIN, tetapi perkumuhan ubat ini daripada air kencing menurun.

Seperti asid organik lain dengan aktiviti antibakteria, ia telah membuktikan dirinya secara in vitro antagonisme antara NOROXIN dan nitrofurantoin.

Quinolones, termasuk norfloxacin, terbukti menghalang CYP1A2 secara in vitro. Penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh CYP1A2 (misalnya, kafein, clozapine, ropinirole, tacrine, theophylline, tizanidine) boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan ubat-ubatan substrat apabila diberikan pada dos biasa. Pesakit yang mengambil salah satu daripada ubat-ubatan ini bersamaan dengan norfloxacin harus berhati-hati dipantau.

Peningkatan tahap plasma teofilin telah dilaporkan dengan penggunaan quinolones yang bersamaan. Terdapat jarang laporan mengenai kesan sampingan berkaitan teofilin pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan norfloxacin dan theophylline. Oleh itu, pemantauan tahap plasma harus dipertimbangkan. Dari theophylline dan, jika perlu, pelarasan dos.

Peningkatan tahap siklosporin dalam serum telah dilaporkan dengan penggunaan norfloxacin bersamaan. Oleh itu, apabila ubat ini digunakan bersamaan, tahap siklosporin serum harus dipantau dan dos ubat ini disesuaikan dengan tepat.

Quinolones, termasuk norfloxacin, boleh meningkatkan kesan antikoagulan oral termasuk warfarin atau turunannya dan fluindione atau ubat serupa. Apabila produk ini diberikan bersamaan dengan quinolones, masa prothrombin atau ujian pembekuan lain yang sesuai harus dipantau dengan teliti.

Pemberian quinolones bersamaan termasuk norfloxacin dengan glyburide (sulphonylurea) dalam kes-kes yang sangat jarang mengakibatkan timbulnya hipoglikemia yang teruk. Oleh itu, pemantauan glukosa darah disyorkan sekiranya berlaku kedua-dua ubat tersebut.

Persediaan polyvitamin, produk yang mengandungi zat besi atau zink, antasid, sucralfate atau didanosin tidak boleh diberikan secara serentak dan dalam 2 jam setelah pemberian norfloxacin, kerana boleh mengganggu penyerapan, mengurangkan kadar norfloxacin dalam serum dan urin.

Didanosine dalam tablet atau serbuk yang dapat dikunyah / digunakan untuk penggunaan pediatrik tidak boleh diberikan bersamaan dengan atau dalam waktu 2 jam dari penggunaan norfloxacin, kerana produk ini dapat mengganggu penyerapan yang menyebabkan penurunan kadar norfloxacin dalam serum dan urin.

Beberapa quinolones, termasuk norfloxacin, juga terbukti mengganggu metabolisme kafein. Ini dapat menyebabkan pengurangan pembersihan kafein dan perpanjangan waktu paruh plasma yang dapat menyebabkan pengumpulan kafein dalam plasma ketika produk yang mengandung kafein dikonsumsi selama perawatan dengan norfloxacin.

Pemberian ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) bersamaan dengan quinolone, termasuk norfloxacin, boleh meningkatkan risiko rangsangan CNS dan episod penyitaan. Oleh itu, NOROXIN harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menjalani terapi bersamaan dengan NSAID.

Data dari kajian haiwan menunjukkan bahawa quinolones dalam kombinasi dengan fenbufen dapat menyebabkan kejang; Oleh itu, penggunaan quinolones dan phenbufen yang bersamaan harus dielakkan.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

NOROXIN ditemui dalam darah tali pusat dan cecair ketuban; akibatnya NOROXIN tidak boleh digunakan semasa mengandung.

Masa makan

NOROXIN telah dijumpai dalam susu ibu; akibatnya NOROXIN tidak boleh digunakan semasa menyusu.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Norfloxacin boleh menyebabkan pening dan pening dan, oleh itu, pesakit harus mengetahui bagaimana mereka bertindak balas terhadap norfloxacin sebelum melakukan aktiviti yang memerlukan integriti kewaspadaan dan koordinasi seperti memandu kereta atau mengendalikan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Dalam kajian klinikal, NOROXIN dinilai keselamatannya pada kira-kira 2,900 individu.

Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan semasa ujian klinikal atau dengan pengalaman selepas pemasaran:

[Biasa (≥ 1/100,

jarang berlaku (

Jangkitan dan jangkitan:

Tidak biasa: kandidiasis faraj.

Gangguan sistem darah dan limfa:

Tidak biasa: eosinofilia, leukopenia, neutropenia.

Jarang: trombositopenia.

Sangat jarang berlaku: agranulositosis, anemia hemolitik, kadang-kadang dikaitkan dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Gangguan sistem imun:

Sangat jarang berlaku: reaksi hipersensitiviti, anafilaksis.

Gangguan metabolisme dan pemakanan:

Tidak biasa: anoreksia.

Gangguan psikiatri:

Tidak biasa: kemurungan, gangguan tidur.

Jarang: disorientasi, kegelisahan, mudah marah, kegelisahan, euforia, halusinasi, gangguan mental, kekeliruan.

Sangat jarang berlaku: reaksi psikotik, disorientasi.

Gangguan sistem saraf:

Tidak biasa: sakit kepala, pening, paraesthesia, hypoesthesia, dysgeusia.

Jarang: gegaran.

Sangat jarang berlaku: polinuropati, sindrom Guillain-Barrè, sawan, mioklonus, pemburukan myasthenia gravis.

Gangguan mata:

Jarang: epiphora, gangguan visual.

Gangguan telinga dan labirin:

Jarang: tinnitus.

Sangat jarang berlaku: kehilangan pendengaran.

Gangguan vaskular:

Sangat jarang berlaku: vaskulitis.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

Jarang: dyspnoea.

Gangguan gastrousus:

Biasa: loya, dispepsia, sembelit, kembung perut, gastralgia.

Tidak biasa: cirit-birit, sakit perut / kekejangan, pedih ulu hati.

Jarang: pankreatitis.

Sangat jarang berlaku: mulut kering, muntah.

Gangguan hepatobiliari:

Jarang: penyakit kuning.

Sangat jarang berlaku: hepatitis, penyakit kuning kolestatik.

Gangguan tisu kulit dan subkutan:

Tidak biasa: ruam, pruritus, urtikaria.

Jarang: kepekaan fotosensitif.

Sangat jarang berlaku: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis pengelupasan, nekrolisis epidermis toksik, angioedema.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:

Jarang: arthralgia, myalgia.

Sangat jarang berlaku: tendonitis, artritis.

Gangguan ginjal dan kencing:

Sangat jarang berlaku: nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang.

Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran:

Biasa: penat.

Jarang sekali: demam.

Ujian diagnostik:

Biasa: ALT meningkat (SGPT), AST meningkat (SGOT).

Jarang: peningkatan urea darah dan kreatinin, penurunan hematokrit.

Sangat jarang berlaku: kreatin kinase (CK) meningkat.

Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur:

Sangat jarang berlaku: pecah tendon.

Kolitis pseudomembran juga telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran.

Reaksi anaphylactoid yang serius mungkin berlaku dengan penggunaan produk (edema lidah, edema glotis, dyspnoea, hipotensi arteri hingga kejutan berbahaya).

04.9 Overdosis

Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis NOROXIN.

Penghidratan yang mencukupi mesti dijaga.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: Antibakteria Quinolone untuk penggunaan sistemik, fluoroquinolones

Kod ATC: J01MA06

Norfloxacin adalah asid organik antibakteria, yang secara kimia digambarkan sebagai asid karboksilat 1-etil-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin.

Norfloxacin mempunyai spektrum tindakan antimikroba yang luas terhadap bakteria aerobik gram-positif dan gram-negatif.A atom fluorin pada kedudukan 6 memberikan peningkatan potensi terhadap mikroorganisma gram-negatif dan cincin piperazine di posisi 7 bertanggungjawab terhadap aktiviti melawan Pseudomonas .

Norfloxacin umumnya aktif terhadap mikroorganisma yang tahan terhadap asid nalidixik, oksolinik dan pipemidik, cinoxacin dan flumechin.

Tidak ada rintangan silang antara norfloxacin dan agen antibakteria yang tidak berkaitan secara struktural, seperti penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, makrolida, aminoglikosida dan sulfonamida, 2,4 diaminopyrimidin dan kombinasinya (mis., Co-trimoxazole).

Analisis keseluruhan pengalaman klinikal dengan NOROXIN menunjukkan korelasi yang kuat antara hasil ujian kepekaan yang dilakukan secara in vitro dan keberkesanan klinikal dan bakteriologi ubat pada manusia.

NOROXIN aktif secara in vitro terhadap bakteria berikut yang terdapat pada jangkitan saluran kencing:

Spesies yang mudah terdedah: Aerob gram positif: Tiada siapa Aerob gram negatif: Hidrofilia Aeromonas Klebsiella pneumoniae ESBL - Proteus vulgaris Providencia Rettgeri Salmonella spp. Shigella spp. Spesies yang rintangannya dapat menjadi masalah: Aerob gram positif: Tiada siapa Aerob gram negatif: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Escherichia coli ESBL + Escherichia coli ESBL- Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella pneumoniae ESBL + Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Serratia marcescens Titik putus yang tidak ditentukan *: Aerob gram positif: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus epidermidis (MSSE) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae Aerob gram negatif: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa

* MIC Breakpoint tidak ditentukan untuk EUCAST.

05.2 Sifat farmakokinetik

NOROXIN cepat diserap selepas pemberian oral. Purata separuh hayat serum kira-kira 3-4 jam dan tidak bergantung kepada dos.

Penyerapan norfloxacin setelah dos 400 mg adalah 30-40%, dengan kepekatan serum 1.5 mcg / ml, sementara kepekatan air kencing mencapai nilai min 200 mcg / ml atau lebih pada sukarelawan yang sihat dan tetap pada tahap bakterisida (30 mcg / ml ) sekurang-kurangnya 12 jam.

Pada sukarelawan tua yang sihat (65-75 tahun dengan fungsi ginjal normal untuk usia mereka) norfloxacin dihilangkan dengan lebih perlahan kerana fungsi ginjal mereka yang sedikit menurun. Penyerapan ubat nampaknya tidak terganggu; namun, jangka hayat norfloxacin yang berkesan pada subjek tua ini adalah 4 jam.

Berikutan satu dos norfloxacin, ketersediaan ubat pada pesakit dengan pelepasan kreatinin lebih besar daripada 30 ml / min / 1,73 m2 sama dengan sukarelawan yang sihat. Pada pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 30 ml / min / 1,73 m2, penghapusan ginjal norfloxacin menurun dengan ketara dan jangka hayat serum yang efektif adalah sekitar 8 jam. Penyerapan ubat nampaknya tidak dipengaruhi oleh penurunan fungsi buah pinggang.

NOROXIN dihilangkan melalui laluan renal dan empedu. Dalam 24 jam pertama, 33-48% ubat didapati dalam air kencing dalam bentuk bebas dan dimetabolisme. Lebih 70% perkumuhan kencing berkaitan dengan bahan yang tidak berubah; aktiviti bakteria bahan tersebut tidak dipengaruhi oleh pH air kencing. Pengikatan protein kurang daripada 15%.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Toksikologi haiwan

Tidak terdapat kematian yang ketara pada tikus dan tikus lelaki dan wanita sehingga dos oral tunggal 4 g / kg.

NOROXIN, apabila diberikan kepada anjing berusia 3-5 bulan pada dos 4 atau lebih kali lebih tinggi daripada dos yang biasanya digunakan pada manusia, menyebabkan pembentukan vesikel dan kemungkinan berlaku hakisan pada rawan sendi yang mengalami beban yang lebih besar. Perubahan serupa disebabkan oleh ubat-ubatan lain yang berkaitan dengan struktur. Anjing berumur 6 bulan ke atas tidak melaporkan perubahan ini.

Ketoksikan Pembangunan dan Pembiakan

Kajian teratologi pada tikus dan tikus dan kajian kesuburan pada tikus pada dos oral 30-50 kali daripada dos biasa manusia tidak mendedahkan kesan teratogenik atau toksik pada janin. Ketoksikan embrio diperhatikan pada arnab pada dos 100 mg / kg. Ini sekunder terhadap ketoksikan ibu dan mewakili kesan antimikroba yang tidak spesifik yang berlaku pada arnab kerana kepekaan atipikalnya terhadap perubahan yang disebabkan oleh antibiotik pada mikroflora bakteria usus.

Walaupun ubat itu tidak teratogenik pada monyet "cynomolgus", peningkatan jumlah pengguguran diperhatikan pada dos yang beberapa kali lebih tinggi daripada dos terapi untuk manusia.