Bahan aktif: Nifedipine
ADALAT 10 mg kapsul lembut
Sisipan pakej Adalat tersedia untuk saiz pek:- ADALAT 10 mg kapsul lembut
- Tablet pelepasan ubahsuai ADALAT 20 mg
Mengapa Adalat digunakan? Untuk apa itu?
Adalat mengandungi nifedipine sebagai bahan aktif, yang termasuk dalam kategori penyekat saluran kalsium - derivatif dihydropyridine.
Adalat digunakan untuk merawat keadaan berikut:
- angina pectoris (sakit dada yang teruk di kawasan di belakang tulang dada kerana bekalan darah dan oksigen ke jantung tidak mencukupi);
- angina pectoris stabil-kronik, atau angina exertional (bentuk angina pectoris yang biasanya berlaku berikutan aktiviti);
- vasospastic angina pectoris, atau Prinzmetal's angina (bentuk angina pectoris juga disebut angina varian yang muncul tanpa korelasi sebelumnya dengan tekanan atau latihan);
- hipertensi arteri penting (tekanan darah tinggi);
- krisis hipertensi (peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba);
- Sindrom Raynaud (primer dan sekunder), penyakit serius yang dicirikan oleh serangan penyempitan saluran darah, yang menyebabkan pengurangan aliran darah ke hujung badan).
Kontraindikasi Bila Adalat tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Adalat
- jika anda alah kepada nifedipine atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
- jika anda atau disyaki bahawa anda hamil (sehingga minggu ke-20) dan sedang menyusu (lihat "Kehamilan dan penyusuan susu ibu");
- sekiranya berlaku kejutan kardiovaskular (penurunan tekanan darah secara tiba-tiba);
- jika anda mengambil ubat yang mengandungi rifampicin, antibiotik yang digunakan untuk merawat beberapa jenis jangkitan. Dalam kes ini tahap nifedipine dalam darah mungkin tidak mencukupi (lihat "Ubat-ubatan lain dan Adalat");
- jika anda menderita angina yang tidak stabil (bentuk angina pectoris yang berlaku dengan peningkatan aduan yang cepat dan berpanjangan), kerana dalam hal ini nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan;
- jika sudah kurang dari 4 minggu sejak anda mengalami infark miokard akut, kerana nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan dalam kes ini.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Adalat
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Adalat.
Berhati-hati dengan Adalat:
- Sekiranya anda mempunyai tekanan darah yang sangat rendah (tekanan maksimum di bawah 90 mm merkuri), jika anda mengalami kegagalan jantung (jantung lemah) atau stenosis aorta (penyempitan injap jantung yang teruk). Bahan aktif, dalam formulasi pelepasan segera, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dengan takikardia refleks (peningkatan kadar jantung yang tidak berkaitan dengan penyakit jantung) yang boleh menyebabkan komplikasi kardiovaskular. Sangat jarang terjadi angina. Pectoris, terutamanya pada permulaan rawatan. Pada pesakit dengan angina pectoris, peningkatan kekerapan, jangka masa dan keparahan serangan dapat terjadi, terutama pada awal rawatan. Dalam kes terpencil, kejadian infark miokard telah dilaporkan, walaupun tidak mungkin membezakan episod ini dari perjalanan semula jadi penyakit yang mendasari.
- Sekiranya anda mengandung, kerana maklumat yang ada tidak membenarkan kemungkinan kesan yang tidak diingini terhadap anak yang belum lahir dan bayi yang baru lahir. Atas sebab ini, Adalat tidak boleh digunakan pada 20 minggu pertama kehamilan (lihat "Jangan mengambil Adalat" dan "Kehamilan dan penyusuan") dan, pada minggu-minggu berikutnya, penggunaannya dikhaskan untuk wanita dengan hipertensi yang teruk, tetapi hanya setelah menilai dengan teliti kemungkinan risiko dan faedah yang diharapkan dan bila terapi lain tidak sesuai atau tidak berjaya. Pemantauan ketat terhadap tekanan darah juga diperlukan ketika memberikan nifedipine dalam kombinasi dengan magnesium sulfat intravena, kerana kemungkinan adanya "penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang dapat membahayakan ibu dan janin."
- Sekiranya anda menyusu, kerana nifedipine masuk ke dalam susu ibu dan kesan penyerapan nifedipine dalam susu oleh bayi tidak diketahui (lihat "Kehamilan dan penyusuan susu ibu").
- Sekiranya hati anda tidak berfungsi dengan baik. Dalam kes ini, pemantauan yang teliti mungkin diperlukan dan, jika keadaan anda teruk, juga pengurangan dos Adalat.
Pada pesakit dengan hipertensi arteri penting atau angina pektoris stabil kronik yang dirawat dengan formulasi pelepasan segera nifedipine, peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular yang berkaitan dengan dos (mis. Infark miokard) dan kematian adalah mungkin. Atas sebab ini, nifedipine hanya boleh digunakan pada pesakit ini sekiranya tiada rawatan lain yang sesuai.
Sekiranya anda perlu menjalankan ujian makmal untuk menentukan nilai asid vanyl-mandelic dalam air kencing (ujian untuk mendiagnosis tumor kelenjar adrenal), ketahui bahawa, di hadapan nifedipine dan bergantung pada kaedah yang digunakan , nilai boleh meningkat secara salah.
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan Adalat 10 mg tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun kerana hanya data keberkesanan dan keselamatan terhad yang terdapat pada populasi ini.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Adalat
Ubat-ubatan lain dan Adalat
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Nifedipine diubah dalam tubuh melalui sistem molekul tertentu (disebut enzim). Sekiranya ubat-ubatan yang mempengaruhi atau menggunakan sistem yang sama diberikan bersama-sama, pengurangan atau peningkatan kepekatan dalam darah, dan oleh karena itu kesannya, dapat terjadi. nifedipine atau ubat lain. Penyesuaian dos nifedipine atau ubat lain dan / atau pemantauan tekanan darah anda lebih kerap mungkin diperlukan.
Ubat yang boleh mengubah kesan nifedipine adalah:
- rifampicin (antibiotik): jangan sekali-kali mengambil Adalat bersama dengan ubat-ubatan yang mengandungi rifampicin (lihat "Jangan mengambil Adalat");
- diltiazem (jenis penyekat saluran kalsium lain);
- antibiotik tertentu yang tergolong dalam kelas makrolida, seperti eritromisin;
- certimedicinalicontrol "AIDS, seperti amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir;
- ubat-ubatan tertentu untuk jangkitan kulat, seperti ketoconazole, itraconazole, fluconazole;
- fluoxetine, nefazodone (ubat untuk kemurungan);
- quinupristin / dalfopristin (antibiotik yang digunakan untuk jangkitan tertentu);
- phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone, asid valproic (ubat untuk sawan);
- cimetidine, cisapride (ubat yang digunakan untuk ulser perut).
Nifedipine dapat mengubah kesan ubat-ubatan berikut:
- antihipertensi (digunakan untuk menurunkan tekanan darah); nifedipine boleh meningkatkan kesan penurunan tekanan darah ubat penurun tekanan darah lain. Khususnya, jika anda mengambil ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan beta-blocker, doktor anda perlu mengawasi anda dengan teliti, kerana ia juga dapat memperburuk kemampuan jantung untuk mengepam darah.
- digoxin, quinidine (ubat jantung);
- tacrolimus (ubat yang digunakan untuk penolakan pemindahan).
Ubat-ubatan yang mengandungi bahan-bahan berikut nampaknya tidak mengubah kepekatan nifedipine dalam darah dan / atau metabolisme mereka tidak dipengaruhi oleh nifedipine: ajmaline (ubat untuk arthymias), asid asetilsalisilat pada dos 100 mg (ubat untuk gejala selesema atau selesema pengencer darah), benazepril, doxazosin, candesartan cilexetil, irbesartan, debrisoquine, talinolol (ubat untuk tekanan darah tinggi), omeprazole, pantoprazole, ranitidine (ubat untuk pedih ulu hati), orlistat (ubat untuk penurunan berat badan), rosiglitazone (ubat untuk penurunan berat badan) ) terhadap diabetes), triamterene hydrochlorothiazide (diuretik).
Adalat dengan makanan dan minuman
Jangan minum jus limau gedang semasa mengambil Adalat, kerana ia dapat meningkatkan kepekatan nifedipine dalam darah anda dan memanjangkan kesannya. Sekiranya anda minum jus limau gedang secara berkala, kesan ini boleh bertahan lebih dari 3 hari setelah berhenti.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan, penyusuan dan kesuburan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Kehamilan
Jangan mengambil Adalat jika anda berada dalam 20 minggu pertama kehamilan (lihat "Jangan mengambil Adalat").
Beritahu doktor anda jika anda merancang kehamilan.
Nifedipine tidak boleh digunakan semasa kehamilan kecuali keadaan klinikal pesakit memerlukan rawatan dengan nifedipine. Penggunaan nifedipine harus disediakan untuk wanita dengan hipertensi teruk yang belum menanggapi rawatan dengan terapi standard (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga").
Masa makan
Penggunaan nifedipine semasa menyusu tidak digalakkan kerana telah dilaporkan masuk ke dalam susu ibu dan kesan penyerapan oral nifedipine dalam jumlah kecil tidak diketahui.
Sekiranya rawatan dengan nifedipine diperlukan dalam tempoh ini, penyusuan susu ibu harus dihentikan. Untuk formulasi pelepasan segera, disyorkan untuk menangguhkan penyusuan susu ibu atau susu selama 3 atau 4 jam setelah mengambil ubat sehingga dapat mengurangkan pendedahan agen kepada nifedipine (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga").
Kesuburan
Dalam kes kegagalan IVF berulang, tidak disebabkan oleh sebab lain, penggunaan nifedipine harus dianggap sebagai penyebab yang mungkin.
Memandu dan menggunakan mesin
Reaksi terhadap ubat, yang bervariasi dalam intensiti dari pesakit ke pesakit, boleh merosakkan kemampuan memandu atau menggunakan mesin (lihat "Kemungkinan kesan sampingan"). Hal ini berlaku terutama pada permulaan rawatan, ketika menukar ubat dan berkaitan dengan pengambilan minuman beralkohol.
Adalat mengandungi kuning matahari terbenam (E110)
Kuning matahari terbenam (E110) yang terkandung dalam ubat boleh menyebabkan reaksi alergi.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Adalat: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Rawatan mungkin disesuaikan dengan keperluan anda mengikut tahap keparahan penyakit anda dan tindak balas badan anda. Selanjutnya, berkaitan dengan gambaran klinikalnya, dos pemeliharaan harus dicapai secara beransur-ansur.
Doktor anda secara beransur-ansur dapat meningkatkan dos anda ke dos yang optimum jika anda mempunyai tekanan darah tinggi dengan penyakit serebrovaskular yang teruk, jika "tindakan berlebihan nifedipine kerana berat badan rendah disyaki," jika anda mengambil ubat lain pada masa yang sama. tekanan darah atau jika anda mengalami kesan sampingan selepas rawatan dengan nifedipine.
Sebarang penyesuaian terhadap dos yang lebih tinggi atau lebih rendah hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan.
Kecuali dinyatakan lain, untuk semua petunjuk (kecuali krisis hipertensi), dos yang disyorkan adalah 1 kapsul tiga kali sehari
Sekiranya hasil terapi tidak mencukupi setelah kira-kira 2-3 hari rawatan dengan Adalat, dos harus ditingkatkan mengikut keperluan anda.
Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum 60 mg sehari (2 kapsul tiga kali sehari).
Sekiranya berlaku krisis hipertensi, dos yang disyorkan adalah 1 kapsul dalam satu dos.
Sekiranya kesan pada tekanan darah tidak mencukupi, kapsul tambahan (10 mg) boleh diberikan sekurang-kurangnya selepas 30 minit.
Sekiranya selang antara dos lebih pendek daripada 30 minit dan / atau dos yang lebih tinggi, anda mungkin mengalami keadaan hipotensi yang berbahaya (tekanan darah rendah).
Telan keseluruhan kapsul, dengan sedikit cecair, tanpa mengira waktu makan.
Sekiranya dos tunggal 20 mg, selang waktu antara dua pengambilan kapsul tidak boleh kurang dari 2 jam.
Doktor anda akan memutuskan berapa lama rawatan Adalat harus diteruskan.
Gunakan pada pesakit tua
Sekiranya anda seorang pesakit tua, dos yang lebih rendah mungkin diperlukan daripada pesakit yang lebih muda.
Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Sekiranya hati anda tidak berfungsi dengan baik, mungkin perlu memantau tekanan darah anda dengan berhati-hati dan, dalam kes yang teruk, pengurangan dos.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda telah mengambil terlalu banyak Adalat
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Adalat daripada yang sepatutnya
Dalam kes keracunan nifedipine yang teruk, gejala berikut telah diperhatikan: gangguan dalam kesedaran hingga koma, penurunan tekanan darah, degupan jantung yang cepat atau lambat, peningkatan gula darah, peningkatan asid dalam darah, kekurangan oksigen dalam darah. , penurunan tekanan darah dengan peningkatan cecair di paru-paru.
Sekiranya pengambilan / pengambilan Adalat yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda terlupa mengambil Adalat
Sekiranya anda terlepas dos, teruskan dengan dos biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Adalat
Berhenti mengambil ubat ini secara beransur-ansur, terutamanya jika anda mengambil dos tinggi. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Adalat
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan berikut diperhatikan dalam ujian dengan nifedipine: kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- sakit kepala (sakit kepala),
- edema, termasuk edema periferal (umum atau bengkak di hujung kaki),
- vasodilatasi (pelebaran saluran darah),
- sembelit (sembelit),
- merasa tidak sihat.
kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- tindak balas alahan,
- edema alergi / angioedema (pembengkakan kulit, muka dan selaput lendir, termasuk edema laring, berpotensi mengancam nyawa),
- reaksi cemas,
- gangguan tidur,
- vertigo,
- migrain (sakit kepala satu sisi),
- pening,
- gegaran,
- gangguan visual,
- takikardia (degupan jantung cepat),
- berdebar-debar (sensasi degupan jantung yang cepat atau tidak teratur),
- hipotensi (tekanan darah rendah),
- sinkop (pengsan),
- epistaksis (mimisan),
- kesesakan hidung (hidung tersumbat),
- sakit gastrousus dan perut (sakit perut),
- loya,
- dispepsia (senak),
- kembung perut (kehadiran gas di dalam usus),
- mulut kering,
- peningkatan sementara dalam enzim hati,
- eritema (kemerahan kulit),
- kekejangan otot,
- bengkak sendi
- poliuria (jumlah air kencing meningkat),
- disuria (kesukaran membuang air kecil),
- disfungsi ereksi (kesukaran mendapatkan dan mengekalkan ereksi),
- kesakitan tidak spesifik,
- menggigil.
kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- gatal,
- gatal-gatal (gatal dan bintik-bintik kecil pada kulit),
- ruam,
- paraesthesia / disesthesia (sensasi berubah, misalnya kesemutan),
- hiperplasia gingival (gusi membesar).
kesan yang tidak diingini dengan frekuensi yang tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- agranulositosis (kekurangan beberapa sel darah, yang disebut granulosit),
- leukopenia (penurunan bilangan sel darah putih),
- tindak balas anaphylactic / anaphylactoid (reaksi alergi atau alahan yang teruk),
- hiperglikemia (peningkatan kadar gula dalam darah),
- hypoesthesia (penurunan kepekaan),
- mengantuk,
- sakit mata (sakit mata),
- sakit dada (angina pectoris),
- dyspnoea (kesukaran bernafas, berdehit),
- Dia mencuba,
- kekurangan sfinkter gastroesophageal (regurgitasi),
- penyakit kuning (menguning kulit dan putih mata),
- nekrolisis epidermis toksik (penyakit kulit yang teruk),
- tindak balas photoallergic (reaksi kulit selepas terdedah kepada cahaya matahari),
- purpura teraba (ruam jenis khas),
- arthralgia (sakit pada sendi),
- myalgia (sakit pada otot).
Pada pesakit dialisis dengan hipertensi ganas (bentuk hipertensi arteri yang teruk) dan hipovolaemia (pengurangan jumlah darah), penurunan tekanan darah yang ketara dapat terjadi berikutan pelebaran saluran darah.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, hubungi doktor atau ahli farmasi anda. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod setelah "tamat pada". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut. Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan betul.
Simpan tablet pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Bahan aktif nifedipine sangat sensitif terhadap cahaya. Oleh itu kapsul tidak boleh pecah kerana perlindungan dari cahaya tidak lagi terjamin.
Nifedipine banyak dilindungi dari cahaya di dalam dan di luar bungkusan. Walau bagaimanapun, kapsul harus dikeluarkan dari bungkusan sebaik sahaja digunakan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Satu kapsul lembut mengandungi:
- Bahan aktif adalah nifedipine. Satu kapsul lembut mengandungi 10 mg nifedipine.
- Bahan-bahan lain adalah: gliserol, air yang disucikan, natrium sakarin, esen pudina, makrogol 400.
Komponen kapsul adalah: gelatin, gliserol 85%, titanium dioksida E171, matahari terbenam kuning E110.
Seperti apa Adalat dan isi peknya
Pakej ini mengandungi 50 kapsul lembut.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TAMBAHKAN 10 MG CAPSULES LEMBUT
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul lembut mengandungi bahan aktif 10 mg nifedipine
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul lembut
Kapsul panjang gelatin lembut oren.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan "angina pectoris
- angina pectoris stabil-kronik (angina exertional)
- vasospastic angina pectoris (Prinazmetal's angina, varian angina)
Rawatan "hipertensi arteri penting
Rawatan krisis hipertensi
Rawatan Sindrom Raynaud (sekolah rendah dan menengah).
Pada pesakit dengan hipertensi arteri penting atau angina pektoris stabil kronik yang dirawat dengan formulasi pelepasan segera nifedipine, peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular yang berkaitan dengan dos (mis. Infark miokard) dan kematian adalah mungkin. Atas sebab ini, nifedipine hanya boleh digunakan pada pesakit ini sekiranya tiada rawatan lain yang sesuai.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan
Dos
Rawatan mungkin disesuaikan dengan keperluan individu mengikut tahap keparahan penyakit dan tindak balas pesakit. Walau bagaimanapun, dos pemeliharaan harus dicapai secara beransur-ansur, berkaitan dengan gambaran klinikal.
Dianjurkan untuk meningkatkan dos secara progresif sehingga yang optimal dicapai pada pesakit dengan hipertensi arteri dengan penyakit serebrovaskular yang teruk, pada mereka yang mungkin mengesyaki "tindakan nifedipine yang berlebihan kerana berat badan yang rendah atau polytherapy dengan antihipertensi lain ubat-ubatan dan pada pesakit yang mengalami kesan yang tidak diingini berikutan rawatan dengan nifedipine.
Sebarang penyesuaian terhadap dos yang lebih tinggi atau lebih rendah hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan.
Kecuali ditetapkan oleh doktor, garis panduan dos berikut dikenakan untuk orang dewasa:
1.
Sekiranya hasil terapi tidak mencukupi setelah kira-kira 2-3 hari rawatan dengan Adalat, dos harus ditingkatkan mengikut keperluan individu.
Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum 60 mg sehari (2 kapsul 3 kali sehari).
2.
Sekiranya hasil terapi tidak mencukupi setelah kira-kira 2-3 hari rawatan dengan Adalat, dos harus ditingkatkan mengikut keperluan individu.
Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum 60 mg sehari (2 kapsul 3 kali sehari).
3.
Sekiranya kesan pada tekanan darah tidak mencukupi, kapsul tambahan (10 mg) boleh diberikan selepas sekurang-kurangnya 30 minit.
Sekiranya selang antara dos lebih pendek dan / atau dosisnya lebih tinggi, keadaan hipotensi berbahaya boleh berlaku.
4.
Sekiranya hasil terapi tidak mencukupi setelah kira-kira 2-3 hari rawatan dengan Adalat, dos harus ditingkatkan mengikut keperluan individu.
Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan hingga maksimum 60 mg sehari (2 kapsul 3 kali sehari).
Sekiranya penggunaan perencat atau pemicu CYP 3A4 bersamaan, dos nifedipine mungkin perlu disesuaikan atau bahkan dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Tempoh rawatan
Tempoh rawatan mesti ditentukan oleh doktor. Oleh kerana aktiviti anti-iskemia dan antihipertensi yang jelas, kapsul Adalat harus dihentikan secara beransur-ansur, terutama ketika dosis tinggi digunakan.
Pentadbiran
Kapsul Adalat harus ditelan keseluruhan, dengan sedikit cecair, tanpa mengira waktu makan.
Jus limau gedang harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Sekiranya dos tunggal 20 mg, selang waktu antara dua pengambilan kapsul tidak boleh kurang dari 2 jam.
Maklumat tambahan untuk kategori pesakit tertentu
Kanak-kanak dan remaja
Keselamatan dan keberkesanan Adalat 10 mg di bawah 18 tahun belum terbukti. Data yang tersedia setakat ini untuk penggunaan nifedipine dalam hipertensi dijelaskan dalam bahagian 5.1.
Pesakit warga tua
Oleh kerana farmakokinetik nifedipine diubah suai pada subjek tua, subjek ini memerlukan dos nifedipine yang lebih rendah daripada pada pesakit yang lebih muda.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Oleh kerana nifedipine hampir sepenuhnya dimetabolisme di dinding usus dan hati, pemantauan tekanan darah dengan teliti dan, dalam kes yang teruk, pengurangan dos mungkin diperlukan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati.
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Oleh kerana nifedipine dihilangkan dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal dalam peratusan kecil dari dos yang diberikan (0,1%), tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien (lihat bahagian 4.4 dan 6.1)
Dikenali (sehingga 20 minggu) atau disyaki mengandung dan semasa menyusui (lihat bahagian 4.6).
Kejutan kardiovaskular.
Terapi bersamaan dengan rifampicin, kerana induksi enzim tidak mencapai tahap nifedipine plasma yang berkesan (lihat bahagian 4.5).
Nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan pada angina yang tidak stabil dan setelah infark miokard akut, dalam 4 minggu pertama setelah kejadian morbid.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Berhati-hati disyorkan sekiranya terdapat hipotensi yang ditandakan (tekanan sistolik di bawah 90 mmHg), dalam kes kegagalan jantung yang nyata dan dalam kes stenosis aorta yang ketara.
Bahan aktif, dalam formulasi pelepasan segera, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dengan takikardia refleks yang dapat menimbulkan komplikasi kardiovaskular.Seperti bahan vasoaktif lain, angina pectoris juga jarang terjadi (data dari laporan spontan), terutama pada awal rawatan. Data dari kajian klinikal mengesahkan bahawa kejadian serangan angina pectoris tidak biasa. Pada pesakit dengan angina pectoris, peningkatan kekerapan, jangka masa dan keparahan serangan mungkin terjadi, terutama pada permulaan rawatan.
Permulaan infark miokard telah dilaporkan dalam kes terpencil, walaupun tidak mungkin membezakan episod ini dari perjalanan semula jadi penyakit yang mendasari.
Tidak ada data keselamatan dan keberkesanan dari kajian terkawal pada wanita hamil (lihat bahagian 4.5). Kajian haiwan menunjukkan pelbagai kesan toksik pada embrio, plasenta dan janin (lihat bahagian 4.6.) Ketika nifedipine diberikan semasa dan selepas tempoh organogenesis. Bukti klinikal yang ada sekarang. Tidak memungkinkan untuk mengenal pasti risiko pranatal tertentu. Ini berlaku walaupun terdapat peningkatan kes asfiksia perinatal, kelahiran caesar, pramatang dan keterlambatan pertumbuhan intrauterin. Tidak jelas sama ada penemuan ini disebabkan oleh tekanan darah tinggi itu sendiri, rawatannya atau kesan ubat tertentu.
Maklumat yang ada tidak memungkinkan untuk mengecualikan kemungkinan kesan yang tidak diingini pada anak dan bayi yang belum lahir. Oleh itu, penggunaan pada kehamilan selepas minggu ke-20 memerlukan penilaian risiko / faedah yang sangat teliti dan hanya perlu dipertimbangkan jika semua pilihan terapi lain tidak ditunjukkan atau terbukti tidak berkesan.
Pengendalian tekanan darah yang teliti juga diperlukan ketika memberikan nifedipine dalam kombinasi dengan magnesium sulfat intravena, kerana kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang dapat membahayakan ibu dan janin.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, pemantauan keadaan tekanan darah dengan teliti dan, dalam kes yang teruk, pengurangan dos mungkin diperlukan.
Nifedipine dimetabolismekan melalui sistem sitokrom P450 3A4. Oleh itu, semua ubat yang menghambat atau mendorong sistem enzim ini dapat mengubah kesan lulus pertama atau pelepasan nifedipine (lihat bahagian 4.5). Dadah yang menghalang sistem sitokrom P450 3A4, yang oleh itu boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan nifedipine, misalnya:
- antibiotik makrolida (mis. eritromisin),
- Inhibitor protease HIV (mis. Ritonavir),
- antijamur azole (mis. ketoconazole),
- antidepresan nefazodone dan fluoxetine,
- quinupristin / dalfopristin,
- asid valproik,
- cimetidine.
Setelah bersama-sama memberi ubat ini, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine harus dipertimbangkan.
Kuning terbenam (E 110) yang terkandung dalam ubat boleh menyebabkan reaksi alergi.
Untuk penggunaan dalam kategori pesakit khas, lihat bahagian 4.2.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kesan ubat lain pada nifedipine
Nifedipine dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4, yang terletak di mukosa usus dan di hati. Semua ubat yang menghalang atau mendorong sistem enzim ini boleh mengubah kesan lulus pertama (selepas pemberian oral) atau pembersihan nifedipine (lihat bahagian 4.4).
Tahap dan tempoh interaksi harus diambil kira apabila nifedipine diberikan bersama dengan ubat berikut:
Rifampisin
Rifampicin, kerana kesan induksi enzim yang kuat pada sistem sitokrom P450 3A4, secara signifikan mengurangkan ketersediaan bio nifedipine, mengurangkan keberkesanannya. Atas sebab ini, penggunaan nifedipine dalam kombinasi dengan rifampicin dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3).
Diltiazem
Diltiazem mengurangkan pelepasan nifedipine sehingga kedua bahan aktif harus digabungkan dengan berhati-hati, mungkin mempertimbangkan pengurangan dos nifedipine.
Setelah pemberian bersama-sama perencat lemah atau sederhana berikut sistem sitokrom P450 3A4, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.2).
Antibiotik makrolida (mis. Eritromisin)
Tidak ada kajian khusus yang dilakukan mengenai interaksi antara antibiotik nifedipine dan makrolida.
Sebilangan antibiotik makrolida diketahui dapat menghalang metabolisme ubat-ubatan lain yang dimediasi sitokrom P450 3A4 dan oleh itu potensi peningkatan kepekatan plasma nifedipine berikutan pemberian bersama kedua-dua ubat tersebut tidak dapat dikecualikan (lihat bahagian 4.4).
Azithromycin, walaupun secara struktural berkaitan dengan kelas antibiotik macrolide, tidak mempunyai aktiviti penghambatan CYP 3A4.
Inhibitor protease HIV (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
Satu kajian klinikal belum dilakukan untuk menyelidiki potensi interaksi antara nifedipine dan perencat protease anti-HIV tertentu. Dadah kelas ini diketahui dapat menghalang sistem sitokrom P450 3A4. Selain itu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir telah terbukti dapat menghalang metabolisme nifedipine in vitro yang dimediasi sitokrom P450 3A4. Apabila diberikan bersama dengan nifedipine, peningkatan besar dalam kepekatan plasma nifedipine kerana penurunan metabolisme lulus pertama dan penurunan penghapusan tidak dapat dikecualikan (lihat bahagian 4.4). Setelah diberikan bersamaan, tekanan darah harus dipantau dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine.
Antikulat Azole (ketoconazole, itraconazole, fluconazole)
Kajian khusus mengenai kemungkinan interaksi antara nifedipine dan antifungals azole tertentu belum dilakukan. Dadah kelas ini diketahui dapat menghalang sistem sitokrom P450 3A4.
Apabila ubat ini diberikan secara oral dengan nifedipine, peningkatan besar dalam ketersediaan bio nifedipine yang dikaitkan dengan penurunan metabolisme lulus pertama tidak dapat dikecualikan (lihat bahagian 4.4).
Oleh itu, apabila diberikan secara kombinasi, tekanan darah harus dikendalikan dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine.
Fluoxetine
Kajian klinikal belum dilakukan untuk menyiasat potensi interaksi antara nifedipine dan fluoxetine. Fluoxetine telah terbukti menghalang metabolisme nifedipine in vitro yang dimediasi oleh sitokrom P450 3A4. Oleh itu, peningkatan kepekatan plasma nifedipine berikutan pemberian bersama kedua-dua ubat tidak dapat dikecualikan (lihat bahagian 4.4).
Apabila fluoxetine diberikan bersama dengan nifedipine, tekanan darah harus dikendalikan dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine.
Nefazodone
Kajian klinikal mengenai kemungkinan interaksi antara nifedipine dan nefazodone belum dilakukan. Nefazodone diketahui dapat menghalang metabolisme ubat-ubatan lain yang dimediasi sitokrom P450 3A4. Oleh itu, peningkatan kepekatan plasma nifedipine berikutan pemberian dua ubat secara bersamaan tidak dapat dikecualikan (lihat bahagian 4.4).
Oleh itu, apabila diberikan secara kombinasi, tekanan darah harus dikendalikan dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine.
Quinupristin / Dalfopristin
Pemberian quinupristin / dalfopristin dan nifedipine secara serentak boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan nifedipine dalam plasma (lihat bahagian 4.4).
Setelah pemberian bersama kedua-dua ubat tersebut, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dos nifedipine harus dipertimbangkan.
Asid valproik
Tidak ada kajian formal yang dilakukan untuk menilai potensi interaksi antara nifedipine dan valproic acid. Namun, sejak yang terakhir ini terbukti dapat meningkatkan kepekatan plasma nimodipine, penyekat saluran kalsium yang serupa secara struktural, melalui penghambatan enzim, peningkatan kepekatan plasma, dan oleh itu keberkesanannya, tidak dapat dikecualikan, termasuk untuk nifedipine (lihat bahagian 4.4).
Cimetidine
Cimetidine, kerana kesan penghambatannya pada sistem sitokrom P450 3A4, meningkatkan tahap nifedipine dalam plasma dan dapat meningkatkan kesan antihipertensi (lihat bahagian 4.4).
Kajian lain
Cisapride
Pemberian cisapride dan nifedipine secara serentak boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma nifedipine.
Antiepileptik yang mendorong sistem sitokrom P450 3A4, seperti fenitoin, karbamazepin dan fenobarbital
Phenytoin mendorong sistem sitokrom P450 3A4. Pemberian fenitoin dan nifedipine secara serentak menyebabkan pengurangan bioavailabiliti dan oleh itu keberkesanan nifedipine.
Sekiranya kedua-dua ubat tersebut diberikan secara serentak, tindak balas klinikal terhadap nifedipine harus dipantau dan, jika perlu, dosnya meningkat.
Begitu juga, jika dos nifedipine meningkat semasa pemberian bersama kedua-dua ubat tersebut, pengurangan dos nifedipine akan dipertimbangkan ketika perawatan dengan fenitoin dihentikan.
Tidak ada kajian formal yang pernah dilakukan untuk menilai potensi interaksi antara nifedipine dan carbamazepine atau phenobarbital. Namun, sejak yang terakhir terbukti dapat menurunkan kepekatan plasma nimodipine, penyekat saluran kalsium yang serupa secara struktural, melalui proses induksi enzim, penurunan kepekatan plasma, dan oleh itu dalam keberkesanannya, tidak dapat dikecualikan. Juga untuk nifedipine.
Kesan nifedipine pada ubat lain
Antihipertensi
Nifedipine dapat menonjolkan kesan hipotensi agen antihipertensi lain yang diberikan dalam kombinasi, seperti:
- diuretik,
- penyekat β,
- Perencat ACE,
- Antagonis reseptor Angiotensin 1 (AT-1),
- penyekat saluran kalsium lain,
- penyekat α,
- Perencat PDE5,
- α-methyldopa.
Sekiranya dikaitkan dengan penyekat β, pesakit harus dipantau dengan teliti kerana diketahui bahawa kemerosotan kegagalan jantung dapat terjadi pada kes terpencil.
Digoxin
Pemberian nifedipine dan digoxin secara bersamaan boleh menyebabkan peningkatan tahap digoxin dalam plasma, yang berkaitan dengan pengurangan pembersihannya. Oleh itu, sebagai langkah berjaga-jaga, pesakit harus dipantau untuk mengetahui gejala overdosis digoxin dan, jika perlu, untuk menyesuaikan dos digoxin berdasarkan tahap plasma.
Quinidine
Dalam kes-kes individu, penurunan tahap quinidine atau, setelah penghentian nifedipine, peningkatan ketara dalam tahap quinidine plasma telah diperhatikan semasa pemberian nifedipine dan quinidine. Atas sebab ini, jika nifedipine digunakan bersamaan atau dihentikan, disarankan agar kepekatan plasma quinidine dikendalikan dan, jika perlu, dosnya disesuaikan.
Beberapa penulis melaporkan peningkatan kepekatan plasma nifedipine berikutan pemberian bersama kedua-dua ubat tersebut, sementara yang lain tidak melihat perubahan dalam farmakokinetik nifedipine.
Oleh itu tekanan darah harus dipantau dengan teliti jika quinidine digabungkan dengan terapi nifedipine yang sudah ada: jika perlu, dos nifedipine harus dikurangkan.
Tacrolimus
Tacrolimus dimetabolismekan melalui sistem sitokrom P450 3A4.
Data yang baru diterbitkan menunjukkan bahawa, dalam kes individu, dos tacrolimus dapat dikurangkan apabila diberikan bersamaan dengan nifedipine.
Walau bagaimanapun, jika kedua-dua ubat tersebut diberikan bersama, kepekatan plasma tacrolimus harus dikendalikan, dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dos yang terakhir.
Interaksi dengan makanan
Jus limau gedang
Jus limau gedang menghalang sistem sitokrom P450 3A4.
Pengambilan jus limau gedang dan nifedipine secara bersamaan menghasilkan peningkatan kepekatan plasma nifedipine dan memperpanjang tindakannya kerana penurunan metabolisme pas pertama atau penurunan pembersihan. Akibatnya, kesan antihipertensi mungkin meningkat.Jika pengambilan jus limau gedang secara berkala, kesan ini dapat bertahan lebih dari 3 hari setelah pengambilan terakhir.
Oleh itu, pengambilan jus limau gedang / limau gedang harus dielakkan semasa rawatan dengan nifedipine (lihat bahagian 4.2).
Interaksi yang telah dikecualikan
Tiada kesan terhadap farmakokinetik nifedipine telah ditunjukkan apabila diberikan bersamaan dengan: asam asetilsalisilat (tindakan pada pengagregatan platelet dan masa pendarahan tidak diubah suai untuk asid asetilalsisilik pada dos 100 mg), benazepril, doxazosin, orlistat, pantoprazole, ranitidine, talinolol dan triamterene hydrochlorothiazide.
Tiada kesan yang berkaitan secara klinikal terhadap farmakokinetik nifedipine telah ditunjukkan ketika diberikan bersamaan dengan omeprazole atau rosiglitazone.
Ajmaline
Pemberian nifedipine dan ajmaline secara bersamaan tidak mempunyai kesan terhadap metabolisme ajmaline.
Debrisoquine
Pemberian nifedipine dan debrisoquine secara bersamaan tidak mempengaruhi metabolisme debrisoquine.
Candesartan cilexetil
Pemberian nifedipine dan candesartan cilexetil secara bersamaan tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik kedua ubat tersebut.
Irbesartan
Pemberian nifedipine dan irbesartan secara bersamaan tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik irbesartan.
Interaksi lain
Dengan adanya nifedipine, penilaian terhadap nilai urin asid vanil-mandelik yang dilakukan dengan kaedah spektrofotometri, dapat menunjukkan peningkatan yang salah dalam asid itu sendiri.Nilai-nilai ini, bagaimanapun, tidak diubah menggunakan kaedah HPLC.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Nifedipine dikontraindikasikan pada 20 minggu pertama kehamilan (lihat bahagian 4.3).
Tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil.
Nifedipine terbukti menyebabkan kesan teratogenik pada tikus, tikus dan arnab, seperti anomali digital, malformasi ekstremitas, lelangit sumbing, sumbing sternal, cacat tulang rusuk. Anomali digital dan malformasi ekstremiti mungkin disebabkan oleh gangguan aliran darah rahim, tetapi juga telah diperhatikan pada haiwan yang dirawat dengan nifedipine hanya selepas tempoh organogenesis. Pentadbiran bahan aktif telah mengakibatkan pelbagai kesan. Toksik kepada embrio, plasenta dan janin seperti perkembangan janin yang buruk (tikus, tikus, arnab), pengurangan saiz plasenta dan hipotropi villus korionik (monyet), kematian embrio dan janin (tikus, tikus, arnab) dan kehamilan yang berpanjangan / penurunan kelangsungan hidup neonatal (tikus; bukan dinilai pada spesies lain). Semua dos yang berkaitan dengan kesan teratogenik, embriooksik dan foetotoksik adalah toksik bagi organisma ibu dan, dalam keadaan apa pun, berkali-kali lebih tinggi daripada dos maksimum yang ditunjukkan untuk penggunaan manusia.
Masa makan
Nifedipine masuk ke dalam susu ibu. Oleh kerana tidak ada data mengenai kemungkinan kesan pada bayi yang baru lahir, jika perawatan dengan nifedipine diperlukan dalam tempoh ini, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Pembajaan in-vitro
Dalam kes persenyawaan individu secara in vitro penyekat saluran kalsium seperti nifedipine telah dikaitkan dengan perubahan biokimia terbalik di bahagian puncak spermatozoon, dengan kemungkinan perubahan fungsi sperma.
Dalam kes kegagalan pembuahan berulang secara in vitro, bukan untuk alasan lain, penyekat saluran kalsium seperti nifedipine harus dianggap sebagai penyebab yang mungkin.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Reaksi terhadap ubat, yang bervariasi dalam intensiti dari individu ke individu, boleh menjejaskan keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Hal ini berlaku terutama pada permulaan rawatan, ketika menukar ubat dan berkaitan dengan pengambilan minuman beralkohol.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Reaksi ubat buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dengan nifedipine berbanding plasebo disenaraikan di bawah dan dikelaskan mengikut kategori frekuensi CIOMS III (data dari pangkalan data percubaan klinikal: nifedipine n = 2.661; plasebo n = 1.486; status: 22 Februari 2006 dan data dari kajian ACTION : nifedipine n = 3,825; plasebo n = 3,840)
Reaksi buruk yang dikelaskan sebagai "biasa" diperhatikan dengan frekuensi kurang dari 3%, kecuali edema (9,9%) dan sakit kepala (3,9%).
Kekerapan tindak balas buruk yang dilaporkan dengan produk nifedipine diringkaskan dalam jadual di bawah. Dalam setiap kelas frekuensi, kesan yang tidak diingini disenaraikan mengikut urutan penurunan keparahan. Kekerapan ditakrifkan sebagai: biasa (≥ 1/100,
Pada pesakit dialisis dengan hipertensi dan hipovolemia malignan, penurunan tekanan darah yang ketara mungkin berlaku berikutan vasodilatasi.
04.9 Overdosis
Gejala
Dalam kes keracunan nifedipine yang teruk, gejala berikut telah diperhatikan: gangguan kesedaran hingga koma, penurunan tekanan darah, gangguan irama jantung jenis tachi / bradikardia, hiperglikemia, asidosis metabolik, hipoksia, kejutan kardiogenik dengan edema paru.
Rawatan overdosis
Mengenai rawatan, penghapusan bahan aktif dan penstabilan keadaan kardiovaskular mempunyai keutamaan.
Selepas pengambilan melalui mulut, lavage gastrik yang berhati-hati ditunjukkan, dikaitkan, jika perlu, dengan pengairan usus kecil. Sekiranya mabuk dengan nifedipine, penghapusan mestilah selengkap mungkin, termasuk usus kecil, untuk mengelakkan "penyerapan bahan aktif.
Hemodialisis tidak berguna kerana nifedipine tidak dapat dialisis tetapi plasmapheresis disyorkan (kerana pengikatan protein yang tinggi dan jumlah pengedaran yang agak rendah). Gangguan irama jantung Bradikardik dapat diatasi dengan β-simpatomimetik, sementara penggunaan alat pacu jantung sementara harus dipertimbangkan untuk perubahan yang mengancam nyawa jenis ini.
Hipotensi akibat kejutan kardiogenik dan vasodilatasi arteri dapat diobati dengan kalsium (10-20 ml larutan kalsium glukonat 10% diberikan perlahan-lahan secara intravena, mungkin berulang).
Akibatnya, kalsemia dapat mencapai nilai norma yang tinggi atau sedikit melebihi mereka.
Sekiranya kesan kalsium pada tekanan darah terbukti tidak mencukupi, vasokonstriktor simpatomimetik, seperti dopamin atau noradrenalin, juga mesti diberikan, yang dosnya harus ditentukan secara eksklusif oleh hasil yang diperoleh.
Penyerapan cecair atau pengembang plasma mesti dilakukan dengan berhati-hati kerana bahaya jantung berlebihan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: Antagonis kalsium. Derivatif Dihydropyridine.
Kod ATC: C08CA05.
Nifedipine adalah penyekat saluran kalsium 1,4-dihydropyridine. Penyekat saluran kalsium mengurangkan kemasukan kalsium transmembran intraselular yang berlaku melalui saluran kalsium perlahan.Nifedipine bertindak terutamanya pada sel otot miokard dan licin arteri koronari dan saluran ketahanan periferal.
Pada tahap jantung, nifedipine melebarkan arteri koronari, khususnya saluran konduktansi besar, dan juga segmen dinding bebas patologi di kawasan yang sebahagiannya stenotik. Selanjutnya, nifedipine mengurangkan nada otot licin vaskular ke tahap yang sama, mencegah vasospasme. Hasil akhir dari tindakan ini adalah peningkatan aliran darah pasca stenotik dan akibatnya peningkatan bekalan oksigen. Pada masa yang sama, nifedipine mengurangkan permintaan oksigen miokard dengan mengurangkan daya tahan periferal (selepas bebanan). Dalam terapi kronik, dalam jangka masa panjang, nifedipine juga dapat mencegah perkembangan lesi aterosklerotik koronari baru.
Nifedipine mengurangkan nada otot licin arteriol, oleh itu, dengan mengurangkan peningkatan daya tahan periferal, ia mampu menurunkan tekanan darah. Pada awal terapi dengan nifedipine, peningkatan kadar denyutan jantung sementara dan oleh itu dalam output jantung mungkin berlaku. Namun peningkatan ini tidak mencukupi untuk mengimbangi vasodilatasi. Tambahan pula, nifedipine menyebabkan peningkatan ekskresi ginjal air dan natrium dalam rawatan jangka pendek dan bukan jangka panjang.Kesan hipotensi nifedipine sangat ketara pada pesakit hipertensi.
Pada subjek dengan sindrom Raynaud, nifedipine mampu mencegah atau mengurangkan episod vasospasme pada jari.
Populasi pediatrik:
Maklumat terhad terdapat pada nifedipine berbanding dengan agen antihipertensi lain dalam hipertensi akut dan jangka panjang dengan formulasi berbeza dalam kekuatan yang berbeza. Keberkesanan antihipertensi nifedipine telah ditunjukkan, tetapi dos yang disyorkan, keselamatan jangka panjang dan keberkesanan kardiovaskular belum terbukti.
Tidak ada borang dos kanak-kanak yang tersedia.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral penyerapan nifedipine cepat dan hampir selesai.
Ketersediaan bio sistemik nifedipine yang diberikan secara oral adalah 45-56% kerana kesan lulus pertama.
Jadual di bawah menunjukkan kepekatan plasma puncak (Cmax) dan masa yang sepadan (Tmax).
Pembahagian
Nifedipine terikat 95% ke protein plasma (albumin). Waktu hayat pengedaran selepas pemberian intravena adalah 5 - 6 minit.
Biotransformasi
Selepas pemberian oral, nifedipine dimetabolisme di dinding usus dan di hati terutamanya melalui proses oksidatif. Metabolit teroksidasi tidak menunjukkan aktiviti farmakologi. Jalan asas perkumuhan nifedipine dalam bentuk teroksidasi adalah saluran ginjal, sementara hanya 5-15% yang dikeluarkan melalui hempedu dengan najis. Ubat yang tidak dimetabolisme terdapat dalam jumlah kecil (kurang dari 0.1%) dalam air kencing.
Penghapusan
Waktu hayat penghapusan adalah 1.7-3.4 jam. Pada posologi biasa, tidak ada pengumpulan bahan yang dijumpai semasa rawatan berpanjangan. Sekiranya kekurangan buah pinggang, tidak ada perubahan yang ketara dibandingkan dengan sukarelawan yang sihat.
Dengan adanya fungsi hati yang terganggu, waktu paruh penghapusan diperpanjang dengan ketara dan jumlah pelepasan ubat dikurangkan. Dalam kes yang lebih teruk, pengurangan dos mungkin diperlukan (lihat bahagian 4.4).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisiti dan potensi karsinogenik.
Ketoksikan akut: Ketoksikan akut telah dikaji dalam pelbagai model haiwan dan hasilnya ditunjukkan dalam jadual di bawah:
Ketoksikan Subakut dan Subkronik: Pemberian oral setiap hari kepada tikus (50 mg / kg berat) dan anjing (100 mg / kg berat) masing-masing selama 13 dan 4 minggu, ditoleransi tanpa munculnya kesan toksik.
Dalam pentadbiran parenteral (intravena) anjing bertoleransi sehingga 0.1 mg / kg berat setiap hari selama 6 hari tanpa kerosakan. Pemberian intravena harian sebanyak 2.5 mg / kg berat selama 3 minggu ditoleransi oleh tikus tanpa munculnya tanda-tanda kerosakan organ.
Ketoksikan kronik: anjing bertoleransi hingga 100 mg / kg berat sehari, diberikan secara oral selama satu tahun, tanpa memberi kesan toksik. Kesan toksik muncul pada tikus dengan kepekatan melebihi 100 ppm dalam makanan (kira-kira 5-7 mg / kg berat badan).
Karsinogenisiti: Kajian jangka panjang pada tikus (2 tahun) tidak memberikan bukti kesan karsinogenik nifedipine.
Mutagenisiti: ujian Ames, ujian dominasi mematikan dan ujian mikronukleus dilakukan pada tetikus untuk menilai kesan mutagenik. Tidak mungkin untuk mengesan kesan mutagenik nifedipine.
Toksikologi pembiakan:
Lihat bahagian 4.6.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Gliserol, air yang disucikan, natrium sakarin, esen pudina, makrogol 400.
Eksipien yang membentuk kapsul: gelatin, gliserol 85%, titanium dioksida E 171, kuning matahari terbenam E 110.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah
4 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Nifedipine sangat sensitif terhadap cahaya: oleh itu kapsul tidak boleh pecah kerana perlindungan dari cahaya tidak lagi terjamin.
Tablet, yang terdapat dalam bungkusan khas, mesti disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lekap PVC / Aluminium dan PP / Al yang tidak jelas
Kotak 50 kapsul lembut
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Nifedipine, zat fotosensitif yang terkandung dalam kapsul, secara substansial dilindungi dari cahaya di dalam dan di luar bungkusan.
Walau bagaimanapun, kapsul harus dikeluarkan dari bungkusan sebaik sahaja digunakan.
Kapsul Adalat tidak boleh digunakan setelah tarikh luput.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC 023316021
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Kebenaran pertama: 28.04.76
Pembaharuan kebenaran: Jun 2010
(di pasaran sejak Mei 1976)
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan 01/2012