Bahan aktif: Budesonide
Intesticort 3 mg kapsul tahan gastro
Risalah pakej Intesticort tersedia untuk pek:- Intesticort 3 mg kapsul tahan gastro
- Intesticort 2 mg / dos busa rektum
Petunjuk Mengapa Intesticort digunakan? Untuk apa itu?
Intesticort 3 mg kapsul mengandungi bahan aktif budesonide, sejenis steroid yang bertindak secara tempatan yang digunakan untuk merawat penyakit radang usus kronik.
Intesticort digunakan dalam rawatan:
- Penyakit Crohn: serangan ringan atau sederhana akut dari keradangan kronik usus yang mempengaruhi bahagian terakhir usus kecil (ileum) dan / atau bahagian atas usus besar (usus besar menaik).
Catatan: Intesticort tidak ditunjukkan pada pesakit dengan penyakit Crohn pada saluran gastrointestinal atas. Kadang kala, penyakit ini boleh menyebabkan gejala di luar usus (contohnya, mempengaruhi kulit, mata dan sendi) yang tidak mungkin bertindak balas terhadap ubat ini.
- Kolitis kolagen bentuk akut (penyakit dengan keradangan kronik usus besar, yang dicirikan oleh cirit-birit berair kronik).
Kontraindikasi Apabila Intesticort tidak boleh digunakan
JANGAN mengambil Intesticort:
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap budesonide atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6 dan akhir Bahagian 2)
- jika anda mempunyai penyakit hati yang teruk (sirosis hati)
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Intesticort
Sebelum rawatan dengan ubat ini, beritahu doktor anda jika anda menderita:
- batuk kering
- tekanan darah tinggi
- diabetes, atau jika keluarga anda telah didiagnosis menghidap diabetes
- kerapuhan tulang (osteoporosis)
- ulser perut atau bahagian pertama usus kecil (ulser peptik)
- peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) atau masalah mata seperti mengaburkan lensa (katarak) atau jika keluarga anda telah didiagnosis dengan glaukoma
- masalah hati yang teruk
Kesan khas penyediaan kortison mungkin muncul, yang boleh mempengaruhi semua bahagian badan, terutamanya jika anda mengambil Intesticort dalam dos yang tinggi dan untuk waktu yang lama (lihat bahagian 4. Kemungkinan kesan sampingan).
Langkah berjaga-jaga lain semasa rawatan dengan Intesticort:
- Jauhkan dari orang yang menghidap cacar air atau herpes zoster jika anda tidak pernah menghidap penyakit ini, kerana ia boleh merosakkan anda dengan serius. Sekiranya anda terkena cacar air atau herpes zoster, segera hubungi doktor anda.
- Beritahu doktor anda jika anda belum menghidap campak.
- Sekiranya anda tahu anda perlu menjalani vaksinasi, berjumpa dengan doktor terlebih dahulu.
- Sekiranya anda tahu anda akan menjalani pembedahan, sila beritahu doktor bahawa anda menggunakan Intesticort.
- Sekiranya anda mendapat persediaan kortison yang lebih kuat sebelum memulakan rawatan dengan Intesticort, gejala anda mungkin akan muncul semula apabila ubat diubah. Dalam kes ini, berjumpa doktor.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Intesticort
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi. Terutama:
- Glikosida jantung seperti digoxin (ubat yang digunakan untuk merawat keadaan jantung)
- Diuretik (untuk menghilangkan cecair berlebihan dari badan)
- Ketoconazole atau itraconazole (untuk merawat jangkitan kulat)
- Antibiotik yang digunakan untuk merawat jangkitan (seperti clarithromycin)
- Ritonavir (untuk jangkitan HIV)
- Carbamazepine (digunakan dalam rawatan epilepsi)
- Rifampicin (untuk mengubati tuberkulosis)
- Kontraseptif estrogen atau oral
- Cimetidine (digunakan untuk menghalang pengeluaran asid perut)
Sekiranya anda mengambil kolestyramine (untuk hiperkolesterolemia dan juga untuk mengubati cirit-birit) atau antasid (untuk gangguan pencernaan) sebagai tambahan kepada Intesticort, ambil ubat ini sekurang-kurangnya 2 jam.
Mengambil Intesticort dengan makanan dan minuman
Anda tidak boleh minum jus limau gedang semasa mengambil ubat ini kerana ini boleh mengubah kesannya.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor sebelum mengambil ubat ini.
Anda harus mengambil Intesticort semasa mengandung hanya jika ditetapkan oleh doktor anda.
Jangan menyusu semasa mengambil Intesticort, kerana ubat boleh masuk ke dalam susu ibu.
Memandu dan menggunakan mesin
Intesticort tidak boleh merosakkan kemahiran memandu atau penggunaan jentera.
Intesticort 3 mg kapsul mengandungi sukrosa dan laktosa
Setiap kapsul mengandungi 240 mg sukrosa dan 12 mg laktosa monohidrat; jika anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, berbincanglah dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Intesticort: Posologi
Sentiasa ambil Intesticort tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos
Penyakit Crohn
Dewasa (berumur lebih dari 18 tahun)
Ambil tiga kapsul sekali sehari pada waktu pagi, atau satu kapsul tiga kali sehari (pagi, tengah hari dan petang), kecuali jika ditetapkan oleh doktor anda.
Kolitis kolagen
Dewasa (berumur lebih dari 18 tahun)
Ambil tiga kapsul sekali sehari pada waktu pagi, kecuali jika diarahkan oleh doktor anda.
Gunakan pada kanak-kanak (semua petunjuk)
Kapsul Intesticort 3mg TIDAK boleh digunakan pada kanak-kanak kerana hanya terdapat pengalaman terhad mengenai penggunaan ubat ini pada kanak-kanak dan remaja.
Kaedah pentadbiran
Kapsul Intesticort 3 mg hanya untuk penggunaan oral sahaja.
Kapsul harus ditelan keseluruhan, dengan segelas air, kira-kira setengah jam sebelum makan. Jangan kunyah kapsul.
Tempoh rawatan
Doktor anda akan memutuskan berapa lama anda harus meneruskan terapi, bergantung pada keadaan kesihatan anda.
Penyakit Crohn dan kolitis kolagen
Rawatan biasanya berlangsung sekitar 8 minggu.
Sekiranya anda terlupa mengambil Intesticort
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, teruskan rawatan anda pada dos yang ditetapkan. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda berhenti mengambil Intesticort
Sekiranya anda ingin menghentikan atau menghentikan rawatan lebih awal, sila hubungi doktor anda. Penting agar anda tidak menghentikan ubat secara tiba-tiba, kerana boleh membahayakan anda. Terus minum ubat sehingga doktor memberitahu anda untuk berhenti, walaupun anda mula berasa lebih baik.
Doktor anda mungkin ingin mengurangkan dos secara beransur-ansur, pertama dari tiga hingga dua kapsul selama 1 minggu (satu pada waktu pagi dan satu pada waktu petang) dan kemudian hanya satu kapsul sehari pada minggu terakhir rawatan (diambil pada waktu pagi) .
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan Intesticort, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Intesticort
Sekiranya anda minum terlalu banyak ubat pada satu masa, ambil dos seterusnya seperti yang ditetapkan. Jangan ambil lebih sedikit. Sekiranya ragu-ragu, tanyakan kepada doktor anda, yang boleh memutuskan apa yang harus dilakukan; jika boleh, bawa kotak dan risalah ini bersama anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Intesticort
Seperti semua ubat, Intesticort boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Sekiranya anda mengalami salah satu daripada gejala berikut setelah mengambil ubat ini, segera hubungi doktor anda:
- Jangkitan
- Sakit kepala
- Perubahan tingkah laku atau kesan psikiatri, seperti kemurungan, mudah marah dan euforia
Kesan sampingan berikut juga telah dilaporkan:
Sangat jarang berlaku (mempengaruhi kurang daripada 1 pengguna dalam 10,000)
- Sindrom Cushing - keputihan wajah, kenaikan berat badan, toleransi glukosa terganggu, peningkatan gula darah, pengekalan cecair, peningkatan perkumuhan kalium (hipokalaemia), penurunan pertumbuhan pada kanak-kanak, haid tidak teratur pada wanita, peningkatan rambut yang tidak diingini pada wanita, mati pucuk, makmal yang tidak normal hasil ujian (pengurangan fungsi adrenal), pembengkakan kaki (kerana pengekalan cecair, edema)
- peningkatan tekanan di otak, mungkin dengan peningkatan tekanan di mata (pembengkakan cakera optik) pada remaja
- sembelit
- sakit dan kelemahan otot dan sendi, daya tarikan otot
- kerapuhan tulang (osteoporosis)
- keletihan, secara amnya berasa tidak sihat.
Kesan sampingan berikut adalah tipikal terapi steroid dan mungkin muncul bergantung pada dos, tempoh rawatan, apa-apa rawatan semasa atau masa lalu dengan persediaan kortison lain dan kerentanan individu. Sebilangan besar kesan sampingan berikut telah diperhatikan setelah penggunaan steroid yang kuat, jadi mereka harus kurang kerap dengan kapsul Intesticort 3 mg:
- Sindrom Cushing (lihat di atas untuk penerangan mengenai gejala khas).
- Peningkatan risiko jangkitan.
- Perubahan mood, seperti kemurungan, mudah marah atau euforia.
- Penglihatan kabur (disebabkan oleh peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) atau pengaburan lensa (katarak)).
- Tekanan darah tinggi, peningkatan risiko pembekuan darah, keradangan saluran darah (berkaitan dengan menghentikan penggunaan steroid selepas terapi jangka panjang).
- Sakit perut dan ketidakselesaan, loya, muntah, perut dan / atau ulser usus kecil, radang pankreas.
- Ruam akibat reaksi hipersensitiviti, garis-garis merah pada kulit, pendarahan pada kulit, jerawat, penyembuhan luka yang tertunda, reaksi kulit tempatan seperti dermatitis kontak.
- Kehilangan tulang dan tulang rawan (nekrosis tulang aseptik).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak. Jangan simpan di atas 25 ° C.
Jangan gunakan Intesticort selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan pek lepuh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang mengandungi kapsul Intesticort 3 mg
Bahan aktifnya adalah budesonide. Setiap kapsul pelet tahan gastro mengandungi 3 mg budesonide.
Bahan-bahan lain adalah kopolimer metoniak metakrilik (jenis A) (Eudragit RL), kopolimer metakrilat amonium (jenis B) (Eudragit RS), monohidrat laktosa, pati jagung, kopolimer metakrilik asid-metil metakrilat (1: 1) (Eudragit L 100) , kopolimer asid metakrilik-metil metakrilat (1: 2) (Eudragit S 100), povidone K25, air yang disucikan, sukrosa, talc, trietil sitrat, gelatin, eritrosin (E127), titanium dioksida (E171), oksida besi merah dan hitam ( E172), natrium lauril sulfat (untuk maklumat penting lebih lanjut mengenai laktosa dan sukrosa, lihat juga bahagian akhir Bahagian 2).
Penerangan mengenai penampilan Intesticort dan kandungan peknya
Kapsul Intesticort 3 mg berwarna merah jambu, tahan gastro, keras dan terkandung dalam jalur lepuh.
Kapsul Intesticort 3 mg boleh didapati dalam pek 10, 50, 90, 100 atau 120 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
INTESTIKOR 3 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Bahan aktif: budesonide 3 mg.
Untuk eksipien, lihat 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Kapsul tahan gastrous keras.
Warna kapsul berwarna merah jambu.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
• Induksi remisi pada pesakit dengan penyakit Crohn ringan dan sederhana yang mempengaruhi ileus dan / atau kolon menaik.
• Melegakan simptomatik dari cirit-birit kolitis kolagen kronik.
Catatan:
Rawatan dengan Intesticort 3 mg tidak berguna untuk rawatan pesakit dengan penyakit Crohn yang mempengaruhi saluran gastrointestinal atas.
Gejala ekstraintestinal yang melibatkan seperti kulit, mata atau sendi tidak mungkin bertindak balas terhadap Intesticort kerana tindakan setempat.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos
Dewasa berumur lebih dari 18 tahun:
Dos harian yang disyorkan adalah satu kapsul (mengandungi 3 mg budesonide) tiga kali sehari (pagi, tengah hari dan petang) kira-kira setengah jam sebelum makan.
Anak-anak:
Intesticort 3 mg tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak kerana pengalaman yang tidak mencukupi dalam kumpulan usia ini.
Kaedah pentadbiran
Kapsul tahan gastrous keras diambil sebelum makan dan ditelan keseluruhan dengan sejumlah besar cecair (contohnya segelas air).
Tempoh rawatan untuk penyakit Crohn aktif dan kolitis kolagen harus dihadkan kepada 8 minggu.
Rawatan dengan Intesticort 3 mg tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi harus dikurangkan secara beransur-ansur (dengan penurunan dos). Pada minggu pertama dos harus dikurangkan menjadi dua kapsul sehari, satu pada waktu pagi dan satu pada waktu petang. Pada minggu kedua, hanya satu kapsul yang harus diambil pada waktu pagi. Selepas itu, rawatan dapat dihentikan.
04.3 Kontraindikasi -
Tidak dibenarkan menggunakan Intesticort 3 mg sekiranya berlaku
- hipersensitiviti terhadap budesonide atau salah satu eksipien
- sirosis hati dengan tanda-tanda hipertensi portal, seperti tahap terakhir sirosis bilier primer.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Rawatan dengan Intesticort 3 mg menghasilkan tahap steroid sistemik yang lebih rendah daripada terapi konvensional dengan steroid yang diberikan secara oral. Beralih dari terapi steroid lain boleh menyebabkan gejala yang berkaitan dengan perubahan tahap steroid sistemik.
Perhatian diperlukan pada pesakit dengan tuberkulosis, hipertensi, diabetes mellitus, osteoporosis, ulser peptik, glaukoma, katarak, riwayat keluarga diabetes atau glaukoma.
Jangkitan: Penindasan tindak balas keradangan dan fungsi imun meningkatkan kerentanan terhadap jangkitan dan keparahannya. Risiko jangkitan bakteria, kulat, amuba dan virus semasa rawatan dengan glukokortikoid mesti dipertimbangkan dengan teliti. Manifestasi klinikal sering kali tidak biasa, dan jangkitan yang teruk seperti septikemia dan tuberkulosis mungkin ditutup dan kemudian mencapai tahap lanjut sebelum dikenali.
Cacar air: Cacar air menjadi perhatian khusus, kerana penyakit ini, yang biasanya merupakan salah satu yang kecil, boleh membawa maut kepada pesakit yang mengalami masalah imunosupresi. Pesakit yang tidak mempunyai riwayat cacar air harus dinasihatkan untuk mengelakkan hubungan peribadi dengan cacar air dan herpes zoster. Sekiranya terdedah, mereka harus berjumpa doktor dengan segera. Sekiranya pesakit adalah seorang kanak-kanak, ibu bapa harus diberitahu mengenai langkah berjaga-jaga ini. daripada pesakit bukan imun yang terdedah yang diberi kortikosteroid sistemik atau yang telah mengambilnya dalam tiga bulan sebelumnya, imunoglobulin pasif untuk varicella zoster (VZIG) diperlukan dalam 10 hari dari pendedahan cacar air. Sekiranya seseorang disahkan. diagnosis cacar air, penyakit ini memerlukan perhatian khusus dan rawatan segera, pemberian kortikosteroid tidak boleh terganggu dan kemungkinan peningkatan dos diperlukan.
Campak: Pesakit dengan imuniti yang terganggu yang telah bersentuhan dengan campak harus menerima imunoglobulin normal secepat mungkin setelah terdedah.
Vaksin langsung: Vaksin langsung tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan tindak balas imunologi yang terganggu. Tindak balas antibodi terhadap vaksin lain dapat dikurangkan.
Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang teruk, penghapusan glukokortikoid, termasuk Intesticort, akan berkurang dan bioavailabiliti sistemiknya akan meningkat.
Kortikosteroid boleh menyebabkan penekanan paksi hipotalamus-hipofisis-adrenal dan mengurangkan tindak balas tekanan. Sekiranya pesakit menjalani pembedahan atau jenis tekanan lain, rawatan tambahan dengan glukokortikosteroid sistemik disyorkan.
Rawatan bersamaan dengan ketoconazole atau perencat CYP3A4 lain harus dielakkan (lihat bahagian 4.5).
Kapsul Intesticort 3 mg mengandungi laktosa dan sukrosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi galaktosa atau fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa, kekurangan enzim sukrase dan isomaltase, kekurangan laktase Lapp atau kekurangan laktase kongenital tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Interaksi farmakodinamik
• Glikosida jantung:
Tindakan glikosida dapat ditingkatkan dengan kekurangan kalium.
• Diuretik:
Ia dapat meningkatkan perkumuhan kalium.
Interaksi farmakokinetik
• Cytochrome P450:
- Perencat CYP3A4:
Pemberian ketokonazol 200 mg sekali sehari secara lisan mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma budesonide (dos 3 mg tunggal) kira-kira enam kali ganda. Peningkatan kepekatan kira-kira tiga kali ganda diperhatikan. Sekiranya pemberian ketokonazol 12 jam selepas budesonide Oleh kerana data tidak mencukupi untuk membuat cadangan dos, kombinasi ini harus dielakkan.
Inhibitor CYP3A4 lain yang kuat seperti ritonavir, itraconazole dan clarithromycin juga cenderung menyebabkan kepekatan budesonide dalam plasma meningkat. Di samping itu, pengambilan jus limau gedang juga harus dielakkan.
- Pengaruh CYP3A4:
Sebatian atau ubat-ubatan, seperti karbamazepin, yang menyebabkan CYP3A4, dapat mengurangkan pendedahan budesonida sistemik tetapi juga tempatan pada mukosa usus. Penyesuaian dos budesonide mungkin diperlukan.
- Substrat CYP3A4:
Sebatian atau ubat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 mungkin bersaing dengan budesonide. Ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan budesonide dalam plasma jika bahan yang bersaing memiliki pertalian yang lebih tinggi untuk CYP3A4, atau - jika budesonide mengikat dengan lebih ketat ke CYP3A4 - bahan yang bersaing mungkin meningkat dalam plasma dan mungkin diperlukan penyesuaian. / Pengurangan dalam dos ubat ini.
Peningkatan kepekatan plasma dan peningkatan kesan kortikosteroid telah diperhatikan pada pesakit wanita yang mengambil pil kontraseptif estrogen atau oral, tetapi ini tidak diperhatikan dengan pil kontraseptif kombinasi dos rendah.
Dalam kombinasi dengan budesonide, cimetidine dalam dos yang disyorkan mempunyai kesan ringan tetapi tidak signifikan terhadap farmakokinetik budesonide. Omeprazole tidak mempunyai kesan terhadap farmakokinetik budesonide.
- Sebatian pengikat steroid:
Secara teorinya, kemungkinan interaksi dengan agen penyekat seperti kolestiramin dan antasid tidak dapat dikecualikan. Sekiranya diberikan bersamaan dengan Intesticort 3 mg, interaksi ini boleh menyebabkan penurunan kesan budesonide. Atas sebab ini, sebatian ini tidak boleh diambil pada masa yang sama, tetapi jaraknya sekurang-kurangnya dua jam.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Pentadbiran semasa kehamilan harus dielakkan, kecuali ada alasan untuk terapi dengan Intesticort 3 mg. Pada haiwan hamil, budesonide, seperti glukokortikosteroid lain, telah terbukti menyebabkan perubahan pada perkembangan janin. Perkaitan data ini untuk manusia belum dapat dipastikan.
Oleh kerana tidak diketahui sama ada budesonide masuk ke dalam susu ibu, bayi tidak boleh diberi susu ibu semasa rawatan dengan Intesticort 3 mg.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Tiada kesan yang diketahui.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Kesan sampingan Intesticort 3 mg berikut dan kekerapannya telah dilaporkan secara spontan:
Sangat jarang (
• Perubahan metabolisme dan pemakanan: edema kaki, sindrom Cushing
• Gangguan sistem saraf: pseudotumor cerebri (termasuk papilloedema) pada remaja
• Perubahan saluran gastrousus: sembelit
• Perubahan sistem muskuloskeletal, tisu penghubung dan tisu tulang: sakit otot yang meluas dan kelemahan otot, osteoporosis
• Gangguan umum: keletihan, malaise
Sebilangan kesan sampingan ini dapat dilihat setelah penggunaan yang berpanjangan.
Kadang-kadang, kesan sampingan khas untuk glukokortikosteroid sistemik mungkin berlaku. Kesan sampingan ini berkaitan dengan dos, tempoh rawatan, rawatan bersamaan atau sebelumnya dengan glukokortikosteroid lain dan kepekaan individu.
Kajian klinikal menunjukkan bahawa kekerapan kesan sampingan yang berkaitan dengan glukokortikosteroid lebih rendah dengan Intesticort 3 mg (kira-kira separuh) daripada rawatan oral dengan dos prednisolon yang setara.
Sistem imun:
Gangguan dengan tindak balas imun (mis. Peningkatan risiko jangkitan).
Eksaserbasi atau kemunculan semula manifestasi ekstraintestinal (yang mempengaruhi kulit dan sendi khususnya) boleh berlaku pada pesakit semasa peralihan dari glukokortikosteroid sistemik ke budesonide yang bertindak secara tempatan.
Metabolisme dan pemakanan:
Sindrom Cushing: fasies lunar, obesiti trunk, toleransi glukosa terganggu, diabetes mellitus, pengekalan natrium dengan pembentukan edema, peningkatan perkumuhan kalium, tidak aktif atau atrofi korteks adrenal, kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, gangguan rembesan hormon seks (misalnya amenorea, hirsutisme, mati pucuk).
Sistem saraf:
Kemurungan, mudah marah, euforia.
Gangguan mata:
Glaukoma, katarak.
Sistem vaskular:
Hipertensi, peningkatan risiko trombosis, vaskulitis (sindrom penarikan selepas terapi jangka panjang).
Sistem gastrousus:
Sakit perut, ulser duodenum, pankreatin.
Kulit dan pelengkap:
Ruam ubat alergi, striae distensae, petechiae, lebam, jerawat steroid, penyembuhan luka yang tertunda, dermatitis kontak.
Sistem muskuloskeletal, tisu penghubung dan tisu tulang:
Nekrosis tulang aseptik (kepala femur dan humerus).
04.9 Overdosis -
Tidak ada kes overdosis yang diketahui dengan budesonide. Memandangkan sifat budesonide yang terkandung dalam Intesticort 3 mg, overdosis yang berkaitan dengan kesan toksik sangat tidak mungkin.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: glukokortikosteroid, kod ATC: A07EA06
Mekanisme tindakan budesonide yang tepat dalam rawatan penyakit Crohn tidak difahami sepenuhnya. Data yang diberikan oleh kajian farmakologi dan kajian klinikal terkawal menunjukkan bahawa mekanisme tindakan kapsul Intesticort 3 mg pada asasnya berdasarkan tindakan tempatan dalam usus. Budesonide adalah glukokortikosteroid dengan kesan anti-radang tempatan yang tinggi. Pada dos klinikal Sama dengan glukokortikosteroid yang bertindak secara sistematik, budesonide menyebabkan penekanan sumbu hipotalamus-pituitari-adrenal secara signifikan dan kurang memberi kesan kepada penanda keradangan.
Kapsul Intestort 3 mg mempunyai pengaruh yang bergantung pada dos pada tahap kortisol plasma, yang dengan dos yang disarankan 3 x 3 mg budesonide / hari jauh lebih rendah daripada dos dengan keberkesanan klinikal setara dengan glukokortikosteroid sistemik.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Penyerapan :
Intesticort 3 mg kapsul, yang mengandungi lapisan tahan jus gastrik, mempunyai tempoh kependaman 2-3 jam berkat lapisan khas kapsul. Pada sukarelawan yang sihat, dan juga pada pesakit dengan penyakit Crohn, kepekatan maksimum plasma budesonide 1-2 ng / ml diperhatikan kira-kira 5 jam setelah mengambil dosis oral kapsul Intesticort 3 mg, diberikan dalam satu dos 3 mg sebelum makan, oleh itu pelepasan maksimum berlaku di ileus terminal dan cecum, tempat utama keradangan pada penyakit Crohn.
Pada pesakit dengan ileostomi pelepasan budesonide dari Intesticort 3 mg setanding dengan pesakit subyek yang sihat atau pada penyakit Crohn. Telah ditunjukkan bahawa kira-kira 30-40% budesonide yang dilepaskan masih berada dalam kantung ileostomi. Ini menunjukkan bahawa sejumlah besar budesonide yang dikeluarkan oleh Intesticort 3 mg dimaksudkan untuk dipindahkan ke usus besar secara normal.
Pengambilan makanan secara serentak dapat melambatkan pembebasan butiran dari perut sebanyak 2-3 jam, memanjangkan tempoh latensi hingga 4-6 jam, tanpa mengubah kadar penyerapan.
Pembahagian :
Budesonide menunjukkan jumlah taburan yang tinggi (kira-kira 3 l / kg). Ikatan protein plasma rata-rata 85-90%.
Metabolisme :
Budesonide menjalani biotransformasi luas di hati (kira-kira 90%) kepada metabolit dengan aktiviti glukokortikosteroid rendah. Kegiatan glukokortikosteroid metabolit utama, 6β-hydroxybudesonide dan 16α-hydroxyprednisolone, kurang daripada 1% daripada budesonide.
Penghapusan :
Paruh penghapusan min adalah sekitar 3-4 jam. Ketersediaan sistemik pada sukarelawan yang sihat dan juga pesakit yang berpuasa dengan penyakit Crohn adalah sekitar 9-13%. Pelepasan kira-kira 10-15 l / min untuk budesonide, ditentukan oleh HPLC- kaedah berdasarkan.
Populasi pesakit tertentu (penyakit hati):
Bergantung pada jenis dan keparahan penyakit hati dan sebagai akibat dari kenyataan bahawa budesonide dimetabolisme oleh CYP3A4, mungkin ada penurunan metabolisme budesonide. Atas sebab ini, pendedahan sistemik pada budesonide dapat meningkat pada pasien dengan fungsi hati yang terganggu, seperti yang telah ditunjukkan pada pasien dengan hepatitis autoimun (AIH). Ketika fungsi hati bertambah baik, metabolisme budesonide menormalkan.
Bioavailabilitas budesonide dilihat jauh lebih tinggi pada pesakit dengan sirosis bilier primer tahap akhir (tahap IV PBC) dibandingkan dengan pesakit dengan penyakit awal (tahap I / II PBC). Rata-rata, kawasan di bawah kelengkungan kepekatan plasma berbanding waktu setelah berulang pemberian harian 3 x 3 mg budesonide tiga kali lebih besar pada pesakit dengan sirosis bilier primer peringkat akhir (PBC) daripada pada pesakit dengan peringkat awal penyakit PBC.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Data praklinikal dalam kajian toksikologi akut, subkronik dan kronik yang dilakukan dengan budesonide menunjukkan atrofi kelenjar timus dan korteks adrenal dan pengurangan limfosit khususnya. Kesan ini kurang ketara atau sama besarnya dengan kesan yang dilihat dengan glukokortikosteroid lain. Seperti glukokortikosteroid lain - dan bergantung pada dos, tempoh dan penyakit - kesan steroid ini juga mungkin berkaitan dengan manusia.
Budesonide tidak menunjukkan kesan mutagenik dalam rangkaian ujian in vitro dan in vivo.
Sejumlah peningkatan wabak hati basofilik diperhatikan dalam kajian kronik yang dilakukan dengan budesonide pada tikus dan dalam kajian karsinogenisiti kejadian neoplasma hepatoselular primer yang lebih tinggi, astrocytoma (pada tikus lelaki) dan tumor mamma (pada tikus betina). Tumor ini mungkin disebabkan oleh tindakan pada reseptor steroid tertentu, peningkatan beban metabolik hati dan kesan anabolik, kesan yang juga diketahui untuk glukokortikosteroid lain dan dijumpai dalam kajian yang dilakukan pada tikus, yang oleh itu mewakili kesan kelas. Tidak ada kesan serupa yang diamati pada manusia berkaitan dengan budesonide, baik dalam kajian klinikal maupun dalam laporan spontan.
Secara umum, data praklinikal tidak menunjukkan risiko khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik.
Pada haiwan hamil, budesonide, seperti glukokortikosteroid lain, terbukti menyebabkan kelainan perkembangan janin, tetapi relevansi data ini dengan manusia belum diketahui (lihat juga bahagian 4.6).
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Povidone K25; laktosa monohidrat; sukrosa; talc; tepung jagung; asid metakrilik, kopolimer metil metakrilat (1: 1) (Eudragit L 100); asid metakrilik, kopolimer metil metakrilat (1: 2) (Eudragit S 100); asid poli (etilakrilik, metil metakrilat, trimetilamonium etil metakrilat klorida) (1: 2: 0.1) (Eudragit RS 12.5); poli (etil akrilat, metil metakrilat, trimetilamonium etil metakrilat klorida) (1: 2: 0.2) (Eudragit RL 12.5); trietil sitrat; titanium dioksida (E 171); air; jeli; eritrosin (E 127); oksida besi merah (E 172); oksida besi hitam (E 172); natrium lauril sulfat.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun
Produk ubat tidak boleh digunakan setelah tarikh luput.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Lepuh AL / PVC / PVDC dalam kotak 10, 50, 90, 100, 120 kapsul. Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Peti Surat 6529
D-79041 Freiburg
Penjual untuk dijual di Itali
Sofar S.p.A. - Melalui Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
Kapsul tahan gastro keras 3 mg 90 kapsul dalam lepuh AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 mg kapsul tahan gastro keras 100 kapsul dalam lepuh AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
Kapsul keras tahan gastro 3 mg 10 kapsul dalam lepuh AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
Kapsul keras tahan gastro 3 mg 50 kapsul dalam lepuh AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
3 mg kapsul tahan gastro keras 120 kapsul dalam lepuh AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Februari 2005
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
April 2013
