Generaliti
Asid klavulanat adalah sebatian dengan struktur kimia beta-laktam (atau β-laktam). Khususnya, asid klavulanat adalah perencat β-laktamase yang banyak digunakan dalam sediaan ubat yang berkaitan dengan antibiotik ubat, seperti penisilin.
Kegunaan Asid Clavulanic
Walaupun asid clavulanic mempunyai aktiviti antibakteria yang lemah, penggunaannya dalam persediaan ubat dengan tindakan antibiotik tidak dilakukan untuk tindakan langsungnya terhadap mikroorganisma, tetapi untuk kemampuannya untuk menghalang enzim tertentu yang dihasilkan oleh bakteria strain yang berbeza: β-laktamase (atau beta-laktamase ).
Β-laktamase adalah enzim tertentu (lebih tepatnya, protein protein) yang dihasilkan oleh strain bakteria tertentu, yang mana ia memberikan ketahanan terhadap antibiotik dengan struktur kimia beta-laktam (seperti, misalnya, penisilin). Sebenarnya, tugas enzim ini adalah dengan tepat untuk memecahkan cincin beta-laktam yang terdapat dalam struktur ubat-ubatan antibiotik yang disebutkan di atas, mengganggu aktiviti mereka dan membiarkan bakteria bertahan.
Asid clavulanic digunakan terutama berkaitan dengan amoksisilin (penisilin semi-sintetik dengan spektrum tindakan yang luas). Terdapat beberapa persediaan ubat berdasarkan amoksisilin dan asid klavulanat di pasaran; antara yang paling terkenal kita ingat Augmentin® dan Clavulin ®.
Mekanisme tindakan
Seperti disebutkan, asid clavulanic adalah penghambat yang tidak dapat dipulihkan dari beta-lactamases yang disebutkan di atas. Mempunyai struktur kimia beta-lactam, asid clavulanic dapat mengikat enzim ini lebih baik berkenaan dengan penisilin.
Lebih khusus lagi, asid clavulanic - dengan mengikat beta-lactamases dan bukannya penisilin - menyebabkan asilasi hidroksil serin yang tidak dapat dipulihkan terdapat di tapak aktif enzim yang sama, menghambatnya.
Sebenarnya, beberapa jenis beta-laktamase mampu menghidrolisis asid clavulanic; namun, setelah hidrolisis ini, tindak balas kimia seterusnya berlaku yang mana pun dan secara tidak langsung membawa kepada penghambatan enzim, sehingga memungkinkan untuk memperoleh apa pun yang diinginkan kesan.
Dengan tepat melalui mekanisme tindakan ini, asid clavulanic tergolong dalam kumpulan yang ditakrifkan sebagai "perencat bunuh diri β-laktamase".
Kebaikan
Terima kasih kepada "penggunaan asid clavulanic dalam hubungannya dengan penisilin - dan, khususnya, amoksisilin - adalah mungkin untuk memperluas aktiviti antibiotik ini juga terhadap bakteria penghasil beta-laktamase (yang sebaliknya akan tahan terhadap sifat antibakteri tindakan ubat-ubatan tersebut).
Oleh itu, dapat dikatakan bahawa hubungan asid clavulanic dengan amoksisilin telah memungkinkan untuk memperluas spektrum tindakannya secara signifikan dan signifikan. Khususnya, persatuan ini sangat berkesan dalam hal:
- Jangkitan saluran udara, seperti sinusitis, eksaserbasi bronkitis kronik dan jangkitan telinga yang disebabkan oleh strain bakteria Haemophilus influenzae Dan Moraxella catarrhalis pengeluar beta-laktamase;
- Jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh bakteria Gram-negatif e Staphylococcus saprophyticus;
- Jangkitan ringan yang dihidap oleh flora aerobik dan anaerobik.
Kesan sampingan
Oleh kerana asid clavulanic tidak pernah digunakan sendiri, sukar untuk menentukan kesan sampingan yang boleh ditimbulkannya.
Walau bagaimanapun, telah diperhatikan bahawa - berbanding dengan pemberian amoksisilin tunggal - pemberian yang terakhir bersamaan dengan asid clavulanic menyebabkan kejadian kesan sampingan gastrousus yang lebih tinggi, terutamanya cirit-birit. Walau bagaimanapun, kesan ini dapat dikurangkan dengan ketara dengan memberikan ubat pada perut penuh.
Selain itu, nampaknya hubungan asid clavulanic dengan amoksisilin juga menyebabkan peningkatan kejadian kesan buruk yang lebih serius, seperti hepatitis akut, penyakit kuning kolestatik, sindrom Stevens-Johnson dan purpura.
Kontraindikasi
Biasanya, penggunaan asid clavulanic dalam kombinasi dengan penisilin tidak digalakkan untuk rawatan jangkitan bronkopulmonari akut, kerana ia mempunyai keupayaan berkurang untuk menembusi rembesan bronkus.
Walau bagaimanapun, pilihan untuk memberikan amoksisilin tunggal atau kaitan yang terakhir dengan asid clavulanic, bergantung kepada doktor yang akan menilai setiap kes strategi strategi yang paling sesuai untuk setiap pesakit.
