PARIET ® adalah ubat berdasarkan natrium Rabeprazole.
KUMPULAN TERAPEUTIK: Antireflux - Antiulcer-Inhibitor pam proton
Petunjuk PARIET ® Rabeprazole
PARIET ® berguna dalam merawat semua kesan saluran gastrointestinal, yang berkaitan dengan peningkatan keasidan gastrik, seperti ulser duodenum, ulser gastrik, penyakit refluks gastroesofagus, esofagitis dan sindrom Zollinger-Ellison.
Dalam kombinasi dengan antibiotik PARIET ® juga dapat digunakan dalam terapi pembasmian Helicobacter Pylori.
Mekanisme tindakan PARIET ® Rabeprazole
Rabeprazole yang terkandung dalam PARIET ® tergolong dalam turunan benzimidazole dan kategori perencat pam proton yang lebih luas.
Keberkesanan terapinya, sebenarnya, disebabkan oleh kemampuan, setelah diserap oleh usus dan disebarkan melalui aliran darah yang terikat ke protein plasma, untuk mengaktifkan dalam persekitaran asid seperti saluran gastrik dan secara selektif menghalang pam H + / K + ATPase , terlibat dalam rembesan ion hidrogen di lumen intragastrik, dan dinyatakan di permukaan sel parietal.
Lebih tepat lagi, tindakan penghambatan diperhatikan setelah beberapa jam, untuk dioptimumkan sekitar hari ketiga, dengan pengurangan kandungan asid intragastrik sekitar 80%.
Berikutan metabolisme hepatik, yang disokong oleh enzim polimorfik seperti sitokrom p450 (CYP2C19 dan CYP3A4), metabolit rabeprazole dihilangkan terutamanya dalam air kencing sebagai sebatian tidak aktif.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
1. KEBERKESANAN DAN KESELAMATAN TERAPI RABEPRAZOLE JANGKA PANJANG
Intern Med. 2011; 50: 179-188. Epub 2011 1 Februari.
Keselamatan dan Keberkesanan Terapi Pemeliharaan Jangka Panjang dengan Dosis oral Rabeprazole 10 mg Sekali Setiap Hari pada Pesakit Jepun dengan Esofagitis Refluks.
Fujimoto K, Hongo M; Kumpulan Kajian Penyelenggaraan.
Rabeprazole juga sangat sesuai untuk rawatan jangka panjang refluks gastroesofagus. Kajian ini, yang dilakukan pada pesakit Jepun yang mengambil ubat ini selama kira-kira 2 tahun, menunjukkan kemunduran simptom yang penting, tanpa munculnya lesi gastrik yang signifikan, walaupun terdapat beberapa kes polip atau kista tanpa penanda tumor. Walaupun kesan ini belum ditunjukkan, ia boleh dikaitkan dengan peningkatan rembesan gastrin, yang disebabkan oleh ubat.
2. PENGGUNA RABEPRAZOLE DAN GASTRIK
J Gastroenterol. 2011 26 Februari.
Percubaan terkawal secara rawak rebamipide plus rabeprazole untuk penyembuhan ulser buatan selepas pembedahan submukosa endoskopi.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
Rawatan pembedahan penyingkiran karsinoma gastrik jelas menentukan kemunculan lesi dan ulser pada mukosa gastrik. Terapi bersamaan antara rabeprazole dan rebapimide telah terbukti sangat berkesan dalam mengurangkan gejala, yang memudahkan penyembuhan ulser yang disebabkan oleh campur tangan.
3. PERBANDINGAN INHIBITOR PUMP PROTON
Helicobacter. 2010 Okt; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ada. 2011 Apr; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Kajian terbuka, selari, dan pelbagai dos membandingkan farmakokinetik dan penekanan asid gastrik rabeprazole pelepasan berpanjangan dengan esomeprazole 40 mg dan rabeprazole pelepasan 20 mg pada sukarelawan yang sihat.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Kajian menarik ini menunjukkan bagaimana rabeprazole pelepasan terkawal dapat menjamin jangka masa tindakan penindasan rembesan asid yang lebih lama, bahkan 24 jam lebih lama daripada yang disebabkan oleh esomeprazole atau formulasi standard bahan aktif yang sama.
Kaedah penggunaan dan dos
PARIET ® tablet tahan gastro 10-20 mg rabeprazole:
dos harian 20 mg raberazole, diambil dalam satu pagi, didapati sangat berkesan dalam mengurangkan gejala yang berkaitan dengan refluks gastroesophageal dan dalam penyembuhan ulser duodenum dan gastrik hanya dalam 4-8 minggu rawatan.
Walaupun dos yang disebutkan di atas, merupakan yang paling banyak digunakan secara klinikal, anggapan rabeprazole boleh mengalami perubahan penting dari segi dos mengikut keadaan fisio-patologi pesakit dan objektif terapinya.
Oleh itu, pengambilan PARIET ® harus diatur dan diawasi oleh doktor yang kompeten.
Amaran PARIET ® Rabeprazole
Pengambilan PARIET ® pada pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang berkurang harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat, mengingat adanya kajian yang menunjukkan bagaimana penurunan metabolisme hati dapat menyebabkan peningkatan kepekatan rabeprazole dalam darah yang signifikan.
Sebelum memulakan pengambilan rabeprazole, dan juga untuk semua perencat pam asid proton, adalah mustahak untuk mengecualikan bentuk penyakit gastrointestinal yang ganas, gejala-gejala yang dapat disamarkan oleh kesan terapeutik ubat semasa pengambilannya.
Walaupun pemberian rabeprazole, terutamanya apabila berlanjutan dari masa ke masa, bertanggungjawab untuk peningkatan tahap darah gastrin yang ketara, tidak ada kejadian patologi atau luka histologi mukosa gastrik.
Kehadiran kesan sampingan seperti sakit kepala, pening dan mengantuk boleh mengganggu kemampuan normal memandu dan menggunakan mesin.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pengambilan PARIET ® dikontraindikasikan semasa kehamilan dan selama tempoh menyusui berikutnya, memandangkan ketiadaan ujian klinikal atau model eksperimen yang dapat mengesahkan ketiadaan toksik untuk kesihatan janin dan bayi, setelah pengambilan rabeprazole semasa kehamilan atau menyusui.
Interaksi
Walaupun rabeprazole dimetabolisme oleh enzim sitokrom p450, yang terlibat dalam metabolisme banyak bahan aktif, tidak ada gangguan dengan aktiviti metabolik normal enzim ini.
Oleh itu, dalam kebanyakan kes, variasi farmakokinetik utama yang disebabkan oleh PARIET ® pada dasarnya disebabkan oleh penurunan kandungan asid perut yang ketara, yang dapat mengurangkan penyerapan ubat-ubatan yang berbeza seperti antikulat.
Kontraindikasi PARIET ® Rabeprazole
PARIET ® dikontraindikasikan pada kehamilan dan penyusuan dan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui terhadap rabeprazole atau bahan aktif lain yang tergolong dalam kategori perencat pam proton.
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Rabeprazole yang terkandung dalam PARIET ® terbukti dapat ditoleransi dengan baik walaupun terdapat kesan sampingan seperti batuk, faringitis, rinitis, cirit-birit, mual, muntah, perut kembung, sembelit, sakit perut, insomnia, pening dan sakit kepala yang tidak signifikan secara klinikal.
Reaksi buruk yang lebih serius seperti nefritis, gastritis, gangguan kulit, penglihatan dan hematologi, sangat jarang diperhatikan dan terutama pada kategori pesakit yang berisiko.
Catatan
PARIET ® dijual hanya dengan preskripsi perubatan.
Maklumat mengenai PARIET ® Rabeprazole yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.