Benzodiazepin

Benzodiazepin dikelaskan mengikut tempoh tindakannya:

Tempoh sangat pendek, kurang dari 6 jam, disebut sebagai hipnotik;
Tempoh pendek, antara 12 dan 18 jam, ditunjukkan sebagai kecemasan dan hipnotik;
Tempoh rata-rata, 24 jam, disebut sebagai anxiolytics dan antidepresan;
Tempoh lama, antara 24 dan 48 jam, yang ditunjukkan di atas semuanya sebagai kecemasan, tetapi juga sebagai antikonvulsan, kerana peningkatan isyarat penghambatan GABA mengurangkan kegembiraan sel.

Ciri farmakodinamik benzodiazepin:

Pentadbiran dilakukan secara lisan atau intravena, tidak pernah dilakukan secara intramuskular kerana dalam hal ini penyerapan benzodiazepin tidak akan berterusan;
Masa separuh hayat berubah dari ubat ke ubat, untuk menjamin kesan yang diinginkan;
Kelarutan lemak berbeza-beza mengikut tindakan menyedihkan yang akan dilakukan, semakin tinggi dan semakin besar tindakan kemurungan pada tahap CNS;
Sebagai ubat larut lemak, benzodiazepin mampu melintasi penghalang darah-otak dan menyebar ke dalam susu ibu;
Ubat yang lebih kompleks mempunyai metabolit aktif dengan jangka hayat lebih lama daripada sebatian asalnya (contohnya Oxazepam adalah metabolit aktif Diazepam);
Penghapusan berlaku terutamanya melalui buah pinggang.

Bagaimana benzodiazepin berfungsi?

Neurotransmitter penghambat GABA berinteraksi dengan dua reseptor yang berlainan, reseptor saluran A dan reseptor B; interaksi dengan reseptor GABA A disukai oleh aliran ion klorin, ini melibatkan depolarisasi membran sel dan pengurangan kegembiraan selular. Benzodiazebin mengikat ke tapak alosterik reseptor GABA A, memudahkan laluan ion klorin, untuk meningkatkan isyarat penghambatan GABA; tindakan ini di peringkat pusat mengakibatkan kemurungan umum kegembiraan neuron.
Kesan hipnotik benzodiazepin boleh berlaku pada tahap fasa tidur yang berlainan, malah boleh: mengurangkan jangka masa tahap 1 dan mengehadkan bilangan kebangkitan pada waktu malam; memanjangkan jangka masa tahap 2 dan mengurangkan jangka masa tahap 3 dan 4; untuk mengekalkan fasa REM lebih lama, yang sebaliknya dihapuskan sepenuhnya oleh "kelas penting ubat hipnosis, barbiturat.

Kesan hipnotik benzodiazepin, bergantung kepada dos, bertentangan dengan fenomena toleransi farmakologi sekiranya terapi berpanjangan; oleh sebab ini adalah baik untuk bertindak dengan terapi gabungan dan sentiasa di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Pada dos yang sangat tinggi, perkara berikut mungkin berlaku : kekeliruan mental, kekurangan psiko-motor diurnal, amnesia anterograde (iaitu seseorang boleh melupakan peristiwa yang berlaku semasa pemberian ubat ...kesan buruk ini sangat berguna dalam kes ujian yang sangat invasif, seperti endoskopi dan bronkoskopi), insomnia pemulihan setelah penangguhan rawatan dengan benzodiazepin, yang boleh menjadi lebih serius lagi jika berlaku hipnotik jangka pendek.