Bahan aktif: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorida)
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Sisipan pakej Xatral tersedia untuk saiz pek:- Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
- Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
- Tablet pelepasan berpanjangan XATRAL 10 mg
Mengapa Xatral digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Antagonis selektif pada reseptor α1-adrenergik postsynaptik yang terletak pada tahap trigon pundi kencing, uretra dan prostat.
INDIKASI TERAPEUTIK
Rawatan gejala fungsional hipertrofi prostat jinak.
Kontraindikasi Apabila Xatral tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.
Sejarah hipotensi ortostatik.
Bergaul dengan antagonis α1 yang lain.
Kekurangan hepatik yang teruk.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Xatral
Alfuzosin harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang menjalani terapi antihipertensi atau nitrat. Hipotensi ortostatik mungkin berlaku pada beberapa pesakit, dengan atau tanpa gejala (pening, keletihan, berpeluh), dalam beberapa jam pertama setelah mengambil alfuzosin. Dalam kes ini, pesakit mesti diletakkan dalam keadaan terlentang sehingga gejalanya dapat diselesaikan sepenuhnya. Fenomena ini umumnya bersifat sementara, muncul pada awal terapi dan biasanya tidak mempengaruhi kelanjutan rawatan. Penurunan tekanan darah (keruntuhan peredaran darah) telah dilaporkan dalam pengawasan pasca pemasaran pada pesakit dengan faktor risiko yang ada sebelumnya (seperti sebagai penyakit jantung yang mendasari dan / atau rawatan bersamaan dengan ubat antihipertensi, usia yang lebih tua) (lihat bahagian "Kesan yang tidak diingini"). Risiko terkena hipotensi dan tindak balas buruk yang berkaitan mungkin lebih tinggi pada pesakit tua. Oleh itu, alfuzosin harus diberikan dengan berhati-hati di kumpulan pesakit ini.
Pesakit harus dimaklumkan mengenai kemungkinan kejadian ini berlaku.
Hati-hati harus diberikan semasa memberikan alfuzosin kepada pesakit di mana antagonis α1 lain telah menyebabkan kesan hipotensi yang ketara atau pada pesakit yang menerima ubat antihipertensi atau nitrat. Pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, rawatan khusus untuk kekurangan koronari harus dilanjutkan.Jika episod anginal muncul kembali atau bertambah buruk, rawatan dengan alfuzosin harus dihentikan.
Seperti semua penyekat α1, alfuzosin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mengalami kegagalan jantung akut. Pesakit dengan pemanjangan kongenital selang QTc, dengan sejarah yang diketahui mengenai pemanjangan QTc yang diperoleh atau pada terapi ubat yang diketahui menyebabkan pemanjangan selang QTc harus dinilai sebelum dan semasa terapi alfuzosin. Semasa pembedahan katarak beberapa pesakit, yang sebelumnya dirawat atau dirawat dengan penyekat α1, telah mengembangkan Sindrom Floppy Iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varian sindrom murid kecil). Risiko kejadian ini nampaknya sangat rendah, pakar oftalmologi pakar bedah mesti mengetahui rawatan semasa atau sebelumnya dengan penyekat α1 sebelum meneruskan operasi kerana penampilan IFIS dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa operasi
Sebaiknya anda memaklumkan kepada doktor mata anda mengenai rawatan semasa dan sebelumnya dengan alfuzosin sebelum menjalani pembedahan katarak (pengaburan lensa). Alfuzosin boleh menyebabkan komplikasi semasa operasi yang dapat dirawat jika pakar telah diberitahu pada waktunya.
Tablet harus ditelan keseluruhan. Apa-apa kaedah pentadbiran lain, seperti menghancurkan, menghancurkan, mengunyah, mengisar atau mengotorkannya harus dilarang. Tindakan ini boleh menyebabkan pembebasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak betul dan oleh itu kemungkinan timbulnya reaksi buruk.
Pesakit dengan gangguan serebrovaskular yang sudah ada, simptomatik atau simptomatik, terdapat risiko iskemia serebrum, kerana tindakan hipotensi yang dapat berkembang berikutan pemberian alfuzosin.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Xatral
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil atau mengambil ubat lain, walaupun ubat-ubatan tanpa preskripsi.
Persatuan yang dikontraindikasikan
Antagonis α1 lain (lihat "Kontraindikasi"), kerana risiko potensi kesan hipotensi.
Persatuan yang memerlukan perhatian khusus
- Ubat antihipertensi (lihat "Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan").
- Nitrat (lihat "Langkah berjaga-jaga penggunaan").
- Perencat CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, itraconazole dan ritonavir) kerana mereka meningkatkan kepekatan alfuzosin dalam darah.
Pentadbiran anestetik umum pada pesakit yang dirawat dengan alfuzosin boleh menyebabkan ketidakstabilan tekanan darah.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Kesan yang tidak diingini seperti vertigo, pening dan asthenia mungkin berlaku terutama pada awal rawatan. Perkara ini harus diambil kira semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Xatral
Ubat ini mengandungi laktosa, oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Xatral: Dos
Dewasa
Posologi yang disyorkan adalah 1 tablet XATRAL 2.5 mg 3 kali sehari (7.5 mg / hari). Tablet pertama harus diambil sebelum tidur.
Orang tua dan pesakit dirawat dengan antihipertensi
Sebagai peraturan, sebagai langkah berjaga-jaga semasa meresepkan alfuzosin pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) dan pada pesakit yang dirawat dengan antihipertensi, dos awal harus 1 tablet pagi dan malam.
Dos ini dapat ditingkatkan mengikut tindak balas klinikal, tanpa melebihi 4 tablet 2.5 mg (10 mg) sehari.
Kegagalan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, disyorkan, sebagai langkah berjaga-jaga, dos awal adalah satu tablet XATRAL 2.5 mg dua kali sehari dan kemudian disesuaikan mengikut tindak balas klinikal.
Kekurangan hepatik
Sebaiknya, pada pasien dengan gangguan hati ringan hingga sederhana, terapi dimulai dengan satu tablet XATRAL 2,5 mg sehari, ditingkatkan menjadi 2 tablet sehari, bergantung pada tindak balas klinikal.
Populasi kanak-kanak
Keberkesanan alfuzosin belum ditunjukkan pada kanak-kanak berumur 2-16 tahun. Oleh itu, alfuzosin tidak ditunjukkan untuk digunakan pada populasi pediatrik.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Xatral
Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus dimasukkan ke hospital, disimpan dalam keadaan terlentang dan diberi rawatan konvensional untuk hipotensi.
Sekiranya terdapat hipotensi, terapi pembetulan yang mencukupi dapat dilakukan oleh vasokonstriktor yang bertindak secara langsung pada serat otot pembuluh darah.
Oleh kerana pengikatan protein yang tinggi, alfuzosin sukar dialisis: dialisis oleh itu tidak membawa faedah yang besar.
Sekiranya pengambilan / pengambilan alfuzosin yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Xatral, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Xatral
Seperti semua ubat, Xatral boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Penilaian berikut mengenai frekuensi yang diharapkan digunakan untuk mengklasifikasikan kesan yang tidak diingini: Sangat biasa (> 1/10), biasa (> 1/100 dan 1/1000 dan 1 / 10,000 dan
Patologi jantung
Tidak biasa: takikardia, berdebar-debar.
Sangat jarang berlaku: Episod anginal pada pesakit dengan penyakit arteri koronari yang sudah ada sebelumnya.
Tidak diketahui: fibrilasi atrium.
Gangguan mata
Tidak biasa: penglihatan yang tidak normal.
Tidak diketahui: sindrom iris bendera (IFIS).
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: asthenia, malaise.
Tidak biasa: edema, sakit dada.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: loya, sakit perut, cirit-birit, mulut kering.
Tidak diketahui: muntah.
Gangguan hepatobiliari
Tidak diketahui: lesi hepatoselular, penyakit hati kolestatik.
Gangguan sistem saraf
Biasa: pingsan / pening, vertigo, sakit kepala.
Tidak biasa: somnolence, syncope.
Tidak diketahui: Iskemia serebral pada pesakit dengan gangguan serebrovaskular yang mendasari
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Tidak diketahui: priapism.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: rhinitis.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: ruam, pruritus.
Sangat jarang berlaku: urtikaria, angioedema.
Patologi vaskular
Biasa: hipotensi (ortostatik).
Tidak biasa: memerah.
Tidak diketahui: keruntuhan peredaran darah pada pesakit dengan faktor risiko yang sudah ada (lihat bahagian "Langkah berjaga-jaga untuk digunakan").
Gangguan sistem darah dan limfa
Tidak diketahui: neutropenia, trombositopenia
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan sampingan juga boleh dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Tamat Tempoh: Lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan. Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Penyimpanan: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
KOMPOSISI
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: alfuzosin hidroklorida 2.5 mg.
Penerima:
Inti: laktosa, selulosa mikrokristal, povidone, kanji natrium karboksimetil, magnesium stearat.
Salutan: hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide (E171).
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
Tablet bersalut. Kotak 30 tablet.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
XATRAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif: alfuzosin hidroklorida 2.5 mg.
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
Setiap tablet mengandungi:
Prinsip aktif: alfuzosin hidroklorida 5 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet bersalut.
Tablet bersalut berpanjangan.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Rawatan gejala fungsional hipertrofi prostat jinak.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Dewasa
Posologi yang disyorkan ialah 1 tablet tablet bersalut XATRAL 2.5 mg 3 kali sehari (7.5 mg / hari).
Tablet pertama harus diambil sebelum tidur.
Orang tua dan pesakit yang menjalani rawatan antihipertensi
Sebagai peraturan, sebagai langkah berjaga-jaga ketika meresepkan alfuzosin pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) dan pada pesakit yang dirawat dengan antihipertensi, dos awal harus 1 tablet pagi dan malam.
Dos ini dapat ditingkatkan mengikut tindak balas klinikal, tanpa melebihi 4 tablet 2.5 mg (10 mg) sehari.
Kegagalan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, disyorkan, sebagai langkah berjaga-jaga, dos awal adalah 1 tablet XATRAL 2.5 mg tablet bersalut dua kali sehari dan ia kemudian disesuaikan mengikut tindak balas klinikal.
Kekurangan hepatik
Dianjurkan bahawa pada pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana, terapi dimulakan dengan satu tablet setiap hari. Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg, dinaikkan menjadi 2 tablet sehari, bergantung pada tindak balas klinikal.
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
Dewasa
Dos tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg adalah 1 tablet dua kali sehari (pagi dan petang).
Tablet pertama harus diambil pada waktu petang.
Orang tua dan pesakit yang menjalani rawatan antihipertensi
Sebagai peraturan, sebagai langkah berjaga-jaga semasa meresepkan alfuzosin pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) dan pada pesakit yang dirawat dengan antihipertensi, posologi permulaan harus satu tablet Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg pada waktu petang. Dos ini boleh meningkat bergantung pada tindak balas klinikal hingga kekuatan satu tablet Tablet bersalut XATRAL 5 mg a pelepasan berpanjangan dua kali sehari (pagi dan petang).
Kegagalan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dianjurkan, sebagai langkah berjaga-jaga, dos awal adalah satu tablet Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg pada waktu petang, yang boleh ditingkatkan menjadi 2 tablet sehari bergantung pada tindak balas klinikal.
Kekurangan hepatik
Dianjurkan bahawa pada pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana, terapi dimulakan dengan satu dos Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg, akan ditingkatkan menjadi satu tablet Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg 2 kali sehari, bergantung pada tindak balas klinikal.
Populasi kanak-kanak
Keberkesanan alfuzosin belum ditunjukkan pada kanak-kanak berumur 2 hingga 16 tahun (lihat bahagian 5.1). Oleh itu, alfuzosin tidak ditunjukkan untuk digunakan pada populasi pediatrik.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien.
Sejarah hipotensi ortostatik.
Gabungan bersamaan dengan antagonis a1 yang lain.
Kekurangan hepatik yang teruk.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Alfuzosin harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit yang menjalani terapi antihipertensi atau nitrat. Hipotensi ortostatik mungkin berlaku pada beberapa pesakit, dengan atau tanpa gejala (pening, keletihan, berpeluh), dalam beberapa jam pertama setelah mengambil alfuzosin. Dalam kes-kes ini, pesakit mesti ditempatkan di posisi terlentang sehingga gejalanya dapat diselesaikan sepenuhnya. Fenomena ini umumnya bersifat sementara, muncul pada awal terapi dan, sebagai peraturan, tidak mempengaruhi kelanjutan rawatan.
Penurunan tekanan darah yang jelas (keruntuhan peredaran darah) telah dilaporkan dalam pengawasan pasca pemasaran pada pesakit dengan faktor risiko yang ada sebelumnya (seperti penyakit jantung yang mendasari dan / atau rawatan bersamaan dengan ubat antihipertensi, usia lanjut) (lihat bahagian 4.8). Risiko terkena hipotensi dan tindak balas buruk yang berkaitan mungkin lebih tinggi pada pesakit tua. Oleh itu, alfuzosin harus diberikan dengan berhati-hati pada kumpulan pesakit ini.
Pesakit harus dimaklumkan mengenai kemungkinan kejadian ini berlaku.
Kadang-kadang, pada pesakit yang dirawat dengan XATRAL 5 mg tablet bersalut pelepasan berpanjangan, nampaknya keseluruhan tablet boleh dijumpai di dalam najis, walaupun pelepasan bahan aktif telah berlaku di saluran gastrointestinal.
Perhatian harus diambil ketika memberikan alfuzosin kepada pesakit di mana a1-antagonis lain telah menyebabkan kesan hipotensi yang jelas atau pada pesakit yang menerima ubat antihipertensi atau nitrat.
Pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, rawatan khusus untuk kekurangan koronari harus dilanjutkan.Jika episod anginal muncul kembali atau bertambah buruk, rawatan dengan alfuzosin harus dihentikan.
Seperti semua penyekat a1, alfuzosin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mengalami kegagalan jantung akut.
Pesakit dengan pemanjangan kongenital selang QTc, dengan sejarah yang diketahui mengenai pemanjangan QTc yang diperoleh atau pada terapi ubat yang diketahui menyebabkan pemanjangan selang QTc harus dinilai sebelum dan semasa terapi alfuzosin.
Semasa operasi katarak beberapa pesakit, yang sebelumnya dirawat atau dirawat dengan penyekat a1, telah mengembangkan Sindrom Floppy Iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varian sindrom murid kecil). Risiko kejadian ini nampaknya sangat rendah, pakar oftalmologi pakar bedah mesti mengetahui rawatan semasa atau sebelumnya dengan penyekat a1 sebelum meneruskan operasi kerana penampilan IFIS dapat meningkatkan komplikasi pembedahan semasa operasi.
Tablet 2.5 mg mengandungi laktosa, oleh itu pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, atau penyerapan glukosa / galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Tablet 5 mg pelepasan berpanjangan mengandungi minyak jarak hidrogenasi yang boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.
Pesakit harus diberitahu bahawa tablet harus ditelan secara keseluruhan. Apa-apa kaedah pentadbiran lain, seperti menghancurkan, menghancurkan, mengunyah, mengisar atau mengotorkannya harus dilarang. Tindakan ini boleh menyebabkan pembebasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak betul dan oleh itu kemungkinan timbulnya reaksi buruk.
Pada pesakit dengan gangguan serebrovaskular simptomatik atau asimtomatik yang sudah ada, terdapat risiko iskemia serebrum, kerana tindakan hipotensi yang dapat berkembang berikutan pemberian alfuzosin.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Persatuan yang dikontraindikasikan
Antagonis a1 lain (lihat bahagian 4.3 Kontraindikasi), kerana risiko potensi kesan hipotensi.
Persatuan yang memerlukan perhatian khusus
- Ubat antihipertensi (lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
- Nitrat (lihat bahagian 4.4 Amaran dan langkah berjaga-jaga khas untuk penggunaan).
- Perencat CYP3A4 yang kuat (seperti ketoconazole, itraconazole dan ritonavir) kerana ia meningkatkan kepekatan alfuzosin dalam darah.
Pentadbiran anestetik umum pada pesakit yang dirawat dengan alfuzosin boleh menyebabkan ketidakstabilan tekanan darah.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Memandangkan petunjuk terapeutik bahagian ini tidak berlaku.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin
Tidak ada data mengenai kesan ubat terhadap kemampuan memandu.
Kesan yang tidak diingini seperti pening dan asthenia mungkin berlaku terutama pada awal rawatan. Perkara ini harus diambil kira semasa memandu kenderaan atau menggunakan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Klasifikasi frekuensi yang diharapkan:
Sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100 dan
Patologi jantung
Tidak biasa: takikardia, berdebar-debar.
Sangat jarang berlaku: Episod anginal pada pesakit dengan penyakit arteri koronari yang sudah ada sebelumnya
Tidak diketahui: fibrilasi atrium.
Gangguan mata
Tidak biasa: penglihatan yang tidak normal.
Tidak diketahui: sindrom iris bendera (IFIS).
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran
Biasa: asthenia, malaise.
Tidak biasa: edema, sakit dada.
Gangguan saluran gastrousus
Biasa: loya, sakit perut, cirit-birit, mulut kering.
Tidak diketahui: muntah.
Gangguan hepatobiliari
Tidak diketahui: lesi hepatoselular, penyakit hati kolestatik.
Gangguan sistem saraf
Biasa: pingsan / pening, vertigo, sakit kepala.
Tidak biasa: somnolence, syncope.
Tidak diketahui: Iskemia serebral pada pesakit dengan gangguan serebrovaskular yang mendasari
Penyakit sistem pembiakan dan payudara
Tidak diketahui: priapism.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum
Tidak biasa: rhinitis.
Gangguan tisu kulit dan subkutan
Tidak biasa: ruam, pruritus.
Sangat jarang berlaku: urtikaria, angioedema.
Patologi vaskular
Biasa: hipotensi (ortostatik).
Tidak biasa: memerah.
Tidak diketahui: keruntuhan peredaran darah pada pesakit dengan faktor risiko yang sudah ada (lihat bahagian 4.4).
Gangguan sistem darah dan limfa
Tidak diketahui: neutropenia, trombositopenia.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki.
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus dimasukkan ke hospital, disimpan dalam keadaan terlentang dan diberi rawatan konvensional untuk hipotensi.
Sekiranya terdapat hipotensi, terapi pembetulan yang mencukupi dapat dilakukan oleh vasokonstriktor yang bertindak secara langsung pada serat otot pembuluh darah.
Oleh kerana pengikatan protein yang tinggi, alfuzosin sukar dialisis: dialisis oleh itu tidak membawa faedah yang besar.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: ubat yang digunakan dalam hipertrofi prostat jinak; antagonis reseptor alfa-adrenergik.
Kod ATC: G04CA01.
Alfuzosin adalah turunan quinazoline aktif secara lisan dengan aktiviti antagonis selektif pada reseptor post -aptaptik a1-adrenergik.
Kajian farmakologi in vitro telah mengesahkan pemilihan alfuzosin untuk reseptor a1-adrenergik yang terletak di trigon pundi kencing, uretra dan prostat.
Kajian eksperimental pada haiwan in vivo telah menunjukkan bahawa alfuzosin menurunkan tekanan uretra dan, akibatnya, penentangan terhadap aliran air kencing semasa kencing. Selanjutnya, alfuzosin menghalang tindak balas hipertonik uretra lebih cepat daripada otot licin dan dicirikan oleh uroselectivity fungsional pada tikus normotensif sedar kerana ia menurunkan tekanan uretra pada dos yang tidak berkesan pada tekanan arteri.
Dalam keadaan klinikal, dalam hipertrofi prostat jinak, perkembangan dan keparahan gejala fungsional tidak hanya berkaitan dengan ukuran adenomyofibroma, tetapi juga dengan komponen saraf simpatik, yang, dengan rangsangan reseptor post-sinaptik a1-adrenergik, meningkat secara umum ketegangan otot licin saluran kencing bawah dan khususnya komponen stromal prostat.
Kajian terkawal plasebo pada pesakit dengan hipertrofi prostat jinak telah menunjukkan:
- peningkatan ketara dalam aliran air kencing puncak dari pengambilan alfuzosin pertama,
- penurunan tekanan detrusor yang ketara dan peningkatan jumlah air kencing pundi kencing yang menghasilkan keinginan kuat untuk membuang air kecil,
- penurunan ketara dalam jumlah sisa air kencing.
Kesan urodinamik yang baik ini membawa kepada peningkatan gejala yang mempengaruhi saluran kencing bawah, baik jenis iritasi dan obstruktif.
Bahkan kekurangan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin antara 15 dan 40 ml / min) tidak diperburuk oleh alfuzosin.
Populasi kanak-kanak
Alfuzosin tidak ditunjukkan untuk digunakan pada populasi pediatrik (lihat bahagian 4.2).
Keberkesanan alfuzosin hidroklorida tidak ditunjukkan dalam dua kajian yang dilakukan pada 197 pesakit berusia 2 hingga 16 tahun dengan tekanan detrusor titik hilang minimum asal neurologi (LPP ≥40 cm H2O). Pesakit dirawat dengan alfuzosin hidroklorida 0.1 mg / kg / hari atau 0.2 mg / kg / hari menggunakan formulasi pediatrik khas.
05.2 Sifat farmakokinetik
Ciri-ciri formulasi yang siap dilepaskan
Alfuzosin mempunyai penyerapan yang baik, dengan nilai bioavailabiliti rata-rata 64%; kepekatan plasma maksimum umumnya dicapai dalam kira-kira 1,5 jam (0,5 hingga 6 jam). Kinetik adalah linear pada julat dos terapi. Profil kinetik dicirikan oleh variasi individu yang besar dalam kepekatan plasma.
Paruh penghapusan plasma adalah kira-kira 4.8 jam. Pengikatan protein plasma kira-kira 90%, 68.2% untuk albumin serum manusia dan 52.5% untuk glikoprotein serum manusia.
Alfuzosin dimetabolisme secara meluas dan diekskresikan terutamanya melalui saluran empedu dan dari sana terdapat najis (75-91%); hanya 11% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk yang tidak diubah.
Tiada produk biotransformasi yang terdapat pada manusia yang mempunyai aktiviti farmakodinamik.
Profil farmakokinetik alfuzosin tidak terjejas oleh makanan.
Pada subjek usia lanjut, berusia lebih dari 75 tahun, penyerapan lebih cepat dan kepekatan puncak lebih tinggi.Selanjutnya, ketersediaan bio mungkin meningkat dan pada beberapa pesakit tua jumlah pengedaran boleh dikurangkan, sementara separuh hayat penghapusan tetap tidak berubah.
Jumlah pengedaran dan pelepasan alfuzosin meningkat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, sama ada menjalani dialisis atau tidak, dan ini disebabkan oleh peningkatan pecahan bebas.
Kegagalan buah pinggang kronik, walaupun ketara (pelepasan kreatinin antara 15 dan 40 ml / min.), Tidak diperburuk oleh alfuzosin.
Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, separuh hayat penghapusan plasma berpanjangan. Terdapat juga peningkatan kepekatan plasma maksimum (Cmax) 2 kali ganda dan peningkatan 3 kali lipat di kawasan di bawah nilai kurva (AUC) meningkat. berbanding dengan yang diperhatikan pada sukarelawan yang sihat.
Profil farmakokinetik alfuzosin tidak terjejas oleh kegagalan jantung kronik.
Ciri-ciri formulasi pelepasan diperpanjang
Ketersediaan bio dari tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg adalah 15% kurang daripada bioavailabiliti tablet bersalut XATRAL 2.5 mg.
Kepekatan plasma puncak (Cmax) dicapai kira-kira 3 jam setelah mengambil tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg; masa paruh penghapusan alfuzosin (t½β) adalah 8 jam.
Profil farmakokinetik ini tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan.
Interaksi metabolik: CYP3A4 adalah enzim hepatik utama yang terlibat dalam metabolisme alfuzosin. Ketoconazole adalah perencat kuat CYP3A4.
Dosis harian berulang 200 mg ketoconazole selama tujuh hari mengakibatkan peningkatan Cmax (2,11 kali lipat) dan AUClast (2,46 kali lipat) alfuzosin OD 10 mg diambil berdasarkan makanan. Parameter lain seperti tmax dan t1 / 2β tidak diubah. Pentadbiran harian 400mg ketoconazole, diulang selama 8 hari, meningkatkan Cmax alfuzosin sebanyak 2.3 kali ganda, dan AUClast dan AUC masing-masing sebanyak 3.2 dan 3.0 kali lipat (lihat "Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk lain interaksi ").
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kajian ketoksikan yang dilakukan dengan alfuzosin menunjukkan bahawa ia mempunyai ketoksikan rendah berikutan pemberian akut.
Dalam kajian ketoksikan dos berulang (1 hingga 12 bulan pada anjing Beagle, 1 hingga 6 bulan pada tikus) ia dapat diterima dengan baik.
Ubat ini tidak menyebabkan kesan embriooksik atau teratogenik atau mengubah parameter kesuburan dan dalam kajian mutagenik dan karsinogenisiti tidak menunjukkan adanya potensi mutagenik atau karsinogenik.
Formulasi pelepasan berpanjangan, diberikan selama satu bulan pada anjing pada dos 10 kali lebih tinggi daripada dos terapeutik yang digunakan pada manusia, tidak menimbulkan kesan fungsi atau organik, atau pengumpulan plasma.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Nukleus: laktosa, selulosa mikrokristal, povidone, pati natrium karboksimetil, magnesium stearat.
Salutan: hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide (E171).
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
Teras: selulosa mikrokristal, povidone, dydrcium dicalcium phosphate, magnesium stearate, hydrorated castor oil.
Salutan: hypromellose, propylene glycol, titanium dioxide (E171), iron oxides (E172).
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
Tiada langkah berjaga-jaga khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg
Kotak 30 tablet dalam lepuh.
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg
Kotak 20 tablet dalam lepuh.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milan.
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg tablet bersalut pelepasan berpanjangan AIC n. 027314020
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tablet bersalut XATRAL 2.5 mg 04.02.1991 / 15.11.2009
Tablet bersalut pelepasan berpanjangan XATRAL 5 mg 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA Oktober 2014
