ALDOMET - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Aldomet - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Methyldopa

Tablet bersalut filem ALDOMET 250 mg
Tablet bersalut filem ALDOMET 500 mg

Mengapa Aldomet digunakan? Untuk apa itu?

ALDOMET adalah ubat antihipertensi yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri sederhana atau teruk. Ia bertindak pada sistem saraf pusat dengan tindakan simpatomimetik.

Kontraindikasi Apabila Aldomet tidak boleh digunakan

Jangan mengambil ALDOMET

jika anda alah (hipersensitif) terhadap methyldopa atau mana-mana bahan lain dari ALDOMET.
jika anda telah atau pernah menderita penyakit hati, seperti hepatitis akut dan sirosis hati, dan / atau penyakit buah pinggang yang teruk dengan urea darah yang sangat tinggi.
jika anda mengambil ubat perencat monoamine oksidase (MAO).
jika anda mempunyai tekanan darah tinggi yang disebabkan oleh pheochromocytoma.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Aldomet

Berhati-hati dengan ALDOMET

jika berlaku anemia: dalam kes ini ujian makmal yang sesuai harus dilakukan untuk memastikan kemungkinan adanya hemolisis. Dalam kes anemia hemolitik, rawatan mesti dihentikan. Dengan menghentikan pemberian methyldopa atau memulakan rawatan kortikosteroid biasanya pengurangan anemia cepat dicapai. Walau bagaimanapun, kematian jarang berlaku.
Sebelum rawatan dengan ALDOMET, doktor anda harus menilai dengan teliti nisbah faedah / risiko, dan anda harus mempertimbangkan untuk memulakan rawatan dengan ALDOMET hanya jika ubat antihipertensi lain terbukti tidak berkesan atau dikontraindikasikan dalam kes anda.
Pada 10-20% pesakit yang menjalani rawatan berpanjangan dengan methyldopa hasil positif didapati dalam ujian langsung Coombs. Ujian Coombs positif jarang dijumpai dalam enam bulan pertama terapi dengan methyldopa; jika ini tidak berlaku dalam 12 bulan, kemungkinan positif tidak akan muncul dengan rawatan yang berpanjangan. Fenomena ini bergantung kepada dos, jadi ia berlaku dengan kekerapan minimum pada pesakit yang dirawat dengan 1 g metilldopa sehari atau dengan dos yang lebih rendah. Setelah beberapa minggu, atau beberapa bulan dari gangguan rawatan, ujian Coombs kembali negatif. Sekiranya memerlukan transfusi, menyedari reaksi positif terhadap ujian Coombs berguna untuk penilaian ujian keserasian silang. . Pesakit di mana ujian Coombs positif dijumpai semasa ujian silang mungkin tidak serasi dalam ujian silang kecil. Dalam kes ini, disarankan untuk melakukan ujian Coombs tidak langsung. Sekiranya ini negatif, transfusi dengan darah yang diperiksa - yang sebaliknya sesuai dengan ujian silang utama - pasti dapat dilakukan. Namun, jika ini positif, terserah kepada ahli hematologi atau pakar transfusi untuk memutuskan sama ada melakukan transfusi dengan darah yang serasi dalam ujian silang utama.
Penurunan jumlah leukosit (sel darah putih) jarang dapat dilihat, terutamanya melibatkan granulosit. Setelah penghentian rawatan, jumlah granulosit segera kembali normal.Kesalahan agranulositosis jarang dilaporkan.
Demam kadang-kadang berlaku pada minggu-minggu pertama rawatan dengan methyldopa; dalam beberapa kes ini dikaitkan dengan eosinofilia atau perubahan dalam satu atau lebih ujian fungsi hati, seperti: fosfatase alkali serum, transaminase serum (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulasi kolesterol-cephalin, masa prothrombin dan pengekalan bromosulfonphthalein. Jaundis juga boleh berlaku dengan atau tanpa demam biasanya dalam dua hingga tiga bulan pertama terapi. Tanda-tanda pengekalan bilier telah diperhatikan pada beberapa pesakit. Kes nekrosis hati yang jarang berlaku telah dilaporkan. Biopsi hati, yang dilakukan pada beberapa pasien dengan disfungsi hati, menunjukkan nekrosis fokus mikroskopik yang dapat merujuk kepada hipersensitiviti ubat. Sekiranya demam atau ujian fungsi hati yang tidak normal, atau penyakit kuning dijumpai, terapi methyldopa harus dihentikan. Sekiranya suhu atau perubahan fungsi hati berkaitan dengan methyldopa, mereka secara semula jadi kembali normal setelah pemberhentian ubat. Pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengesan kesan yang tidak diingini atau manifestasi keistimewaan ubat yang tidak biasa.
Hipertensi kadang-kadang berlaku selepas dialisis pada pesakit yang dirawat dengan ALDOMET kerana ubat dikeluarkan dengan prosedur ini.
Pergerakan koreo-athetotik sukarela jarang diperhatikan semasa terapi methyldopa pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular bilateral yang teruk. Sekiranya pergerakan ini berlaku, hentikan terapi.
Methyldopa menentukan, dalam sampel air kencing, pendarfluor pada panjang gelombang yang sama dengan katekolamin: oleh itu, penentuan katekolamin urin dapat memberikan nilai peningkatan yang salah, yang dapat mengganggu ujian diagnostik untuk pheochromocytoma. Penggunaan methyldopa tidak dapat berfungsi sebagai alat diagnostik untuk pheochromocytoma.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Aldomet

Mengambil ALDOMET dengan ubat lain

Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.

Litium

Semasa rawatan bersamaan dengan methyldopa dan lithium, pemantauan rapi untuk gejala keracunan litium diperlukan.

Ubat antihipertensi lain

Apabila methyldopa digunakan bersama dengan ubat antihipertensi lain, kemungkinan tindakan antihipertensi (hipotensi) mungkin berlaku.

Besi

Beberapa kajian menunjukkan penurunan bioavailabiliti methyldopa ketika dimakan dengan ferus sulfat dan feron glukonat. Ini boleh memberi kesan negatif terhadap kawalan tekanan darah pada pesakit yang dirawat dengan methyldopa.

Inhibitor monoamin oksidase (MAO)

Lihat "Jangan ambil ALDOMET".

Yang lain

Semasa terapi ALDOMET, anda mungkin memerlukan dos anestetik yang dikurangkan. Sekiranya hipotensi berlaku semasa anestesia, ia biasanya dapat dikendalikan oleh ubat vasopresor. Reseptor adrenergik tetap sensitif semasa menjalani rawatan dengan methyldopa. Pada beberapa pesakit yang menjalani rawatan berpanjangan dengan methyldopa, didapati ujian langsung Coombs positif; dan juga gangguan lain dengan ujian makmal telah berlaku. (lihat "Berhati-hati dengan ALDOMET").

Mengambil ALDOMET dengan makanan dan minuman

Tidak ada gangguan Aldomet dengan makanan dan minuman.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Minta nasihat doktor anda sebelum mengambil sebarang ubat. Oleh kerana pengalaman klinikal dan kajian yang berkaitan dengan penggunaan methyldopa pada kehamilan setakat ini terhad, penggunaan ubat semasa kehamilan tidak digalakkan. Methyldopa diekskresikan dengan susu ibu. Oleh itu, penggunaan ubat tersebut pada wanita yang menyusu memerlukan faedahnya ditimbang berbanding risiko yang mungkin berlaku.

Memandu dan menggunakan mesin

Jangan gunakan alat atau mesin jika, semasa terapi, kesan sampingan berlaku yang boleh mengganggu secara negatif seperti ketajaman mental terjejas dan lain-lain.

Maklumat penting mengenai beberapa ramuan ALDOMET

Tiada.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Aldomet: Dos

Sentiasa ambil ALDOMET tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos permulaan biasa, dalam 48 jam pertama, adalah 250 mg dua atau tiga kali sehari. Selepas itu, dos harian dapat disesuaikan, lebih baik pada selang waktu tidak kurang dari dua hari, sehingga tindak balas yang mencukupi dicapai. Setelah dos berkesan dicapai, tindak balas tekanan darah secara beransur-ansur dapat dilihat pada kebanyakan pesakit seawal 12-24 jam. Dos ALDOMET yang disyorkan setiap hari adalah antara 500 mg hingga 2 g dalam dos terbahagi. Walaupun sebilangan pesakit memberi tindak balas terhadap dos yang lebih tinggi, tidak berguna untuk melebihi dos harian maksimum 3 g. Tablet 500 mg telah dirancang untuk terapi pesakit yang memerlukan dua tablet 250 mg untuk setiap dos yang diberikan. Jenis posologi ini belum dipelajari untuk terapi awal pesakit hipertensi yang sebelumnya tidak dirawat.

Gunakan dengan diuretik thiazide

Sekiranya kawalan tekanan darah yang berkesan tidak dapat dipertahankan dengan dos harian 2 g metyldopa, kombinasi dengan diuretik thiazide disyorkan. Oleh kerana thiazides telah terbukti dapat melengkapkan keberkesanan methyldopa, pesakit harus diikuti dengan teliti untuk mengesan perubahan tekanan darah . Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang berlebihan, doktor boleh memilih, sebaik sahaja thiazide dikaitkan, untuk mengurangkan dos ALDOMET sebanyak 50% atau untuk meneruskan, jika disukai, dengan keseluruhan dos ALDOMET dengan mengaitkan thiazide dengan sedikit Peningkatan secara beransur-ansur dalam posologi untuk menentukan kesan berpotensi. ALDOMET dapat diperkenalkan dalam terapi antihipertensi pesakit yang dirawat dengan thiazides. Dosis ALDOMET pada mulanya harus dibatasi tidak lebih dari 375 mg sehari selama 48 jam pertama dan secara beransur-ansur meningkat pada. selang waktu tidak kurang dari dua hari sehingga tindak balas yang mencukupi diperoleh.

Pindahkan dari ubat antihipertensi lain

Terapi ALDOMET dapat dimulakan pada pesakit yang sudah dirawat dengan ganglionplegics atau guanethidine. Dengan menurunkan dos ubat-ubatan ini secara beransur-ansur dan menambahkan ALDOMET adalah mungkin untuk mendapatkan penggantian terapi secara beransur-ansur dengan kawalan tekanan yang optimum.

Terapi ALDOMET dapat dimulakan pada kebanyakan pesakit yang sudah dirawat dengan ubat antihipertensi lain (misalnya reserpine, turunan rauwolfia lain, hydralazine, inhibitor monoamine oxidase) dengan menghentikan pemberian ubat antihipertensi ini. ALDOMET, kemudian diberikan kepada pesakit yang sudah dirawat dengan ubat antihipertensi sebelumnya, harus dibatasi pada dos awal tidak lebih dari 375 mg sehari dan meningkat seperti yang diperlukan pada selang waktu tidak kurang dari dua hari.

Maklumat umum

Methyldopa disingkirkan secara meluas oleh buah pinggang. Oleh itu, pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu mungkin bertindak balas terhadap dos ubat yang lebih rendah daripada yang diperlukan untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang utuh. Kes sinkop, yang terjadi pada pesakit tua, dikaitkan dengan kepekaan yang lebih tinggi pada pesakit dengan vaskulopati arteriosklerotik lanjut: ini dapat dielakkan dengan mengurangkan dos ALDOMET. Kesan sedatif berlaku pada banyak pesakit selama dua hingga tiga hari setelah bermulanya terapi ALDOMET atau apabila dosnya meningkat.Kesan sedatif biasanya hilang apabila dos penyelenggaraan berkesan dicapai. Apabila dos meningkat, disarankan untuk memulakan dengan meningkatkan dos malam; dengan cara ini kesan sedatif dikurangkan tanpa hipotensi postural pada waktu pagi ditonjolkan. Kadang-kadang, baik pada peringkat awal dan tahap rawatan lanjut, ketagihan boleh berlaku; namun, ini lebih mungkin berlaku antara bulan kedua dan ketiga terapi. Meningkatkan dos ALDOMET atau menggunakan terapi yang berkaitan dengan thiazides sering mengembalikan kawalan tekanan darah yang berkesan. Oleh kerana methyldopa mempunyai jangka waktu tindakan yang agak pendek, penghentian rawatan diikuti dengan pengembalian secara bertahap ke tahap tekanan darah sebelumnya biasanya dalam waktu 48 jam. Ini tidak rumit oleh peningkatan tekanan.

Gunakan pada kanak-kanak

ALDOMET tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Aldomet

Sekiranya anda mengambil lebih banyak ALDOMET daripada yang sepatutnya

Overdosis akut boleh menghasilkan hipotensi akut dan reaksi lain yang disebabkan oleh disfungsi serebrum dan gastrointestinal (ubat pelali berlebihan, kelemahan, bradikardia, pening, pening kepala, sembelit, distensi, kembung perut, cirit-birit, mual, muntah). Tidak ada penawar khusus. Sekiranya berlaku overdosis, tindakan simptomatik dan sokongan harus digunakan. Sekiranya pengambilan baru-baru ini, lavage gastrik atau muntah boleh mengurangkan penyerapan; apabila lebih banyak masa berlalu sejak pengambilan, infus dapat membantu meningkatkan perkumuhan kencing, fungsi kencing dan aktiviti otak. Pemberian ubat simpatomimetik mungkin ditunjukkan.

Sekiranya anda terlupa mengambil ALDOMET

Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil ALDOMET

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ALDOMET, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Aldomet

Seperti semua ubat, ALDOMET boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.

Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila beritahu doktor atau ahli farmasi anda.

Pada permulaan rawatan atau apabila dos meningkat, kesan penenang, biasanya sementara, dapat dijumpai. Pada fasa awal rawatan, kesan sementara seperti sakit kepala, asthenia dan kelemahan dapat dilihat.

Reaksi yang tidak diingini berikut telah dilaporkan semasa rawatan dengan ALDOMET:

Gangguan sistem saraf: penenang (biasanya sementara), sakit kepala, asthenia atau kelemahan, paraesthesia, parkinsonisme, palsy Bell, pergerakan koreoathetotik yang tidak disengajakan, gangguan mental termasuk mimpi buruk, ketajaman mental yang terganggu dan psikosis atau kemurungan yang boleh dibalikkan ringan. Pening, pening kepala, dan gejala kekurangan serebrovaskular (mungkin disebabkan oleh tekanan darah rendah).

Gangguan jantung dan vaskular: Bradikardia, hipersensitiviti sinus karotid yang berpanjangan, peningkatan "angina pectoris. Hipotensi ortostatik (penurunan dos harian). Edema (dan kenaikan berat badan) biasanya dapat diterbalikkan dengan pemberian diuretik; jika edema berlanjutan atau tanda-tanda jantung kegagalan muncul, pentadbiran ubat harus ditangguhkan.

Gangguan gastrointestinal: loya, muntah, kembung, sembelit, kembung perut, cirit-birit, kolitis, mulut kering ringan, glossodynia atau glossophyteia, pankreatitis, sialadenitis.

Gangguan hepatobiliari: gangguan hati termasuk hepatitis, penyakit kuning, ujian fungsi hati yang tidak normal.

Gangguan sistem darah dan limfa: ujian Coombs positif, anemia hemolitik, kemurungan sumsum tulang, leukopenia, granulositopenia, trombositopenia, eosinofilia. Ujian positif untuk antibodi antinuklear, sel LE dan faktor reumatoid.

Gangguan alahan: demam ubat dan sindrom lupus, miokarditis, perikarditis.

Gangguan kulit dan tisu subkutan: ruam seperti pada ekzema dan letusan lichenoid, nekrolisis epidermis toksik.

Gangguan endokrin: pembesaran payudara, ginekomastia, penyusuan, hiperprolaktinaemia, amenorea, mati pucuk, penurunan libido.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: arthralgia ringan, dengan atau tanpa pembengkakan sendi, myalgia.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: rasa tersekat hidung.

Ujian diagnostik: peningkatan azotemia.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Simpan dalam bungkusan asal. Jangan gunakan ALDOMET selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.

Jauhkan ubat ini dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.

Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang mengandungi ALDOMET

Bahan aktifnya ialah: methyldopa
Eksipien adalah:

Eksipien tablet: natrium kalsium edetat; etilselulosa; guar gum; selulosa lumat; silika terhidrat koloid; magnesium stearat; lilin carnauba.

Penerima filem: Opadry 03H38061 kuning (asid sitrik anhidrat, hypromellose 2910, E172 iron iron oxide, propylene glycol, E 104 quinoline yellow, talc, E171 titanium dioxide). -

Penerangan tentang bagaimana ALDOMET kelihatan dan kandungan peknya

ALDOMET 250: kotak kadbod litograf yang mengandungi 30 tablet bersalut filem 250 mg dalam pek lepuh.

ALDOMET 500: kotak kadbod litograf yang mengandungi 30 tablet bersalut filem 500 mg dalam lepuh.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Aldomet boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan serta-merta dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09 .0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN KAWALAN KUALITI

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

ALDOMET

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet bersalut filem 250 mg mengandungi: 250 mg methyldopa.

Setiap tablet bersalut filem 500 mg mengandungi: 500 mg methyldopa.

Untuk eksipien, lihat 6.1

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

ALDOMET ditunjukkan untuk rawatan hipertensi sederhana atau teruk.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

ALDOMET tersedia dalam tablet 250 dan 500 mg methyldopa, untuk penggunaan oral.

Terapi biasanya dimulakan dengan memberikan 250 mg dua atau tiga kali sehari dalam 48 jam pertama.

Selepas itu, dos harian dapat disesuaikan, lebih baik pada selang waktu tidak kurang dari dua hari, sehingga tindak balas yang mencukupi dicapai. Setelah dos berkesan dicapai, tindak balas tekanan darah secara beransur-ansur dapat dilihat pada kebanyakan pesakit seawal 12-24 jam.

Dos ALDOMET yang disyorkan setiap hari adalah antara 500 mg hingga 2 g dalam dos terbahagi. Walaupun sebilangan pesakit memberi tindak balas kepada dos yang lebih tinggi, tidak berguna untuk melebihi dos harian maksimum 3 g.

Tablet 500 mg telah dirancang untuk terapi pesakit yang memerlukan dua tablet 250 mg untuk setiap dos yang diberikan. Jenis posologi ini belum dipelajari untuk terapi awal pesakit hipertensi yang sebelumnya tidak dirawat.

Gunakan dengan thiazides

Sekiranya kawalan tekanan darah yang berkesan tidak dapat dikekalkan dengan dos harian 2 g metilldopa, kombinasi dengan diuretik thiazide adalah disyorkan.

Oleh kerana thiazides telah terbukti dapat melengkapkan keberkesanan methyldopa, pesakit harus diikuti dengan teliti untuk mengesan perubahan tekanan darah.Untuk mencegah penurunan tekanan darah yang berlebihan, doktor boleh memilih, segera setelah thiazide digabungkan, untuk mengurangkan sebanyak 50% dos ALDOMET atau untuk meneruskan, jika disukai, dengan keseluruhan dos ALDOMET mengaitkan thiazide dengan peningkatan dos yang sedikit demi sedikit untuk menentukan kesan berpotensi. ALDOMET dapat diperkenalkan dalam terapi antihipertensi pesakit yang dirawat dengan thiazides. Dos Aldomet pada mulanya terhad kepada tidak lebih daripada 375 mg sehari selama 48 jam pertama dan secara beransur-ansur meningkat pada selang waktu tidak kurang dari dua hari sehingga tindak balas yang mencukupi dicapai.

Pindahkan dari ubat antihipertensi lain.

Terapi ALDOMET dapat dimulakan pada kebanyakan pesakit yang sudah dirawat dengan ubat antihipertensi lain dengan menghentikan pemberian ubat antihipertensi ini secara beransur-ansur jika diperlukan (rujuk lembaran data teknikal sebelum menghentikan ubat ini).

ALDOMET, kemudian diberikan kepada pesakit yang sudah dirawat dengan ubat antihipertensi sebelumnya, harus dibatasi pada dos awal tidak lebih dari 375 mg sehari dan meningkat seperti yang diperlukan pada selang waktu tidak kurang dari dua hari.

Maklumat umum

Kesan sedatif berlaku pada banyak pesakit selama dua hingga tiga hari setelah memulakan terapi ALDOMET atau apabila dosnya meningkat.

Apabila dos meningkat, disarankan untuk memulakan dengan meningkatkan dos malam; dengan cara ini kesan sedatif dikurangkan tanpa hipotensi postural pada waktu pagi ditonjolkan.

Kadang kala, pada fasa awal dan tahap rawatan lanjut, ketagihan boleh berlaku; namun, ini lebih mungkin berlaku antara bulan kedua dan ketiga terapi. Meningkatkan dos ALDOMET atau menggunakan terapi yang berkaitan dengan thiazides sering mengembalikan kawalan tekanan darah yang berkesan. Oleh kerana methyldopa mempunyai jangka waktu tindakan yang agak pendek, penghentian rawatan diikuti dengan pengembalian secara bertahap ke tahap tekanan darah sebelumnya biasanya dalam waktu 48 jam.

Ini tidak rumit oleh tekanan yang melantun.

04.3 Kontraindikasi

Penyakit hati aktif, seperti hepatitis akut dan sirosis aktif; nefropati teruk dengan nilai azotemia yang sangat tinggi, hipersensitiviti (termasuk gangguan hati yang berkaitan dengan terapi methyldopa sebelumnya).

Methyldopa harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat penyakit hati atau disfungsi hati (lihat Amaran dan langkah berjaga-jaga khusus untuk penggunaan).

Methyldopa tidak digalakkan untuk rawatan pesakit dengan pheochromocytoma.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Kes-kes anemia hemolitik yang jarang berlaku telah berlaku semasa rawatan dengan methyldopa. Dengan mempertimbangkan risiko ini, penggunaan produk akan dibatasi, setelah dilakukan penilaian yang teliti mengenai nisbah risiko-manfaat oleh doktor, untuk kes-kes di mana ubat-ubatan antihipertensi lain yang biasa digunakan didapati tidak berkesan atau dikontraindikasikan.

Sekiranya terdapat gejala klinikal yang menunjukkan kemungkinan anemia, hemoglobin dan / atau hematokrit harus ditentukan.

Dalam kes anemia, ujian makmal yang sesuai harus dilakukan untuk memastikan kemungkinan adanya hemolisis.Jika berlaku anemia hemolitik, rawatan harus terganggu.pengurangan anemia yang cepat. Walau bagaimanapun, kematian jarang berlaku.

Pada beberapa pesakit yang menjalani rawatan lama dengan methyldopa, didapati ujian langsung Coombs positif. Telah dilaporkan oleh beberapa penyiasat bahawa kejadian positif ujian Coombs berkisar antara sepuluh hingga dua puluh persen. Positifitas ujian Coombs jarang dijumpai dalam enam bulan pertama terapi methyldopa; jika ini tidak berlaku dalam 12 bulan, tidak mungkin positif memanifestasikan dirinya dengan memanjangkan rawatan. Fenomena ini bergantung pada dos, jadi ia berlaku dengan kekerapan minimum pada pesakit yang dirawat dengan 1 g metilldopa sehari atau dengan dos yang lebih rendah.

Selepas beberapa minggu, atau beberapa bulan dari gangguan rawatan, ujian Coombs kembali negatif. Sekiranya memerlukan transfusi, menyedari reaksi positif terhadap ujian Coombs berguna untuk penilaian ujian silang keserasian . Pesakit di mana ujian Coombs positif dijumpai semasa ujian silang mungkin tidak serasi dalam ujian silang kecil. Dalam kes ini, disarankan untuk melakukan ujian Coombs tidak langsung. Sekiranya ini negatif, transfusi dengan darah yang diperiksa - yang sebaliknya sesuai dengan ujian silang utama - pasti dapat dilakukan. Namun, jika ini positif, terserah kepada ahli hematologi atau pakar transfusi untuk memutuskan sama ada melakukan transfusi dengan darah yang serasi dalam ujian silang utama. Penurunan jumlah leukosit yang jarang berlaku jarang dilihat, dengan penglibatan utama granulosit.

Apabila penghentian rawatan, jumlah granulosit segera kembali normal.Ada kes trombositopenia boleh balik yang jarang berlaku.

Demam kadang-kadang berlaku dalam 3 minggu pertama rawatan dengan methyldopa; dalam beberapa kes ini dikaitkan dengan eosinofilia atau perubahan dalam satu atau lebih ujian fungsi hati, seperti: fosfatase alkali serum, transaminase serum (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulasi kolesterol-cephalin, masa prothrombin dan pengekalan bromosulfonphthalein.

Jaundis juga boleh berlaku dengan atau tanpa demam biasanya dalam dua hingga tiga bulan pertama terapi. Tanda-tanda kolostasis telah diperhatikan pada beberapa pesakit.

Kes nekrosis hati yang jarang berlaku telah dilaporkan. Biopsi hati, yang dilakukan pada beberapa pasien dengan disfungsi hati, menunjukkan nekrosis fokus mikroskopik yang dapat merujuk kepada hipersensitiviti ubat.

Penentuan fungsi hati dan kiraan putih dengan formula harus dilakukan pada selang waktu selama 6-12 minggu pertama terapi, atau jika demam yang tidak dapat dijelaskan berkembang.

Sekiranya demam atau ujian fungsi hati yang tidak normal, atau penyakit kuning dijumpai, terapi methyldopa harus dihentikan. Sekiranya suhu atau perubahan fungsi hati berkaitan dengan methyldopa, mereka secara semula jadi kembali normal setelah pemberhentian ubat.

Methyldopa tidak boleh diberikan semula pada pesakit ini. Methyldopa harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah penyakit hati atau disfungsi sebelumnya.

Pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengesan kesan sampingan atau manifestasi keganasan ubat yang tidak biasa.

Hipertensi boleh berlaku selepas dialisis pada pesakit yang dirawat dengan ALDOMET kerana ubat dikeluarkan dengan prosedur ini.

Pergerakan koreo-athetotik sukarela jarang diperhatikan semasa terapi methyldopa pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular bilateral yang teruk. Sekiranya pergerakan ini berlaku, hentikan terapi.

Methyldopa boleh mengganggu penentuan asid urik yang dilakukan dengan kaedah phosphotungstate, serum kreatinin dengan kaedah alkali picrate dan SGOT dengan kaedah kolorimetri. Mengenai SGOT, tidak ada gangguan dengan kaedah spektrofotometri yang dilaporkan.

Methyldopa menentukan, dalam sampel air kencing, pendarfluor pada panjang gelombang yang sama dengan katekolamin: oleh itu, penentuan katekolamin urin dapat memberikan nilai peningkatan yang salah, yang boleh mengganggu ujian diagnostik untuk pheochromocytoma.

Penting untuk mengenali fenomena ini sebelum pesakit dengan kemungkinan pheochromocytoma menjalani pembedahan.Methyldopa tidak mengganggu penentuan asid vanylmandelic (VMA) yang dilakukan oleh kaedah yang mengubah VMA menjadi vanillin.

Jarang sekali, ketika air kencing terkena udara setelah buang air kecil, ia dapat menjadi gelap karena pecahnya methyldopa atau metabolitnya.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Apabila methyldopa digunakan bersama dengan ubat antihipertensi lain, kemungkinan tindakan antihipertensi mungkin berlaku.

Pesakit yang menjalani terapi ALDOMET mungkin memerlukan pengurangan dos anestetik. Sekiranya hipotensi berlaku semasa anestesia, biasanya dapat dikendalikan oleh ubat vasopresor.

Reseptor adrenergik tetap sensitif semasa rawatan dengan methyldopa.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

ALDOMET telah digunakan dalam rawatan hipertensi pada kehamilan, di bawah pengawasan perubatan dan pengawasan obstetrik. Tidak ada bukti bahawa ALDOMET menyebabkan kelainan janin atau membahayakan bayi baru lahir.

Masa makan

Methyldopa melintasi plasenta dan muncul dalam darah tali pusat dan susu ibu.

Walaupun tidak ada kesan teratogenik tertentu yang dilaporkan, kemungkinan bahaya janin tidak dapat dikecualikan dan penggunaan ubat tersebut pada wanita hamil atau subur atau menyusui mengharuskan manfaatnya ditimbang terhadap kemungkinan risiko.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Sekiranya, semasa terapi, kesan sampingan berlaku yang boleh mengganggu secara negatif seperti gangguan ketajaman mental dan lain-lain, elakkan memandu atau mengendalikan mesin atau menjalankan aktiviti yang memerlukan kewaspadaan segera.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Kesan sampingan ALDOMET yang ketara jarang berlaku.

Pada permulaan rawatan atau apabila dosnya meningkat, kesan penenang yang biasanya sementara dapat dijumpai.

Pada fasa awal rawatan, kesan sementara seperti sakit kepala, asthenia dan kelemahan dapat dilihat.

Reaksi yang tidak diingini berikut telah dilaporkan semasa rawatan dengan ALDOMET:

Sistem Saraf Pusat: penenang (biasanya sementara), sakit kepala, asthenia atau kelemahan, paraesthesia, parkinsonism, Bell's palsy, pergerakan koreoathetotik yang tidak disengajakan, gangguan mental termasuk mimpi buruk, ketajaman mental yang terganggu dan psikosis atau kemurungan yang boleh dibalikkan. Vertigo, pening kepala, dan gejala kekurangan serebrovaskular (mungkin disebabkan oleh tekanan darah rendah).

Kardiovaskular: Bradikardia, hipersensitiviti sinus karotid yang berpanjangan, kemerosotan angina pectoris. Hipotensi ortostatik (penurunan dos harian). Edema (dan kenaikan berat badan) biasanya dapat diterbalikkan dengan pemberian diuretik. Sekiranya edema berlanjutan atau tanda-tanda kegagalan jantung, pentadbiran ubat harus ditangguhkan.

Gastrointestinal: loya, muntah, kembung, sembelit, kembung perut, cirit-birit, kolitis, mulut kering ringan, glossodynia atau glossophyteia, pankreatitis, sialadenitis.

Hepatik: gangguan hati termasuk hepatitis, penyakit kuning, ujian fungsi hati yang tidak normal.

Hematologi: ujian Coombs positif, anemia hemolitik, kemurungan sumsum tulang, leukopenia, granulositopenia, trombositopenia. Ujian positif untuk antibodi antinuklear, sel LE dan faktor reumatoid.

Alergi: demam berkaitan ubat dan sindrom lupus, miokarditis, perikarditis.

Dermatologi: ruam seperti pada ekzema dan letusan lichenoid, nekrolisis epidermis toksik.

Lain-lain: rasa tersekat hidung, peningkatan azotemia, pembesaran payudara, ginekomastia, penyusuan, hiperprolaktinemia, amenorea, mati pucuk, penurunan libido, arthralgia ringan, dengan atau tanpa pembengkakan sendi, mialgia.

04.9 Overdosis

Tidak ada penawar khusus. Sekiranya berlaku overdosis, tindakan simptomatik dan sokongan harus digunakan. Sekiranya pengambilan baru-baru ini, lavage gastrik atau muntah boleh mengurangkan penyerapan; apabila lebih banyak masa berlalu sejak pengambilan, infus dapat membantu meningkatkan perkumuhan kencing, fungsi kencing dan aktiviti otak. Pemberian ubat simpatomimetik mungkin ditunjukkan.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

ALDOMET adalah antihipertensi yang dapat mengurangkan tekanan darah pada posisi berbaring dan ortostatik.

Kesan antihipertensi mungkin disebabkan oleh metabolisme terhadap alpha-methylnoradrenaline yang menurunkan tekanan darah dengan merangsang reseptor penghambat alpha-adrenergik pusat dengan bertindak sebagai neurotransmitter palsu dan / atau dengan mengurangkan aktiviti renin plasma.

Hipotensi postural simptomatik, hipotensi exertional, dan perubahan tekanan darah diurn jarang berlaku dengan ALDOMET.

Ia tidak mempunyai kesan langsung pada fungsi jantung dan umumnya tidak mengurangkan kadar penapisan glomerular, aliran darah ginjal atau pecahan filtrasi.

Output jantung umumnya tidak berubah, tanpa peningkatan kadar denyutan jantung; pada sesetengah pesakit degupan jantung menurun. Oleh kerana relatifnya kekurangan kesan buruk terhadap fungsi ginjal, methyldopa dapat digunakan dengan baik untuk mengawal hipertensi arteri, walaupun terdapat kekurangan buah pinggang. ALDOMET dapat membantu menghentikan atau melambatkan perkembangan kekurangan buah pinggang dan kerosakan akibat peningkatan yang berpanjangan tekanan darah.

05.2 "Sifat farmakokinetik

Penyerapan methyldopa menunjukkan variasi individu yang besar.Dalam dua kajian, ketersediaan bio berada dalam lingkungan 8% hingga 62%.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Ujian makmal farmakologi dan toksikologi yang berkaitan dengan methyldopa sangat menarik, memandangkan persamaan strukturnya yang dekat dengan asid amino, prekursor semula jadi mediasi adrenergik sistem autonomi. Sebagai contoh, LD50 intravena akut ialah 1900 mg / kg pada tikus: iaitu ubatnya kurang toksik daripada dopa. Ketoksikan akut, untuk pentadbiran oral, berkisar antara 5300 mg / kg hingga lebih dari 15000 mg / kg bergantung pada kenderaan. Kajian mengenai ketoksikan oral subakut pada anjing yang dilakukan dengan dos hingga 2000 mg / kg sehari selama empat minggu, tidak mendedahkan perubahan histopatologi yang berkaitan dengan pemberian methyldopa, walaupun inanition diperhatikan pada dos maksimum.

Kajian ketoksikan oral kronik yang dilakukan dalam jangka masa yang panjang pada dos hingga 1800 mg / kg / hari pada tikus dan 1350 mg / kg / hari pada anjing dan 1000 mg / kg / hari pada monyet tidak menunjukkan perubahan penting histopatologi dan kimia.

Kajian pembiakan yang dilakukan dengan methyldopa pada 3 generasi tikus berturut-turut dan dalam dua generasi tikus berturut-turut, serta dari kajian teratogenik pada arnab, tidak menunjukkan kesan sampingan.

06.0 MAKLUMAT FARMASI

06.1 Eksipien

Setiap tablet bersalut filem mengandungi eksipien berikut: asid sitrik anhidrat; natrium kalsium edetat; etilselulosa; guar gum; selulosa lumat; silika terhidrat koloid; magnesium stearat; hypromellose; propilena glikol; titanium dioksida; talc; oksida besi merah; E 104 quinoline kuning pada aluminium terhidrat; lilin carnauba.