ACTONEL - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Actonel - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan yang Tidak Diingini Kehidupan dan Penyimpanan Rak

Bahan aktif: Asid Risedronic (natrium risedronate)

Tablet bersalut filem Actonel 5 mg

Mengapa Actonel digunakan? Untuk apa itu?

Begitu juga dengan Actonel

Actonel tergolong dalam kumpulan ubat bukan hormon yang disebut bisphosphonates, yang digunakan untuk merawat penyakit tulang. Ia bertindak secara langsung pada tulang, menguatkannya dan dengan itu mengurangkan risiko patah tulang.

Tulang adalah tisu hidup. Bahan tulang lama sentiasa dikeluarkan dan diganti dengan tulang baru.

Osteoporosis pascamenopause adalah penyakit yang berkembang pada wanita selepas menopaus, di mana tulang wanita menjadi lebih rapuh dan lebih mudah patah tulang akibat jatuh atau regangan.

Osteoporosis berlaku lebih mudah pada wanita yang telah mencapai menopaus awal dan juga pada pesakit yang dirawat untuk jangka masa yang lama dengan terapi kortison.

Tulang yang paling mudah patah tulang adalah tulang belakang, pinggul dan pergelangan tangan, walaupun semua tulang dalam badan boleh patah tulang.Faktur yang berkaitan dengan osteoporosis juga boleh menyebabkan sakit belakang, kehilangan ketinggian dan kelengkungan belakang (bonggol). Ramai pesakit dengan osteoporosis tidak mengalami sebarang gejala dan bahkan tidak mengetahui bahawa mereka menghidapnya.

Untuk apa Actonel sesuai

Untuk rawatan osteoporosis

Pada wanita pascamenopause

Untuk pencegahan osteoporosis

Pada wanita yang berisiko tinggi mengalami osteoporosis (termasuk kepadatan tulang rendah, menopaus awal, atau riwayat keluarga osteoporosis)
Pada wanita pascamenopause menjalani terapi kortison sistemik untuk jangka masa yang lama. Actonel mengekalkan atau meningkatkan jisim tulang.

Kontraindikasi Apabila Actonel tidak boleh digunakan

Jangan ambil Actonel:

Sekiranya anda alah kepada natrium risedronate atau bahan-bahan lain dari ubat ini
Sekiranya doktor anda memberitahu anda bahawa anda menghidap hipokalsemia (tahap rendah kalsium dalam darah);
Sekiranya anda hamil, jika anda mungkin hamil, atau jika anda merancang untuk hamil;
Sekiranya anda menyusu
Sekiranya anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk.

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Actonel

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Actonel:

Sekiranya badan anda tidak dapat berdiri tegak (duduk atau berdiri) sekurang-kurangnya tiga puluh minit;
Sekiranya anda mempunyai metabolisme tulang dan mineral yang tidak normal (seperti kekurangan vitamin D, kelainan hormon paratiroid, kedua-duanya menyebabkan tahap kalsium darah rendah);
Sekiranya anda pernah atau mempunyai masalah dengan esofagus anda (tiub yang menghubungkan mulut anda ke perut anda) pada masa lalu. Contohnya, anda mungkin mengalami kesakitan atau kesukaran menelan makanan atau sebelum ini anda diberitahu bahawa anda menghidap esofagus Barrett ( keadaan yang berkaitan dengan perubahan sel yang melapisi esofagus bawah);
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula (seperti laktosa)
Sekiranya anda mengalami atau mengalami kesakitan, bengkak atau mati rasa di rahang, atau perasaan "rahang berat dan / atau rahang" atau kehilangan gigi;
Sekiranya anda menjalani rawatan pergigian atau akan menjalani pembedahan pergigian, sila maklumkan kepada doktor gigi bahawa anda sedang dirawat dengan Actonel.

Sekiranya anda menghadapi masalah ini, doktor anda akan memberitahu anda apa yang perlu dilakukan untuk mengambil Actonel.

Kanak-kanak dan remaja

Penggunaan sodium risedronate tidak digalakkan pada kanak-kanak di bawah 18 tahun kerana data mengenai keselamatan dan keberkesanan tidak mencukupi.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Actonel

Ubat-ubatan yang mengandungi salah satu daripada yang berikut mengurangkan kesan Actonel apabila diambil pada masa yang sama:

bola sepak
magnesium
aluminium (contohnya beberapa persediaan untuk masalah pencernaan)
besi

Ubat ini harus diminum sekurang-kurangnya tiga puluh minit selepas tablet Actonel.

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Actonel dengan makanan dan minuman

Adalah sangat penting untuk tidak mengambil tablet Actonel dengan makanan atau minuman (kecuali air paip) kerana ini boleh menjadikan ubat kurang berkesan.

Khususnya, jangan minum ubat ini bersama produk tenusu (termasuk susu), kerana ia mengandungi kalsium (lihat bahagian "Ubat-ubatan lain dan Actonel").

Makanan dan minuman (kecuali air paip) harus diambil sekurang-kurangnya 30 minit selepas tablet Actonel.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

JANGAN mengambil Actonel jika anda hamil atau mungkin, atau jika anda merancang untuk hamil (lihat bahagian "Jangan mengambil Actonel"). Potensi risiko yang berkaitan dengan penggunaan 'risedronate sodium (bahan aktif dalam Actonel) pada wanita hamil tidak diketahui. JANGAN mengambil Actonel jika anda menyusu (lihat bahagian' Jangan ambil Actonel ').

Memandu dan menggunakan mesin

Actonel tidak mempunyai kesan yang diketahui yang mengganggu kemampuan memandu atau menggunakan mesin.

Actonel mengandungi sejumlah kecil laktosa (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga").

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Actonel: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos yang disyorkan:

Ambil SATU tablet Actonel (5 mg natrium risedronate) sekali sehari.

Untuk kemudahan anda, hari-hari dalam seminggu dicetak di bahagian belakang lepuh untuk membantu anda ingat untuk mengambil tablet anda.

KETIKA mengambil tablet Actonel anda

Sangat PENTING anda mengambil Actonel sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makanan atau minuman (kecuali air paip) atau ubat lain yang akan diambil pada siang hari.

Dalam kes tertentu di mana pemberian sebelum sarapan tidak mungkin dilakukan, Actonel boleh diambil pada waktu yang sama setiap hari, dengan perut kosong, dengan salah satu cara berikut:

antara makanan: sekurang-kurangnya 2 jam selepas pengambilan makanan, minuman (kecuali air paip) atau ubat lain. Jangan makan atau minum (kecuali air paip) selama 2 jam selepas mengambil tablet Actonel.

Atau

pada waktu petang: Actonel harus diminum sekurang-kurangnya 2 jam selepas pengambilan makanan, minuman (kecuali air paip) atau produk perubatan pada hari tersebut. Actonel harus diambil sekurang-kurangnya 30 minit sebelum tidur.

CARA pengambilan tablet Actonel

Tablet harus diambil sambil menjaga batang tubuh tegak (berdiri atau duduk) untuk mengelakkan pedih ulu hati.
Tablet harus ditelan dengan sekurang-kurangnya satu gelas (120 ml) air paip.
Tablet harus ditelan keseluruhan dan tidak larut atau dikunyah.
Setelah menelan tablet, elakkan berbaring selama 30 minit.

Doktor anda akan memberitahu anda jika anda memerlukan suplemen kalsium dan vitamin jika pengambilan zat ini tidak mencukupi dalam diet anda.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Actonel

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Actonel daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda atau orang lain secara tidak sengaja menelan lebih banyak tablet Actonel daripada yang ditetapkan, minum segelas susu penuh dan berjumpa doktor.

Sekiranya anda terlupa mengambil Actonel

Sekiranya anda terlupa mengambil tablet pada waktu yang dijadualkan, ambil secepat mungkin mengikut arahan di atas (contohnya sebelum sarapan, antara waktu makan, atau pada waktu petang).

JANGAN mengambil dua tablet pada hari yang sama untuk menggantikan tablet yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil Actonel

Sekiranya anda berhenti, anda mungkin mula kehilangan jisim tulang. Oleh itu, disarankan agar anda berjumpa dengan doktor anda sebelum menghentikan terapi.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Actonel

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Berhenti mengambil Actonel dan berjumpa doktor dengan segera sekiranya anda mengalami kesan sampingan berikut:

Gejala tindak balas alahan yang teruk seperti:
Bengkak muka, lidah atau tekak
Kesukaran menelan
Gatal-gatal dan sukar bernafas
Reaksi kulit yang teruk yang mungkin termasuk reaksi kulit yang melepuh

Segera berjumpa doktor sekiranya terdapat kesan sampingan berikut:

Keradangan mata, biasanya dengan rasa sakit, kemerahan dan kepekaan terhadap cahaya
Nekrosis tulang rahang (osteonecrosis) yang berkaitan dengan penyembuhan dan jangkitan yang tertunda selalunya selepas pencabutan gigi (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga")
Gejala kerongkongan, seperti sakit ketika menelan, kesukaran menelan, sakit dada atau permulaan / pembengkakan pedih ulu hati

Jarang, patah tulang paha yang tidak biasa berlaku terutamanya pada pesakit yang menjalani rawatan jangka panjang untuk osteoporosis. Hubungi doktor anda jika anda mengalami kesakitan, kelemahan atau ketidakselesaan di paha, pinggul atau pangkal paha kerana ini mungkin merupakan petunjuk awal. patah tulang paha.

Walau bagaimanapun, kesan lain yang tidak diingini yang diamati dalam ujian klinikal umumnya ringan dan tidak memerlukan penghentian rawatan.

Kesan sampingan yang biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)

Gangguan pencernaan, loya, sakit perut, kekejangan perut atau sakit, sembelit, rasa kenyang, kembung, cirit-birit.
Sakit pada tulang, otot atau sendi.
Sakit kepala.

Kesan sampingan yang tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)

Keradangan atau ulser esofagus (tiub yang menghubungkan mulut ke perut) yang menyebabkan kesukaran dan kesakitan ketika menelan (lihat juga bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga"), radang perut dan duodenum (bahagian pertama usus di mana mengeluarkan makanan yang dicerna dari perut).
Keradangan pada bahagian mata berwarna (iris) (mata merah dan menyakitkan dengan kemungkinan perubahan penglihatan).

Kesan sampingan yang jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)

Keradangan lidah (merah, bengkak, mungkin menyakitkan), penyempitan esofagus (tiub yang menghubungkan mulut ke perut).
Ketidaknormalan dalam ujian fungsi hati telah dilaporkan. Ini hanya dapat didiagnosis selepas ujian darah.

Kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan semasa pemasaran (kekerapan tidak diketahui):

Rambut dan / atau keguguran rambut
Gangguan hati, dalam beberapa kes yang teruk.

Jarang, pada awal rawatan, tahap kalsium dan fosfat plasma pesakit dapat turun; perubahan ini biasanya kecil dan tidak menimbulkan gejala.

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan lepuh selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.

Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.

Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Apa yang mengandungi Actonel

Bahan aktif adalah sodium risedronate. Setiap tablet mengandungi 5 mg sodium risedronate, bersamaan dengan 4,64 mg asid risedronik.

Bahan-bahan lain adalah:

Inti tablet: laktosa monohidrat (lihat bahagian 2), crospovidone, magnesium stearate dan selulosa mikrokristalin.

Salutan: hypromellose, macrogol, hydroxypropylcellulose, silikon dioksida, titanium dioxide [E171], iron iron oxide [E172].

Apa rupa Actonel dan kandungan peknya

Tablet bersalut filem Actonel 5 mg berbentuk bujur dan berwarna kuning dengan huruf "RSN" di satu sisi dan "5 mg" di sisi lain. Tablet ini tersedia dalam bentuk pek 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) tablet Tidak semua ukuran pek boleh dipasarkan.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Actonel boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan laktasi04.7 Kesan pada keupayaan memandu dan menggunakan mesin04.8 Kesan yang tidak diingini04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data praklinikal 06.0 FARMAKEUTIKAL MAKLUMAT 06.3 Eksipien 06.2 Ketahanan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekhawatiran 06.2 Ketidakselesaan 06.2 Kekurangan diri 06.2 Kekhawatiran 06.2 Ketidakselesaan 06.2 Kehilangan Diri penyimpanan 06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan untuk digunakan dan dikendalikan 07.0 PEMEGANG SEMUA KEBENARAN "MENEMPAT DI PASARAN08.0 NOMBOR KEBENARAN" MENEMPAT DI PASARAN09.0 TARIKH PR KEBENARAN IMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, ARAHAN TERPERINCI TAMBAHAN DAN PERLINDUNGAN ESTEMPORAN

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABEL ACTONEL 5 MG DILAPAT DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Setiap tablet bersalut filem mengandungi 5 mg sodium risedronate (bersamaan dengan 4,64 mg asid risedronik).

Eksipien dengan kesan yang diketahui:

Setiap tablet bersalut filem mengandungi 156.0 mg laktosa monohidrat (bersamaan dengan 148.2 mg laktosa).

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut filem.

Tablet kuning, bujur, bersalut filem dengan RSN di satu sisi dan 5 mg di sisi lain.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Rawatan osteoporosis pascamenopause untuk mengurangkan risiko patah tulang belakang.

Rawatan osteoporosis postmenopaus yang nyata untuk mengurangkan risiko patah tulang pinggul. Pencegahan osteoporosis pascamenopause pada wanita dengan risiko peningkatan osteoporosis (lihat bahagian 5.1).

Pemeliharaan atau peningkatan jisim tulang pada wanita pascamenopause pada terapi kortikosteroid sistemik untuk jangka masa yang lama (lebih dari tiga bulan) dengan dos yang sama atau lebih daripada 7.5 mg / hari prednison atau sebatian yang setara.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos

Dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa adalah satu tablet 5 mg secara lisan.

Kaedah pentadbiran

Penyerapan Actonel dipengaruhi oleh makanan, oleh itu, untuk memastikan penyerapan yang mencukupi, pesakit harus mengambil Actonel:

• Pada waktu pagi, sebelum sarapan: sekurang-kurangnya 30 minit sebelum memakan makanan pertama, produk ubat lain atau minuman sehari (kecuali air paip).

Dalam kes tertentu bahawa pemberian sebelum sarapan tidak mungkin dilakukan, Actonel boleh diambil pada waktu yang sama setiap hari, antara waktu makan atau pada waktu malam dengan tegas mematuhi arahan berikut, untuk memastikan bahawa Actonel diambil semasa perut kosong:

• Antara waktu makan: Actonel harus diminum sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas makanan, produk ubat atau minuman (kecuali air paip)

• Pada waktu petang: Actonel harus diminum sekurang-kurangnya 2 jam selepas makanan, ubat atau minuman terakhir sehari (kecuali air paip). Actonel harus diambil sekurang-kurangnya 30 minit sebelum tidur.

Sekiranya dos terlepas sekali-sekala, Actonel boleh diambil pada waktu pagi sebelum sarapan, antara waktu makan atau pada waktu petang seperti yang dijelaskan dalam arahan di atas.

Tablet harus ditelan keseluruhan dan tidak larut atau dikunyah. Untuk memudahkan transit tablet esofagus, ambil Actonel dengan segelas air paip (20120 ml) menjaga batang tubuh tegak. Setelah tablet tertelan, pesakit harus mengelakkan tidur selama 30 minit (lihat bahagian 4.4).

Suplemen kalsium dan vitamin D harus dipertimbangkan sekiranya pengambilan makanan tidak mencukupi.

Tempoh optimum rawatan bifosfonat untuk osteoporosis belum ditentukan. Keperluan untuk rawatan berterusan harus dinilai semula pada setiap pesakit secara berkala berdasarkan potensi faedah dan risiko, terutama setelah penggunaan selama 5 tahun atau lebih.

Populasi khas

Pesakit warga tua

Tidak diperlukan penyesuaian dos kerana bioavailabiliti, pengedaran dan penghapusan pada subjek tua (> 60 tahun) didapati serupa dengan subjek yang lebih muda.

Fungsi buah pinggang terjejas

Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana. Penggunaan sodium risedronate dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min) (lihat bahagian 4.3 dan 5.2).

Populasi kanak-kanak

Penggunaan natrium risedronate tidak digalakkan pada anak di bawah usia 18 tahun kerana data keselamatan dan keberkesanan yang tidak mencukupi (lihat juga bahagian 5.1).

04.3 Kontraindikasi

- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.

- Hipokalsemia (lihat bahagian 4.4).

- Kehamilan dan penyusuan.

- Kerosakan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Makanan, minuman (kecuali air paip) dan produk ubat yang mengandungi kation polyvalent (seperti kalsium, magnesium, zat besi dan aluminium) mengganggu penyerapan bifosfonat dan tidak boleh diambil bersamaan dengan Actonel (lihat bahagian 4.5). Untuk mencapai keberkesanan yang diinginkan, arahan pentadbiran mesti dipatuhi dengan ketat (lihat bahagian 4.2).

Keberkesanan bifosfonat dalam rawatan osteoporosis pascamenopause berkaitan dengan kehadiran penurunan kepadatan mineral tulang yang dikira dengan Ketumpatan Mineral Tulang (skor-T BMD untuk tulang belakang pinggul atau lumbar ≤-2.5 SD) dan / atau prevalensi patah tulang.

Usia yang lebih tua atau faktor risiko klinikal untuk patah tulang tidak membenarkan memulakan rawatan osteoporosis dengan bifosfonat.

Terdapat bukti terhad untuk menyokong keberkesanan bifosfonat termasuk Actonel pada wanita yang sangat tua (lebih dari 80 tahun) (lihat bahagian 5.1).

Bisfosfonat telah dikaitkan dengan esofagitis, gastritis, ulser esofagus dan ulser gastroduodenal. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan:

• pada pesakit dengan riwayat gangguan esofagus yang menyebabkan kelewatan transit esofagus atau pengosongan gastrik, seperti penyempitan atau achalasia

• pada pesakit yang tidak dapat menegakkan badannya sekurang-kurangnya 30 minit selepas mengambil tablet

• jika risedronate diberikan kepada pesakit yang mengalami masalah semasa atau baru-baru ini dengan saluran gastrointestinal atas atau kerongkongan (termasuk esofagus Barrett yang didiagnosis).

Doktor harus menekankan kepada pesakit betapa pentingnya memberi perhatian kepada arahan pentadbiran dan memperhatikan penampilan tanda-tanda atau gejala yang menunjukkan kemungkinan reaksi oesophageal. , kesakitan retrosternal atau permulaan / pembengkakan pedih ulu hati, harus segera mendapatkan rawatan perubatan.

Hipokalsemia mesti diperbetulkan sebelum memulakan terapi Actonel. Ia juga perlu untuk memperbaiki gangguan tulang dan metabolisme mineral lain (seperti disfungsi paratiroid, hipovitaminosis D) ketika memulakan terapi dengan Actonel.

Osteonekrosis rahang, biasanya dikaitkan dengan pencabutan gigi dan / atau jangkitan tempatan (termasuk osteomielitis), telah dilaporkan pada pesakit barah yang dirawat dengan rejimen termasuk bifosfonat yang diberikan terutamanya secara intravena. Sebilangan besar pesakit ini mereka juga dirawat dengan kemoterapi dan kortikosteroid. rahang juga telah dilaporkan pada pesakit dengan osteoporosis yang dirawat dengan bifosfonat oral.

Sebelum memulakan rawatan dengan bifosfonat pada pesakit dengan faktor risiko bersamaan (seperti kanser, kemoterapi, radioterapi, kortikosteroid, kebersihan mulut yang buruk) perlunya pemeriksaan gigi dengan prosedur pergigian pencegahan yang sesuai harus dipertimbangkan.

Semasa rawatan, pesakit ini harus, jika mungkin, mengelakkan prosedur pergigian invasif. Pada pesakit yang mengalami osteonecrosis rahang semasa terapi bifosfonat, pembedahan pergigian dapat memperburuk keadaan. Bagi pesakit yang memerlukan pembedahan pergigian, tidak ada data yang tersedia untuk menunjukkan bahawa penghentian rawatan bifosfonat mengurangkan risiko osteonekrosis rahang dan / atau rahang.

Keputusan klinikal doktor mesti memandu program pengurusan setiap pesakit, berdasarkan penilaian individu mengenai nisbah risiko / faedah.

Fraktur femur yang tidak normal

Fraktur subtrokanterik dan poros pada tulang paha telah dilaporkan, terutamanya pada pesakit yang menjalani terapi bifosfonat jangka panjang untuk osteoporosis. Fraktur melintang atau serong pendek ini boleh berlaku di mana sahaja di tulang paha dari tepat di bawah trochanter yang lebih rendah hingga di atas garis suprokondylar. berlaku secara spontan atau selepas trauma minimum dan beberapa pesakit mengalami sakit paha atau pangkal paha, sering dikaitkan dengan penemuan pencitraan dan bukti radiografi mengenai patah tekanan, beberapa minggu atau bulan sebelum bermulanya fraktur tekanan. Keretakan sering dua hala; oleh itu pada pesakit yang dirawat bisfosfonat yang mengalami patah tulang poros femoral, femur kontralateral harus diperiksa. Penyembuhan terhad fraktur ini juga telah dilaporkan.Pada pesakit dengan fraktur femoral atipikal yang disyaki, penghentian terapi bifosfonat harus dipertimbangkan sementara menunggu penilaian pesakit berdasarkan manfaat / risiko individu.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, pesakit harus dinasihatkan untuk melaporkan sakit di paha, pinggul atau pangkal paha dan mana-mana pesakit yang menunjukkan gejala seperti itu harus dinilai untuk mengetahui adanya patah tulang paha yang tidak lengkap.

Produk ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil produk ubat ini.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dengan rawatan lain, namun interaksi yang berkaitan secara klinikal dengan produk ubat lain belum pernah diperhatikan dalam kajian klinikal.

Penggunaan produk perubatan bersamaan dengan kation polyvalent (contohnya kalsium, magnesium, besi dan aluminium) mengganggu penyerapan natrium risedronate (lihat bahagian 4.4).

Natrium Risedronate tidak dimetabolisme secara sistematik, tidak menyebabkan enzim sitokrom P-450 dan rendah dalam pengikatan protein.

Dalam kajian fasa III natrium risedronate dalam rawatan osteoporosis, 33% dan 45% pesakit masing-masing menerima asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang lain.

Sekiranya dianggap sesuai, natrium risedronate dapat digunakan bersamaan dengan terapi penggantian estrogen.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Tidak ada data yang mencukupi mengenai rawatan wanita hamil dengan natrium risedronate. Kajian pada haiwan menunjukkan kesan toksik pada pembiakan (lihat bahagian 5.3). Risiko berpotensi untuk manusia tidak diketahui. Kajian haiwan menunjukkan bahawa sejumlah kecil natrium risedronate masuk ke dalam susu ibu.

Risedronate sodium tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Actonel tidak mempunyai atau tidak dapat mempengaruhi kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Natrium Risedronate telah dikaji dalam ujian klinikal fasa III yang melibatkan lebih daripada 15,000 pesakit. Sebilangan besar kesan yang tidak diingini yang dilihat dalam ujian klinikal adalah keparahan ringan atau sederhana dan biasanya tidak memerlukan penghentian terapi.

Kesan yang tidak diingini yang berlaku semasa ujian klinikal fasa III pada wanita dengan osteoporosis pascamenopause dirawat sehingga 36 bulan dengan risedronate 5 mg / hari (n = 5,020) atau plasebo (n = 5,048), dan dianggap mungkin atau mungkin berkaitan dengan risedronate, disenaraikan menggunakan definisi berikut (kejadian berbanding plasebo ditunjukkan dalam tanda kurung): sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100;

Gangguan sistem saraf.

Biasa: sakit kepala (1.8% berbanding 1.4%)

Gangguan mata.

Tidak biasa: iritis *

Gangguan saluran gastrousus.

Biasa: sembelit (5.0% berbanding 4.8%), dispepsia (4.5% berbanding 4.1%), mual (4.3% berbanding 4.0%), sakit perut (3.5% berbanding 3.3%), cirit-birit (3.0% berbanding 2.7 %)

Tidak biasa: gastritis (0,9% vs 0,7%), oesophagitis (0,9% vs 0,9%), disfagia (0,4% vs 0,2%), duodenitis (0,2% vs 0,1%), ulser esofagus (0,2% vs 0,2%) %)

Jarang: glossitis (ketegangan esofagus (

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung.

Biasa: sakit muskuloskeletal (2.1% berbanding 1.9%)

Ujian diagnostik.

Jarang: ujian fungsi hati yang tidak normal *

* Tidak ada kejadian yang relevan dari ujian klinikal Tahap III pada osteoporosis; kekerapan didasarkan pada data kejadian / makmal / cabaran semula dari ujian klinikal sebelumnya.

Parameter makmal.

Penurunan awal ringan, sementara dan asimtomatik dalam kalsium dan fosfat serum telah diperhatikan pada beberapa pesakit.

Reaksi buruk tambahan berikut telah dilaporkan dari pemasaran (kekerapan tidak diketahui)

Gangguan mata.

Iritis, uveitis

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung.

Osteonekrosis mandibula dan / atau rahang atas

Gangguan tisu kulit dan subkutan.

Reaksi kulit dan hipersensitiviti, termasuk angioedema, ruam umum, urtikaria dan reaksi kulit bulosa, beberapa yang teruk termasuk kes terpencil sindrom Stevens Johnson, nekrolisis epidermis toksik dan vaskulitis leukositoklastik.

Rambut dan / atau keguguran rambut.

Gangguan sistem imun.

Reaksi anafilaksis

Gangguan hepatobiliari.

Penyakit hati yang teruk. Dalam kebanyakan kes yang dilaporkan, pesakit juga dirawat dengan produk lain yang diketahui menyebabkan penyakit hati.

Reaksi berikut telah dilaporkan semasa pengalaman selepas pemasaran (kekerapan jarang berlaku):

Fraktur subtrokanterik atipikal dan diafyseal pada tulang paha (tindak balas buruk kelas bifosfonat).

04.9 Overdosis

Tidak ada data khusus yang tersedia untuk rawatan kes-kes overdosis dengan risedronate sodium.

Sekiranya berlaku overdosis, penurunan kalsium serum dapat dijangkakan. Sebilangan pesakit ini juga mungkin mempunyai tanda dan gejala hipokalsemia.

Susu atau antasid yang mengandungi magnesium, kalsium atau aluminium harus diberikan untuk mengikat natrium risedronate dan mengurangkan penyerapannya. Dalam kes overdosis, lavage gastrik boleh dianggap menghilangkan natrium risedronat yang tidak diserap.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kategori farmakoterapi: bifosfonat.

Kod ATC M05BA07.

Mekanisme tindakan

Natrium Risedronate adalah pyridinyl bifosfonat yang melekat pada hidroksiapatit tulang dan menghalang penyerapan tulang oleh osteoklas. Peralihan tulang dikurangkan sementara aktiviti osteoblastik dan mineralisasi tulang dipertahankan.

Kesan farmakodinamik

Dalam kajian praklinikal, natrium risedronate telah menunjukkan tindakan anti-osteoklastik dan anti-resorpsi yang kuat yang mengakibatkan peningkatan bergantung pada dos jisim tulang dan kekuatan tulang biomekanik. kajian farmakodinamik dan klinikal. Penurunan indeks biokimia perolehan tulang diperhatikan dalam bulan pertama dan memuncak dalam 3-6 bulan.

Keberkesanan dan keselamatan klinikal

Terapi dan Pencegahan Osteoporosis Postmenopaus

Banyak faktor risiko dikaitkan dengan osteoporosis pascamenopause termasuk penurunan jisim tulang, penurunan kepadatan mineral tulang, menopaus awal, merokok, dan riwayat keluarga osteoporosis. Akibat klinikal osteoporosis adalah peningkatan kejadian patah tulang. Risiko patah tulang meningkat dengan faktor risiko yang semakin meningkat.

Program pengembangan klinikal menilai kesan natrium risedronate terhadap risiko patah tulang pinggul dan vertebra dan merangkumi wanita postmenopause awal dan akhir dengan atau tanpa patah tulang. Dosis 2.5 mg dan 5 mg dinilai. Sehari dan semua kumpulan, termasuk kawalan, menerima kalsium dan vitamin D (jika tahap awal menurun)

Risiko mutlak dan relatif fraktur tulang belakang dan pinggul baru dikira menggunakan "analisis"masa untuk acara pertama'.

• Dua kajian terkawal dengan plasebo (n = 3,661) mendaftarkan wanita pascamenopause yang berumur kurang dari 85 tahun dengan patah tulang belakang vertebral. Natrium Risedronate 5 mg setiap hari selama 3 tahun mengakibatkan pengurangan risiko patah tulang baru berbanding dengan kawalan. kumpulan.

Pada wanita dengan sekurang-kurangnya 2 patah tulang belakang atau 1 patah tulang belakang, pengurangan risiko relatif fraktur baru masing-masing adalah 49% dan 41% (kejadian fraktur vertebra baru dengan natrium risedronate masing-masing adalah 18.1% dan 11, 3%, sementara dengan plasebo masing-masing 29% dan 16.3%). Kesan rawatan telah diperhatikan sejak akhir tahun pertama terapi. Manfaat juga telah ditunjukkan pada wanita dengan pelbagai patah tulang pada awal. Risedronate sodium 5 mg setiap hari mengurangkan penurunan berat badan tahunan berbanding dengan kumpulan kawalan.

• Dua kajian tambahan yang dikendalikan plasebo mendaftarkan wanita pascamenopause berusia lebih dari 70 tahun dengan atau tanpa patah tulang belakang vertebra. Wanita berusia 70-79 tahun dengan leher tengkorak femoral BMD T-skor didaftarkan untuk patah tulang pinggul atau berdasarkan penurunan mineral tulang ketumpatan leher femoral. Secara statistik, keberkesanan natrium risedronate berbanding plasebo hanya dicapai apabila kedua-dua kumpulan yang dirawat dengan 2.5 mg dan 5 mg digabungkan. Hasil berikut hanya berdasarkan analisis pasca pasca subkumpulan pesakit yang dipilih dari kes klinikal atau pada definisi semasa osteoporosis:

° Dalam subkumpulan pesakit dengan leher femoral BMD T-skor ≤-2.5 SD (NHANES III) dan sekurang-kurangnya satu patah tulang belakang vertebra, natrium risedronate yang diberikan selama tiga tahun mengurangkan risiko patah tulang pinggul. Dalam 46% kes berbanding dengan kumpulan kawalan (kejadian patah tulang pinggul pada kumpulan yang dirawat dengan natrium risedronate 2.5 mg dan 5 mg adalah 3.8%, dengan plasebo 7.4%).

° Data menunjukkan bahawa perlindungan yang lebih terhad terbukti pada pesakit tua (≥80 tahun). Ini mungkin disebabkan oleh peningkatan kepentingan faktor risiko bukan kerangka untuk patah tulang pinggul selama bertahun-tahun.

Dalam kajian ini, analisis titik akhir sekunder menyoroti penurunan risiko patah tulang belakang baru pada pesakit dengan penurunan BMD leher femoral tanpa patah tulang belakang dan pada pesakit dengan penurunan BMD leher femoral dengan atau tanpa patah tulang.

Risedronate sodium 5 mg setiap hari yang diberikan selama 3 tahun meningkatkan kepadatan mineral tulang (BMD) tulang belakang lumbar, leher femoral, trochanter dan pergelangan tangan berbanding dengan kumpulan kawalan dan mencegah kehilangan tulang di sepertiga distal jari-jari.

• Pengurangan pesat dalam kesan penekanan natrium risedronate pada kadar pergantian tulang diperhatikan pada "tahun selepas penamatan terapi setelah tiga tahun rawatan dengan natrium risedronate 5 mg setiap hari."

• Pada wanita pascamenopause pada terapi penggantian estrogen, natrium risedronate 5 mg setiap hari meningkatkan kepadatan mineral tulang (BMD) hingga tahap yang terbatas pada leher femoral dan sepertiga jari-jari distal berbanding pesakit hanya estrogen.

• Biopsi tulang yang dilakukan pada wanita pascamenopause yang dirawat dengan Actonel 5 mg setiap hari selama 2-3 tahun menunjukkan penurunan pergantian tulang yang diharapkan. Tisu tulang semasa rawatan natrium risedronate didapati mempunyai struktur lamellar normal dan kadar mineralisasi tulang. Data ini, bersamaan dengan penurunan kejadian patah tulang vertebra osteoporotik pada wanita dengan osteoporosis, nampaknya menunjukkan tidak adanya kesan berbahaya terhadap kualiti tulang.

• Pengukuran endoskopi dilakukan pada sejumlah pesakit, baik pada terapi natrium risedronate dan tergolong dalam kumpulan kawalan, yang menderita pelbagai gangguan gastrointestinal sederhana hingga teruk, tidak menunjukkan ulser esofagus, gastrik atau duodenum yang berkaitan dengan terapi, walaupun terdapat kes duodenitis tidak kerap diperhatikan dalam kumpulan natrium risedronate.

• Dalam kajian klinikal perbandingan pada wanita dengan osteoporosis pascamenopause yang dirawat dengan satu dos sebelum sarapan atau dengan dos pada waktu lain dalam sehari, peningkatan kepadatan mineral tulang belakang lumbal secara statistik lebih tinggi dengan dos yang diambil sebelum sarapan.

• Pada wanita pascamenopause osteopenik, natrium risedronate menunjukkan kelebihan berbanding plasebo dalam peningkatan BMD tulang belakang lumbar pada 12 dan 24 bulan.

Osteoporosis yang disebabkan oleh kortikosteroid

Program pengembangan klinikal natrium risedronate termasuk pesakit yang telah memulai terapi kortikosteroid (≥ 7.5 mg / hari prednison atau setara) dalam 3 bulan sebelum memulakan kajian atau pesakit yang telah menerima kortikosteroid selama lebih dari 6 bulan. Hasil kajian ini menunjukkan yang berikut:

- Risedronate sodium 5 mg setiap hari selama satu tahun mengekalkan atau meningkatkan kepadatan mineral tulang berbanding dengan kumpulan kawalan pada tahap tulang belakang lumbar, leher femoral dan trochanter.

- Risedronate sodium 5 mg setiap hari mengurangkan kejadian patah tulang belakang pada 1 tahun berbanding dengan kumpulan kawalan, yang dinilai atas sebab keselamatan dengan analisis kajian kumulatif.

- pemeriksaan histologi biopsi tulang pesakit yang menerima terapi kortikosteroid dan dirawat dengan sodium risedronate 5 mg sehari tidak menunjukkan tanda-tanda perubahan dalam proses mineralisasi.

Populasi kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan natrium risedronate sedang dinilai dalam kajian berterusan pada pesakit kanak-kanak dari usia 4 tahun hingga kurang dari 16 tahun dengan osteogenesis imperfecta. Setelah selesainya fasa rawak, double-blind, plasebo terkawal, yang berlangsung selama satu tahun, peningkatan yang signifikan secara statistik dalam BMD tulang belakang lumbar ditunjukkan pada kumpulan risedronate berbanding kumpulan plasebo; namun peningkatan jumlah, sekurang-kurangnya 1 patah tulang belakang morfometrik baru (dinilai secara radiografi), didapati pada kumpulan risedronate berbanding plasebo. , hasilnya tidak menyokong penggunaan natrium risedronate pada pesakit pediatrik dengan osteogenesis imperfecta.

05.2 "Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan dos oral agak cepat (tmax ≈1 jam) dan tidak bergantung pada dos melebihi dos yang dikaji (2,5 hingga 30 mg). Ketersediaan bio oral tablet rata-rata 0.63% dan menurun apabila natrium risedronate diberikan bersama makanan. Ketersediaan bio serupa pada lelaki dan wanita.

Pembahagian

Isipadu rata-rata jumlah taburan pada manusia adalah 6.3 L / kg. Fraksi protein plasma yang terikat pada ubat adalah sekitar 24%.

Biotransformasi

Tidak ada bukti bahawa natrium risedronate dimetabolisme secara sistematik.

Penghapusan

Kira-kira separuh daripada dos yang diserap dihilangkan dalam air kencing dalam 24 jam, sementara 85% dari dos intravena dihilangkan dalam air kencing setelah 28 hari. Rata-rata pelepasan ginjal adalah 105 ml / min dan pelepasan total adalah 122 ml. / Min: perbezaan mungkin disebabkan oleh pelepasan kerana "penjerapan ke tulang". Pelepasan ginjal tidak bergantung kepada kepekatan dan terdapat hubungan linear antara pelepasan ginjal dan pelepasan kreatinin. Natrium risedronat yang tidak diserap dihilangkan tidak berubah melalui najis. Selepas pemberian oral keluk kepekatan masa menunjukkan tiga fasa penyingkiran dengan jangka hayat 480 jam.

Populasi khas

Pesakit warga tua

Tidak perlu penyesuaian dos.

Pesakit yang dirawat dengan asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang bukan steroid lain (NSAID)

Di antara pesakit yang dirawat secara berkala (tiga atau lebih hari dalam seminggu) dengan asid acetylsalicylic atau NSAID lain, kejadian kejadian gastrointestinal atas pada Actonel yang dirawat adalah serupa dengan yang berlaku pada kumpulan kawalan.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Kesan hepatotoksik bergantung kepada dos natrium risedronate, terutamanya sebagai peningkatan enzim, dengan perubahan histologi pada tikus, diperhatikan dalam kajian toksikologi pada tikus dan anjing. Perkaitan klinikal pemerhatian ini tidak diketahui. Ketoksikan testis muncul pada tikus dan anjing pada pendedahan yang dianggap melebihi pendedahan terapi pada manusia. Pada tikus, kerengsaan bergantung pada dos saluran udara atas sering diperhatikan.

Kesan serupa telah dilaporkan dengan bifosfonat lain. Kesan pada saluran pernafasan bawah telah diperhatikan dalam kajian tikus jangka panjang, namun relevan klinikal penemuan ini tidak jelas. Dalam kajian ketoksikan pembiakan hampir dengan pendedahan klinikal, perubahan osifikasi pada tahap sternal dan / atau kranial diperhatikan pada janin tikus yang dirawat dan hipokalsemia dan kematian pada wanita yang dirawat yang melahirkan. Tidak ada bukti teratogenesis pada masa itu. 3.2 mg / kg / hari pada tikus dan 10 mg / kg / hari pada arnab, walaupun data hanya terdapat pada sebilangan kecil arnab. Ketoksikan ibu menghalang kajian mengenai dos yang lebih tinggi. mengenai genotoksisitas dan karsinogenesis tidak menunjukkan risiko tertentu untuk manusia.