Bahan aktif: Ropivacaine (Ropivacaine hidroklorida)
Naropin 2 mg / ml, 7.5 mg / ml, 10 mg / ml larutan untuk suntikan
Larutan Naropin 2 mg / ml untuk infusi
Sisip pakej Naropin tersedia untuk saiz pek: - Naropin 2 mg / ml, 7.5 mg / ml, 10 mg / ml larutan untuk suntikan, larutan Naropin 2 mg / ml untuk infus
- Larutan Naropin 5 mg / ml untuk suntikan
Petunjuk Mengapa Naropin digunakan? Untuk apa itu?
Nama ubatnya adalah "Larutan Naropin untuk suntikan" atau "Larutan Naropin untuk infus".
- Ia mengandungi ubat yang disebut ropivacaine hidroklorida.
- Ia tergolong dalam kumpulan ubat-ubatan yang disebut anestetik tempatan.
- Ini akan diberikan kepada anda sama ada sebagai suntikan atau sebagai infus, bergantung pada bagaimana ia akan digunakan. Naropin 7.5 mg / ml digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ke bahagian badan yang mati rasa (mati rasa). Ia digunakan untuk mencegah rasa sakit muncul atau untuk menghilangkan rasa sakit.
Ia boleh digunakan untuk:
- Menganalisis bahagian badan semasa pembedahan, termasuk kelahiran caesar.
- Melegakan kesakitan semasa melahirkan, selepas pembedahan atau selepas kecederaan.
Naropin 2 mg / ml digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak dari semua peringkat umur untuk rawatan kesakitan akut.Ia mati rasa (membius) bahagian badan, misalnya. selepas pembedahan.
Kontraindikasi Apabila Naropin tidak boleh digunakan
Anda tidak boleh diberi Naropin:
- Sekiranya anda alah (hipersensitif) terhadap ropivacaine hidroklorida atau bahan-bahan lain dari Naropin (lihat bahagian 6: Maklumat lebih lanjut).
- Sekiranya anda alah kepada anestetik tempatan lain dari kelas yang sama (mis. Lidocaine atau bupivacaine).
- Sekiranya anda diberitahu bahawa anda telah menurunkan jumlah darah (hypovolaemia).
- Di saluran darah untuk mati rasa kawasan tertentu badan atau di serviks untuk menghilangkan rasa sakit semasa melahirkan.
Sekiranya anda tidak pasti sama ada perkara di atas berlaku untuk anda, berjumpa dengan doktor anda sebelum menerima Naropin.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Naropin
sebelum menerima Naropina. Berhati-hati dengan Naropin:
- Beritahu doktor anda jika anda mempunyai masalah jantung, hati atau ginjal kerana doktor anda mungkin perlu menyesuaikan dos Naropin.
- Beritahu doktor anda jika anda diberitahu bahawa anda atau ahli keluarga anda mempunyai gangguan darah yang jarang disebut "porphyria", oleh itu doktor mungkin memberi anda anestetik yang berbeza.
- Maklumkan kepada doktor anda tentang semua penyakit atau keadaan perubatan sebelum rawatan.
- Pada bayi yang baru lahir kerana mereka lebih sensitif terhadap Naropin.
- Pada kanak-kanak hingga dan termasuk usia 12 tahun, kerana beberapa suntikan ke kawasan badan yang mati rasa belum dinilai pada anak-anak yang lebih muda.
- Pada kanak-kanak hingga dan termasuk usia 12 tahun, kerana penggunaan suntikan Naropin 7.5 mg / ml dan 10 mg / ml ke kawasan kebas badan belum dinilai. Dos Naropin 2 mg / ml dan 5 mg / ml mungkin lebih sesuai.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Naropin
Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi dan ubat-ubatan herba. Naropin boleh mempengaruhi mekanisme tindakan ubat lain dan beberapa ubat boleh memberi kesan kepada Naropin.
Khususnya, beritahu doktor anda jika anda mengambil salah satu ubat berikut:
- Anestetik tempatan yang lain
- Penghilang rasa sakit yang kuat, seperti morfin atau kodin.
- Ubat yang digunakan untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur (aritmia), seperti lidocaine dan mexiletine. Doktor anda harus dimaklumkan bahawa anda mengambil ubat ini untuk menentukan dos Naropin yang betul.
Beritahu juga doktor anda jika anda mengambil ubat berikut:
- Ubat untuk kemurungan (seperti fluvoxamine).
- Antibiotik untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria (seperti enoxacin). Tubuh memerlukan lebih lama untuk menghilangkan Naropin jika anda mengambil ubat ini.Jika anda mengambil salah satu ubat ini, penggunaan Naropin yang berpanjangan harus dielakkan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sebelum menerima Naropin, beritahu doktor anda jika anda hamil, merancang untuk hamil atau menyusu. Tidak diketahui sama ada ropivacaine hidroklorida mempengaruhi kehamilan atau masuk ke dalam susu ibu.
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat jika anda hamil atau menyusu.
Memandu dan menggunakan mesin
Naropin boleh membuat anda merasa mengantuk dan mempengaruhi kadar reaksi. Selepas menerima Naropin, anda tidak boleh memandu atau menggunakan alat atau mesin sehingga keesokan harinya.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan Naropin
Naropin mengandungi hingga 3.7 miligram (mg) natrium dalam setiap mililiter (ml) larutan. Sekiranya anda menjalani diet natrium terkawal, anda perlu mengambil kira perkara ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Naropin: Posologi
Naropin akan diberikan kepada anda oleh doktor. Dos yang diberikan oleh doktor anda bergantung pada jenis penghilang rasa sakit yang anda perlukan. Ini juga bergantung pada ukuran, usia dan keadaan fizikal anda.
Naropin akan diberikan kepada anda sebagai suntikan atau infus. Bahagian badan di mana ia akan diberikan bergantung kepada mengapa Naropin diberikan. Doktor anda akan menguruskan Naropin di salah satu tempat berikut:
- Bahagian badan yang perlu dibius.
- Kawasan berhampiran bahagian badan yang perlu dibius.
- Kawasan yang jauh dari bahagian badan yang perlu dibius. Ini berlaku apabila suntikan epidural atau infus (di kawasan "di sekitar saraf tunjang) diberikan.
Apabila Naropin digunakan dengan salah satu cara di atas, ia menghentikan saraf untuk menghantar mesej sakit ke otak. Dia tidak akan merasakan sensasi kesakitan, panas atau sejuk, tetapi dia mungkin merasakan sensasi lain seperti tekanan atau sentuhan.
Doktor anda akan mengetahui cara yang betul untuk memberi ubat tersebut.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil ubat berlebihan Naropin
Kesan sampingan yang serius daripada mengambil terlalu banyak Naropin memerlukan rawatan khas dan doktor anda dapat menangani situasi ini. Tanda-tanda pertama overdosis Naropin biasanya berikut:
- Rasa pening atau pening.
- Kebas bibir dan sekitar mulut.
- Kebas lidah.
- Masalah pendengaran.
- Masalah dengan penglihatan (penglihatan).
Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan yang serius, doktor anda akan berhenti mengambil Naropin sebaik sahaja tanda-tanda ini muncul.
Ini bermaksud sekiranya berlaku perkara di atas, atau jika anda menganggap anda telah menerima terlalu banyak Naropin, anda harus segera memaklumkan kepada doktor anda.
Kesan sampingan yang lebih serius yang disebabkan oleh overdosis Naropin termasuk masalah pertuturan, kekejangan otot, gegaran, gegaran, ketegangan dan kehilangan kesedaran.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Naropin
Seperti semua ubat, Naropin boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Kesan sampingan yang penting untuk diperhatikan:
Reaksi alergi secara tiba-tiba dan mengancam nyawa (seperti anafilaksis) jarang berlaku, mempengaruhi 1 hingga 10 pesakit dalam 10,000. Gejala yang mungkin termasuk ruam tiba-tiba, ruam gatal atau kental (gatal-gatal); bengkak muka, bibir, lidah atau bahagian lain badan; mengi, mengi atau kesukaran bernafas.
Sekiranya anda fikir Naropin menyebabkan reaksi alergi, beritahu doktor anda dengan segera.
Kesan sampingan lain yang mungkin:
Sangat biasa (mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 pesakit)
- Tekanan darah rendah (hipotensi). Ia boleh menyebabkan pening atau kekeliruan mental.
- Rasa sakit (loya).
Biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100)
- Paresthesia.
- Pening
- Sakit kepala.
- Denyutan jantung perlahan atau cepat (bradikardia, takikardia).
- Tekanan darah tinggi (hipertensi).
- Dia mencuba semula.
- Kesukaran membuang air kecil.
- Suhu tinggi (demam) atau gegaran (menggigil).
- Sakit belakang.
Tidak biasa (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1,000)
- Keresahan.
- Mengurangkan kepekaan kulit.
- Pengsan.
- Kesukaran bernafas.
- Suhu badan rendah (hipotermia).
- Beberapa gejala mungkin berlaku jika anda secara tidak sengaja disuntik ke dalam saluran darah atau jika anda diberi Naropin yang berlebihan (lihat juga "Sekiranya anda diberi lebih banyak Naropin daripada yang seharusnya"). Ini termasuk kejang (fits), pening atau kekeliruan mental, kebas bibir dan sekitar mulut, kebas pada lidah, masalah pendengaran, masalah penglihatan (penglihatan), masalah pertuturan, kekejangan otot dan gegaran.
Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000)
- Serangan jantung (serangan jantung).
- Denyutan jantung tidak teratur (aritmia).
Kesan sampingan lain yang mungkin termasuk:
- Mati rasa, disebabkan oleh kerengsaan saraf yang disebabkan oleh jarum atau suntikan. Biasanya tidak bertahan lama.
- Pergerakan otot yang tidak disengajakan (dyskinesia).
Kesan sampingan yang mungkin dilihat dengan anestetik tempatan lain, yang juga disebabkan oleh Naropin, adalah:
- Mereka sakit saraf. Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10,000), ini boleh menyebabkan masalah kekal.
- Sekiranya overdosis Naropin diberikan ke dalam cairan tulang belakang, seluruh badan mungkin mati rasa (dibius).
Anak-anak
Pada kanak-kanak, kesan sampingannya sama seperti pada orang dewasa, kecuali penurunan tekanan darah yang mempengaruhi kanak-kanak lebih jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 kanak-kanak dalam 100) dan muntah yang lebih kerap berlaku pada kanak-kanak (mempengaruhi lebih daripada 1 kanak-kanak). kanak-kanak pada 10).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it. / bertanggungjawab. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan gunakan Naropin selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan, selepas Tamat. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
- Jangan simpan di atas 30ºC. Jangan beku.
- Naropin biasanya akan disimpan oleh doktor atau hospital anda, yang juga bertanggungjawab terhadap kualiti produk jika tidak digunakan sebaik sahaja dibuka. Produk ubat harus diperiksa secara visual sebelum digunakan. Penyelesaiannya hanya boleh digunakan jika jernih, bebas dari zarah dan bekasnya masih utuh.
- Mereka juga bertanggungjawab untuk membuang Naropin yang tidak digunakan dengan betul.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Naropin
Bahan aktif adalah ropivacaine hidroklorida.
Naropin diberikan dalam kekuatan berikut: 2 mg, 7.5 mg atau 10 mg ropivacaine hidroklorida per ml larutan.
Bahan-bahan lain adalah natrium klorida, asid hidroklorik dan / atau natrium hidroksida dan air untuk suntikan.
Nampak apa Naropin dan kandungan peknya
Naropin adalah penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna untuk suntikan atau infus.
Penyelesaian Naropin untuk suntikan 2 mg / ml, 7.5 mg / ml dan 10 mg / ml tersedia dalam:
- Botol polipropilena 10 ml (Polyamp) dalam pek 5 atau 10.
- Botol polipropilena 20 ml (Polyamp) dalam pek 5 atau 10.
Penyelesaian Naropin untuk infusi 2 mg / ml tersedia dalam:
- Beg polipropilena 100 ml (Polybag) dalam bungkusan 5.
- 200 ml beg polipropilena (Polybag) dalam bungkusan 5.
Tidak semua jenis saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
NAROPIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Naropin 2 mg / ml:
1 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat bersamaan dengan 2 mg ropivacaine hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat masing-masing bersamaan dengan 20 mg dan 40 mg ropivacaine hidroklorida.
1 beg larutan 100 ml untuk infusi mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat bersamaan 200 mg ropivacaine hidroklorida.
Naropin 7.5 mg / ml:
1 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat bersamaan dengan 7.5 mg ropivacaine hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat masing-masing bersamaan 75 mg dan 150 mg ropivacaine hidroklorida.
Naropin 10 mg / ml:
1 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat bersamaan dengan 10 mg ropivacaine hidroklorida.
1 ampul 10 ml atau 20 ml larutan untuk suntikan mengandungi ropivacaine hidroklorida monohidrat masing-masing bersamaan dengan 100 mg dan 200 mg ropivacaine hidroklorida.
Penerima:
2 mg / ml:
Setiap botol 10 ml mengandungi 1.48 mmol (34 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandungi 2.96 mmol (68 mg) sodium
Setiap beg 100 ml mengandungi 14.8 mmol (340 mg) natrium
7.5 mg / ml:
Setiap botol 10 ml mengandungi 1.3 mmol (29.9 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandungi 2.6 mmol (59.8 mg) natrium
10 mg / ml:
Setiap botol 10 ml mengandungi 1.2 mmol (28 mg) natrium
Setiap botol 20 ml mengandungi 2.4 mmol (56 mg) sodium
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Penyelesaian suntikan.
Penyelesaian untuk infusi.
Penyelesaian yang jelas dan tidak berwarna.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Naropin 7.5 mg / ml dan 10 mg / ml ditunjukkan pada orang dewasa dan remaja lebih dari 12 tahun untuk:
Anestesia pembedahan:
- blok epidural dalam pembedahan, termasuk bahagian caesar
- blok saraf utama
- blok bidang pembedahan
Naropin 2 mg / ml ditunjukkan untuk rawatan kesakitan akut:
Pada orang dewasa dan remaja lebih dari 12 tahun untuk:
- Infus epidural berterusan atau pemberian bolus sekejap-sekejap untuk kesakitan selepas operasi dan analgesia kelahiran
- blok bidang pembedahan
- sekatan saraf periferal yang berterusan dengan infusi berterusan atau dengan suntikan bolus berselang, misalnya untuk rawatan kesakitan selepas operasi
Pada bayi dari 1 tahun dan kanak-kanak sehingga dan termasuk 12 tahun (peri dan selepas operasi):
- sekatan saraf periferal tunggal dan berterusan
Pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak sehingga dan termasuk 12 tahun untuk (peri dan pasca operasi):
- blok epidural kaudal
- infusi epidural berterusan
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Naropin hanya boleh digunakan oleh doktor yang berpengalaman dalam anestesia wilayah atau di bawah pengawasan mereka.
Dos
Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun
Jadual di bawah adalah panduan untuk dos yang disyorkan dalam jenis blok yang paling biasa. Dos yang akan digunakan mestilah paling rendah yang diperlukan untuk penyekat berkesan. Dos yang akan diberikan harus dipilih berdasarkan pengalaman dan pengetahuan doktor mengenai status klinikal pesakit.
Jadual 1 Dewasa dan remaja berusia lebih dari 12 tahun
Dos yang ditunjukkan dalam jadual adalah yang dianggap perlu untuk menghasilkan sekatan yang mencukupi dan harus dianggap sebagai panduan untuk digunakan pada orang dewasa. Walau bagaimanapun, variasi individu dalam permulaan aktiviti dan tempoh mungkin berlaku. Lajur "dos" menunjukkan selang rata-rata. dos yang diperlukan Teks rujukan harus dirujuk baik pada aspek yang mempengaruhi teknik penyekat khusus dan keperluan individu pesakit.
* Berkenaan dengan blok saraf utama, hanya dos yang disarankan untuk blok brachial plexus.
Untuk jenis blok saraf utama yang lain, dos yang lebih rendah mungkin diperlukan.Walau bagaimanapun, pada masa ini tidak ada pengalaman mengenai dos yang disyorkan khusus untuk jenis sekatan lain.
1) Peningkatan dos harus diberikan bermula dari dos sekitar 100 mg (97.5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) dalam jangka masa 3-5 minit. Jumlah keseluruhan 50 mg.
2) n / a = tidak berkenaan.
3) Dos untuk blok saraf utama harus disesuaikan mengikut lokasi pentadbiran dan keadaan pesakit.
Penyumbatan plexus brakial interskalenik dan supraklavikular mungkin dikaitkan dengan kekerapan tindak balas buruk yang lebih tinggi, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan (lihat bahagian 4.4).
Secara amnya, anestesia pembedahan (misalnya untuk pentadbiran epidural) memerlukan penggunaan kepekatan dan dos yang lebih tinggi. Penggunaan Naropin 10 mg / ml disyorkan untuk anestesia epidural dalam pembedahan di mana blok motor lengkap diperlukan. Kepekatan dan dos yang lebih rendah disyorkan untuk analgesia (contohnya untuk pentadbiran epidural untuk rawatan kesakitan akut).
Kaedah pentadbiran
Untuk mengelakkan suntikan intravaskular, aspirasi berhati-hati sebelum dan semasa suntikan disyorkan. Apabila dosis tinggi disuntik, disarankan untuk melakukan dos ujian 3 - 5 ml lidokain dengan adrenalin (epinefrin). Suntikan intravaskular yang tidak disengajakan dapat dikenali dengan peningkatan kadar denyutan jantung sementara, sementara suntikan intratekal yang tidak disengajakan dapat diketahui oleh tanda-tanda blok tulang belakang.
Aspirasi mesti dilakukan sebelum dan semasa pemberian ubat, yang mesti disuntik dengan perlahan atau dalam dos yang dibahagikan, pada kadar 25-50 mg / minit, menjaga tanda-tanda vital pesakit di bawah pemerhatian yang ketat dan menjaga hubungan dengan lisan. ketoksikan, pentadbiran mesti dihentikan segera.
Dalam pembedahan blok epidural, dos tunggal hingga 250 mg ropivacaine telah digunakan dan diterima dengan baik.
Pada brachial plexus block satu dos 300 mg diberikan pada sejumlah pesakit dan boleh diterima dengan baik.
Apabila blok berpanjangan dilakukan, sama ada dengan infus epidural berterusan atau dengan pemberian bolus berulang, kemungkinan risiko mencapai kepekatan plasma toksik atau menyebabkan kerosakan saraf tempatan harus dipertimbangkan. Dosis kumulatif hingga 675 mg ropivacaine yang diberikan selama 24 jam untuk anestesia pembedahan dan analgesia dalam tempoh selepas operasi diterima dengan baik pada orang dewasa, begitu juga dengan infus epidural berterusan hingga 28 mg / jam selama 72 jam dalam tempoh selepas operasi. Dalam jumlah pesakit yang terhad, dos yang lebih tinggi hingga 800 mg / hari diberikan dengan jumlah tindak balas buruk yang agak rendah.
Untuk rawatan kesakitan pasca operasi, teknik berikut disarankan: melainkan jika ia telah diinduksi sebelum pembedahan, blok epidural dilakukan dengan Naropin 7.5 mg / ml yang diberikan melalui kateter epidural. Analgesia kemudian dilakukan. Dipertahankan dengan infus Naropin 2 mg / ml: dalam kebanyakan kes kesakitan selepas operasi, sederhana hingga teruk, infusi 6 - 14 ml (12 - 28 mg / jam) mengekalkan analgesia yang mencukupi, hanya dengan blok motor ringan dan tidak progresif. Tempoh maksimum blok epidural adalah 3 hari. Walau bagaimanapun, pemantauan berhati-hati terhadap kesan analgesik harus dilakukan untuk mengeluarkan kateter sebaik sahaja intensiti kesakitan mengizinkan. Pengurangan ketara dalam penggunaan opioid diperhatikan dengan teknik ini.
Dalam ujian klinikal, infus epidural Naropin 2 mg / ml, bersendirian atau dicampurkan dengan fentanyl 1-4 mcg / ml, diberikan sehingga 72 jam untuk kawalan kesakitan selepas operasi.
Gabungan Naropin dengan fentanyl memungkinkan untuk mengawal kesakitan lebih lanjut tetapi menyebabkan kesan sampingan kerana pemberian opioid.
Gabungan Naropin dan fentanyl hanya dikaji untuk Naropin 2 mg / ml.
Apabila blok saraf periferal yang berpanjangan dilakukan, baik melalui infus berterusan atau melalui suntikan berulang, risiko mencapai kepekatan plasma toksik atau menyebabkan kerosakan saraf tempatan harus dipertimbangkan. Dalam ujian klinikal, blok saraf femoral dicapai dengan 300 mg Naropin 7.5 mg / mL dan blok interskalenik masing-masing dengan 225 mg Naropin 7.5 mg / mL, sebelum pembedahan. Analgesia L "kemudian dipertahankan dengan Naropin 2 mg / ml. Kadar infusi atau suntikan berselang 10 - 20 mg setiap jam selama 48 jam memberikan analgesia yang mencukupi dan dapat diterima dengan baik.
Penggunaan Naropin pada kepekatan lebih tinggi daripada 7.5 mg / ml tidak didokumentasikan dalam bahagian caesar.
Populasi kanak-kanak
Jadual 2 Blok Epidural: Pesakit Pediatrik 0 (bayi jangka panjang) hingga 12 tahun
Dos yang ditunjukkan dalam jadual harus dipertimbangkan sebagai panduan penggunaan dalam pediatrik. Perbezaan individu mungkin diperlukan. Pada pesakit kanak-kanak dengan berat badan tinggi, pengurangan dos secara beransur-ansur sering diperlukan dan harus berdasarkan berat badan ideal. dan isipadu dos bolus epidural tidak boleh melebihi 25 ml untuk setiap pesakit Teks rujukan harus dirujuk baik berkaitan aspek yang mempengaruhi teknik penyekat tertentu, serta keperluan individu pesakit.
a) Dalam julat dos yang dilaporkan, dos yang lebih rendah disyorkan untuk blok epidural toraks, sementara dos yang lebih tinggi disyorkan untuk blok epidural lumbal atau kaudal.
b) Disarankan untuk blok epidural lumbal. Adalah baik untuk mengurangkan dos bolus untuk analgesia toraks epidural.
Penggunaan ropivacaine 7.5 mg / ml dan 10 mg / ml mungkin berkaitan dengan kejadian toksik sistemik dan pusat pada kanak-kanak. Kepekatan yang lebih rendah (2 mg / ml dan 5 mg lebih sesuai untuk pentadbiran pada populasi ini). / Ml).
Penggunaan ropivacaine pada bayi prematur belum didokumentasikan.
Jadual 3 Blok Saraf Periferal: Bayi dan Kanak-kanak 1 hingga 12 Tahun
Dos yang ditunjukkan dalam jadual harus dipertimbangkan sebagai panduan penggunaan dalam pediatrik. Perbezaan individu mungkin diperlukan. Pada pesakit kanak-kanak dengan berat badan tinggi, pengurangan dos secara beransur-ansur sering diperlukan dan harus berdasarkan berat badan ideal. berunding mengenai aspek-aspek yang mempengaruhi teknik penyekat khusus dan tentang keperluan individu pesakit.
Suntikan tunggal untuk blok saraf periferal (mis. Blok saraf ilioinguinal, blok plexus brachial, blok petak iliac fascia) tidak boleh melebihi 2.5 - 3.0 mg / kg.
Dos untuk blok periferal pada bayi dan kanak-kanak memberikan garis panduan penggunaan pada kanak-kanak tanpa penyakit yang teruk. Dos yang lebih konservatif dan pemantauan yang teliti adalah disyorkan untuk kanak-kanak dengan penyakit yang teruk.
Kaedah pentadbiran
Aspirasi yang berhati-hati sebelum dan semasa suntikan disyorkan untuk mengelakkan pemberian intravaskular. Tanda-tanda vital pesakit harus diperhatikan dengan teliti semasa suntikan. Sekiranya terdapat tanda-tanda keracunan, pentadbiran harus dihentikan segera.
Pada kebanyakan pesakit, suntikan epidural kopal tunggal ropivacaine 2 mg / ml di bawah tahap T12 menghasilkan "analgesia pasca operasi yang mencukupi apabila dos 2 mg / kg dalam jumlah 1 ml / kg digunakan." Suntikan epidural kaudal dapat disesuaikan untuk mencapai distribusi blok sensori yang berbeza, seperti yang ditunjukkan dalam teks rujukan. Dos hingga 3 mg / kg untuk kepekatan ropivacaine 3 mg / ml telah dinilai pada kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun. Walau bagaimanapun, "kejadian blok motor yang tinggi dikaitkan dengan kepekatan ini."
Disarankan pemberian anestetik tempatan yang dikira secara beransur-ansur, apa sahaja kaedah pemberiannya.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap ropivacaine atau anestetik tempatan lain dari jenis amide.
Kontraindikasi khas anestesia epidural mesti dipertimbangkan, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan.
Anestesia intravena serantau.
Anestesia paracervical obstetrik.
Hipovolemia.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Prosedur anestesia wilayah mesti selalu dilakukan di tempat yang lengkap dan oleh pegawai yang berkelayakan. Di samping itu, alat dan ubat yang diperlukan untuk pemantauan dan resusitasi kecemasan mesti segera tersedia.
Pesakit yang menjalani sekatan utama mesti berada dalam keadaan optimum dan memasukkan kateter intravena sebelum prosedur penyekat.
Pakar bius yang bertanggungjawab mesti mengambil langkah berjaga-jaga yang mencukupi untuk mengelakkan suntikan intravaskular (lihat bahagian 4.2) dan mesti mempunyai pengalaman dan pengetahuan yang mencukupi mengenai diagnosis dan rawatan kesan sampingan, ketoksikan sistemik dan komplikasi lain (lihat bahagian 4.8 dan 4.9). Seperti tidak sengaja suntikan subarachnoid yang boleh menyebabkan blok tulang belakang yang tinggi dengan apnea dan hipotensi. Kejang berlaku lebih kerap selepas blok plexus brachial dan blok epidural. Ini mungkin disebabkan oleh suntikan intravaskular secara tidak sengaja atau penyerapan cepat dari tempat suntikan.
Berhati-hati untuk mengelakkan pemberian suntikan ke kawasan yang meradang.
Kardiovaskular
Pesakit yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas III (mis. Amiodarone) harus dipantau dengan teliti dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan, kerana kesan jantung boleh menjadi tambahan.
Kes-kes penangkapan jantung yang jarang berlaku telah dilaporkan semasa penggunaan Naropin di bawah anestesia epidural atau di blok saraf periferal, terutama berikutan pemberian intravaskular yang tidak disengajakan pada pesakit tua dan pada pesakit dengan penyakit jantung bersamaan. Dalam beberapa kes, resusitasi telah berlaku Sekiranya berlaku serangan jantung, usaha pemulihan yang berterusan mungkin diperlukan untuk meningkatkan peluang kejayaan.
Penyumbatan pada serviks dan kepala
Beberapa prosedur anestesia tempatan, seperti suntikan ke kawasan kepala dan leher, mungkin dikaitkan dengan kekerapan tindak balas buruk yang lebih tinggi, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan.
Penyumbatan pada saraf periferal utama
Penyumbatan saraf utama periferal dapat mengakibatkan pemberian anestetik tempatan yang lebih besar di kawasan yang sangat vaskular, sering di sekitar saluran darah besar, di mana terdapat peningkatan risiko suntikan intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang boleh menyebabkan kepekatan plasma yang tinggi.
Hipersensitiviti
Kemungkinan hipersensitiviti silang dengan anestetik tempatan lain dari jenis amide harus dipertimbangkan.
Hipovolemia
Pesakit dengan hipovolemia, disebabkan oleh sebarang sebab, mungkin mengalami hipotensi secara tiba-tiba dan teruk semasa anestesia epidural, tanpa mengira anestetik tempatan yang digunakan.
Pesakit dalam keadaan umum yang buruk
Pesakit dalam keadaan umum yang buruk, kerana usia atau faktor kompromi lain seperti separa atau lengkap penyekat jantung, penyakit hati maju atau gangguan buah pinggang yang teruk, memerlukan perhatian khusus, namun anestesia serantau sering ditunjukkan pada pesakit ini.
Pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang
Ropivacaine dimetabolisme oleh hati dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk; pemberian dos berulang harus dikurangkan kerana penghapusan yang tertunda. Apabila Naropin digunakan sebagai dos tunggal atau untuk rawatan jangka pendek pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, biasanya tidak diperlukan penyesuaian dos. Asidosis dan penurunan kepekatan protein plasma, sering diamati pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, boleh meningkatkan risiko ketoksikan sistemik.
Porfiria akut
Penyelesaian Naropin untuk suntikan dan infusi mungkin bersifat porphyrinogenic dan hanya boleh diresepkan pada pesakit dengan porphyria akut apabila tiada alternatif yang lebih selamat. Langkah berjaga-jaga yang sewajarnya harus diambil dalam kasus pasien yang rentan, sesuai dengan apa yang dilaporkan dalam teks rujukan standard dan / atau berunding dengan pakar dalam penyakit ini.
Chondrolysis
Terdapat laporan pasca pemasaran chondrolysis pada pesakit yang menerima infus intra-artikular pasca operasi berterusan anestetik tempatan, termasuk ropivacaine. Sebilangan besar kes chondrolysis yang dilaporkan melibatkan sendi bahu. Infus intra-artikular berterusan bukan petunjuk yang disetujui untuk Naropin. Infusi intra-artikular berterusan dengan Naropin harus dielakkan kerana keberkesanan dan keselamatan belum terbukti.
Penerima dengan tindakan / kesan yang diketahui
Produk ubat mengandungi maksimum 3,7 mg natrium per ml, ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan diet natrium terkawal.
Pentadbiran yang berpanjangan
Pemberian ropivacaine yang berpanjangan harus dielakkan pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan perencat CYP1A2 yang kuat, seperti fluvoxamine dan enoxacin (lihat bahagian 4.5).
Populasi kanak-kanak
Perhatian khusus harus diberikan kepada neonatus kerana ketidakmatangan jalur metabolik. Variasi kepekatan plasma ropivacaine yang banyak diperhatikan dalam kajian klinikal yang dilakukan pada neonatus menunjukkan bahawa mungkin terdapat peningkatan risiko ketoksikan sistemik pada kumpulan usia ini, terutamanya semasa infusi epidural berterusan.
Dos yang disyorkan pada bayi berdasarkan data klinikal yang terhad.
Apabila ropivacaine digunakan dalam kumpulan pesakit ini, diperlukan pemantauan berkala terhadap ketoksikan sistemik (mis. Tanda-tanda ketoksikan sistem saraf pusat, ECG, SpO2) dan neurotoksisiti tempatan (mis. Pemulihan berlarutan) diperlukan. Berikutan penghapusan produk pada bayi yang lambat, kawalan harus diteruskan walaupun selepas infus berakhir.
- Keselamatan dan keberkesanan ropivacaine 7.5 mg / ml dan 10 mg / ml pada kanak-kanak sehingga dan termasuk 12 tahun belum dapat dipastikan.
- Keselamatan dan keberkesanan ropivacaine 2 mg / ml untuk sekatan bidang pembedahan belum dapat diketahui untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun.
- Keselamatan dan keberkesanan ropivacaine 2 mg / ml untuk blok saraf periferi belum terbukti untuk bayi yang berumur kurang dari 1 tahun.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Naropin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang dirawat dengan anestetik tempatan lain atau bahan yang berkaitan secara struktural dengan anestetik jenis amide tempatan, misalnya antiaritmia tertentu, seperti lidocaine dan mexiletine, kerana kesan toksik sistemik adalah aditif.
Penggunaan Naropin secara bersamaan dengan anestetik umum atau candu boleh mengakibatkan peningkatan timbal balik dari kesan (buruk) masing-masing.
Tidak ada kajian interaksi khusus yang dilakukan dengan ubat antiaritmia ropivacaine dan kelas III (mis. Amiodarone), tetapi berhati-hati disarankan dalam kes ini (lihat juga bahagian 4.4).
Cytochrome P450 (CYP) 1A2 terlibat dalam pembentukan metabolit utama ropivacaine, 3-hydroxy ropivacaine. Dalam vivo, pelepasan plasma ropivacaine dikurangkan hingga 77% semasa pemberian bersama fluvoxamine, perencat selektif dan kuat CYP1A2. Oleh itu, perencat kuat CYP1A2, seperti fluvoxamine dan enoxacin, boleh berinteraksi dengan Naropin apabila diberikan bersamaan dengan pemberiannya yang berpanjangan. Pemberian ropivacaine yang berpanjangan harus dielakkan pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan perencat CYP1A2 yang kuat, lihat juga bahagian 4.4.
Dalam vivo, pelepasan plasma ropivacaine dikurangkan sebanyak 15% semasa bersama-sama dengan ketoconazole, perencat selektif dan kuat CYP3A4. Walau bagaimanapun, penghambatan isoenzim ini nampaknya tidak mempunyai kaitan klinikal.
In vitro ropivacaine adalah perencat kompetitif CYP2D6, tetapi nampaknya tidak menghalang isoenzim ini pada kepekatan plasma klinikal.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Kecuali untuk pentadbiran epidural di obstetrik, data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan ropivacaine pada wanita hamil.Kajian eksperimental pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin, kelahiran atau selepas kelahiran (lihat bahagian 5.3).
Masa makan
Tidak ada data mengenai perkumuhan ropivacaine dalam susu manusia.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Tidak ada data mengenai ini. Berkaitan dengan dos, anestetik tempatan mungkin kurang mempengaruhi fungsi mental dan koordinasi, bahkan jika tidak ada ketoksikan sistem saraf pusat yang jelas, dan sementara boleh mempengaruhi pergerakan dan kewaspadaan.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Am
Profil tindak balas buruk Naropin serupa dengan anestetik tempatan jenis amida yang bertindak panjang. Reaksi ubat buruk mesti dibezakan dari kesan fisiologi berikutan blok saraf, seperti penurunan tekanan darah dan bradikardia. Semasa blok tulang belakang / epidural.
Jadual 4. Jadual tindak balas buruk
Frekuensi yang digunakan dalam jadual di bahagian 4.8 adalah: sangat biasa (≥1 / 10), biasa (≥1 / 100,
ke) Hipotensi jarang berlaku pada kanak-kanak (> 1/100).
b) Muntah lebih kerap berlaku pada kanak-kanak (> 1/10).
* Gejala ini biasanya berlaku berikutan pemberian intravaskular secara tidak sengaja, overdosis atau cepat diserap, lihat bahagian 4.9.
Tindak balas ubat buruk yang berkaitan dengan kelas
Komplikasi neurologi
Terlepas dari anestetik tempatan yang digunakan, neuropati dan perubahan saraf tunjang (misalnya sindrom arteri spinal anterior, arachnoiditis, sindrom cauda equina) telah dikaitkan dengan anestesia serantau, yang dalam kes yang jarang dapat menyebabkan sekuela kekal.
Jumlah sekatan tulang belakang
Jumlah blok tulang belakang boleh berlaku apabila dos epidural diberikan secara intrathecally secara tidak sengaja.
Ketoksikan sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutamanya melibatkan sistem saraf pusat (CNS) dan sistem kardiovaskular (CVS). Reaksi ini disebabkan oleh "kepekatan darah tinggi anestetik tempatan yang mungkin dipicu oleh" suntikan intravaskular yang tidak disengajakan, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari kawasan yang sangat vaskular, lihat bahagian 4.4. Reaksi CNS serupa dari semua anestetik tempatan amide type, sementara reaksi jantung lebih bergantung pada ubat, baik dari segi kuantitatif dan kualitatif.
Ketoksikan sistem saraf pusat
Ketoksikan sistem saraf pusat berlaku secara beransur-ansur dengan gejala dan tanda-tanda peningkatan keparahan. Pada mulanya, gejala seperti: gangguan visual atau pendengaran, hypoesthesia perioral, pening, kekeliruan mental, vellichio dan paraesthesia diperhatikan. Kesan yang paling serius adalah dysarthria, kekejangan otot dan kekejangan otot dan mungkin mendahului bermulanya kejang umum. Gejala ini tidak boleh dikelirukan dengan tingkah laku neurotik. Kesedaran dan kejang (grand mal) mungkin berlaku yang boleh berlangsung dari beberapa saat hingga beberapa minit Semasa kejang kerana peningkatan aktiviti otot dan gangguan pernafasan, hipoksia dan hiperkapnia dapat berkembang pesat. Dalam kes yang teruk, apnea juga boleh berlaku. Asidosis pernafasan dan metabolik meningkat dan memanjangkan kesan toksik anestetik tempatan.
Kembalinya pesakit ke keadaan klinikal awal hasil daripada pengagihan semula anestetik tempatan di sistem saraf pusat dan metabolisme dan perkumuhan berikutnya. Pemulihan dapat dilakukan dengan cepat sekiranya sejumlah besar ubat belum diberikan.
Ketoksikan sistem kardiovaskular
Ketoksikan kardiovaskular menunjukkan keadaan yang lebih serius. Hasil daripada kepekatan sistemik yang tinggi dari anestetik tempatan, hipotensi, bradikardia, aritmia dan bahkan serangan jantung dapat dihasilkan. Pada sukarelawan, infus ropivacaine secara intravena menyebabkan penurunan kekonduksian dan kontraktil.
Kesan toksik kardiovaskular biasanya didahului oleh tanda-tanda ketoksikan sistem saraf pusat, kecuali jika pesakit telah menerima anestetik umum atau telah mengalami penenang dengan benzodiazepin atau barbiturat.
Pada kanak-kanak, tanda-tanda awal keracunan anestetik tempatan mungkin sukar dikesan kerana mereka mungkin tidak dapat mengekspresikan diri secara lisan. Lihat bahagian 4.4.
Populasi kanak-kanak
Kekerapan, jenis dan keterukan tindak balas buruk pada kanak-kanak dianggap sama seperti pada orang dewasa kecuali hipotensi yang berlaku lebih jarang pada kanak-kanak (1 dari 10).
Pada kanak-kanak, tanda-tanda awal keracunan anestetik tempatan mungkin sukar dikesan kerana mereka mungkin tidak dapat menyatakannya secara lisan (lihat juga bahagian 4.4).
Rawatan ketoksikan sistemik akut
Lihat bahagian 4.9.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Gejala
Suntikan anestetik tempatan secara intravaskular secara tidak sengaja boleh menyebabkan kesan toksik sistemik segera (dalam beberapa saat hingga beberapa minit). Dalam kes overdosis, kepekatan plasma puncak mungkin tidak dapat dicapai antara jam pertama dan kedua, bergantung pada tempat suntikan dan oleh itu tanda-tanda keracunan mungkin ditangguhkan (lihat bahagian 4.8).
Rawatan
Pentadbiran anestetik tempatan harus dihentikan segera jika gejala keracunan sistemik akut muncul dan gejala CNS (kejang CNS dan kemurungan) harus segera dirawat dengan sokongan saluran udara / pernafasan dan pemberian ubat antikonvulsan yang sesuai.
Sekiranya penahanan peredaran darah berlaku, resusitasi kardiopulmonari harus dilakukan dengan segera. Sangat penting untuk memastikan pengoksigenan yang optimum, menyokong pengudaraan dan peredaran darah, dan merawat asidosis.
Sekiranya kemurungan kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) rawatan yang sesuai dengan cecair intravena, vasokonstriktor dan atau ubat inotropik harus dipertimbangkan. Kanak-kanak harus diberi dos yang sesuai dengan usia dan berat badan.
Sekiranya berlaku serangan jantung, resusitasi yang berlarutan mungkin diperlukan untuk meningkatkan peluang kejayaan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: anestetik tempatan, pati.
Kod ATC: N01B B09.
Ropivacaine adalah anestetik tempatan yang bertindak panjang dari jenis amide dengan kesan anestetik dan analgesik. Pada dos tinggi Naropin menghasilkan anestesia pembedahan, sementara dos yang lebih rendah mendorong blok sensori dengan blok motor terhad dan tidak progresif.
Mekanisme tindakan ini disebabkan oleh penurunan kebolehtelapan membran gentian saraf terhadap ion natrium yang dapat dibalikkan. Hasilnya adalah penurunan kadar depolarisasi dan peningkatan ambang kegembiraan yang diterjemahkan ke dalam penyumbatan impuls saraf di peringkat tempatan.
Ciri ropivacaine yang paling ciri adalah jangka masa tindakannya yang panjang. Permulaan aktiviti dan jangka masa keberkesanan anestetik tempatan bergantung pada lokasi pemberian dan dos dan tidak dipengaruhi oleh kehadiran vasokonstriktor (mis. Adrenalin (epinefrin)) . Untuk perincian mengenai permulaan aktiviti dan jangka waktu tindakan, rujuk Jadual 1 yang dilaporkan dalam "Posologi dan kaedah pentadbiran".
Pada sukarelawan yang sihat, ropivacaine yang diberikan sebagai infus intravena dapat diterima dengan baik pada dos yang rendah. Pada dos yang tinggi (dos maksimum yang ditoleransi) gejala yang diharapkan dari Sistem Saraf Pusat berlaku. Kajian klinikal dengan ubat ini menunjukkan margin toleransi yang baik apabila digunakan dengan tepat pada dos yang disyorkan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Ropivacaine mempunyai pusat kiral dan boleh didapati sebagai bentuk enantiomer tangan kiri yang tulen. Ia sangat larut dalam lemak. Semua metabolitnya mempunyai kesan anestetik tempatan tetapi kurang kuat dan jangka masa yang lebih pendek daripada ropivacaine.
Kepekatan plasma ropivacaine bergantung pada dos, cara pemberian dan vaskularitas tempat suntikan.
Ropivacaine mengikuti kinetik linier dan Cmax berkadar dosis.
Ropivacaine menunjukkan, pada orang dewasa, penyerapan lengkap dan biphasic dari ruang epidural, dengan separuh hayat dua fasa mengikut urutan 14 minit dan 4 jam, masing-masing. Penyerapan perlahan adalah faktor pembatas dalam penghapusan ropivacaine; ini menerangkan mengapa separuh hayat penghapusan selepas pentadbiran epidural lebih lama daripada selepas pemberian intravena.
Ropivacaine menunjukkan penyerapan biphasic dari ruang epidural kaudal walaupun pada kanak-kanak.
Ropivacaine menunjukkan jumlah pelepasan plasma rata-rata mengikut urutan 440 ml / minit, pelepasan ginjal 1 ml / minit, isipadu pengedaran 47 liter dan separuh masa akhir 1.8 jam selepas pemberian iv. Ropivacaine mempunyai nisbah pengekstrakan hepatik antara 0,4 dan terutama terikat dengan glikoprotein asid -1 dalam plasma, dengan pecahan terikat sekitar 6%.
Semasa infusi epidural berterusan dan interskalenik, peningkatan kepekatan plasma total dikesan yang dapat dikaitkan dengan peningkatan pasca operasi peningkatan glikoprotein asid -1. Perubahan kepekatan fraksi aktif yang tidak terikat, farmakologi kurang daripada kepekatan.jumlah.
Oleh kerana ropivacaine mempunyai nisbah pengekstrakan hepatik antara hingga rendah, kadar penghapusannya bergantung pada kepekatan plasma yang tidak terikat.
Dalam kajian klinikal yang dilakukan pada kanak-kanak dan orang dewasa, peningkatan AAG pasca operasi diperhatikan menyebabkan penurunan fraksi yang tidak terikat, disebabkan peningkatan pengikatan protein yang mengakibatkan penurunan pembersihan total dan peningkatan kepekatan plasma.
Pelepasan ropivacaine yang tidak terikat tetap tidak berubah, seperti yang ditunjukkan oleh kepekatan stabil yang diperhatikan semasa infusi pasca operasi.
Kepekatan plasma yang tidak terikat berkorelasi dengan ketoksikan dan kesan farmakodinamik sistemik.
Ropivacaine menyeberangi plasenta dengan cepat dan keseimbangan antara pecahan terikat dan bebas dapat dicapai. Tahap pengikatan protein plasma pada janin kurang daripada yang dilihat pada ibu, mengakibatkan kepekatan plasma total pada janin lebih rendah daripada pada ibu.
Ropivacaine dimetabolisme secara meluas terutamanya oleh hidroksilasi aromatik. Selepas pemberian intravena 86% dos dihilangkan dalam air kencing dan hanya 1% yang berkaitan dengan ubat yang tidak berubah. Metabolit utama adalah 3 - hidroksi-ropivacaine yang sekitar 37% diekskresikan dalam air kencing, terutama sebagai konjugat. Perkumuhan kencing 4-hidroksi-ropivacaine, metabolit N-dealkilasi (PPX) dan 4-hidroksi-dealkilasi adalah 1 - 3%. 3-hidroksi-ropivacaine terkonjugasi dan tidak terkonjugasi menunjukkan kepekatan yang dapat ditentukan hanya dalam plasma.
Gambaran metabolik serupa pada kanak-kanak lebih dari 1 tahun.
Fungsi buah pinggang terjejas mempunyai sedikit atau tidak ada pengaruh terhadap farmakokinetik ropivacaine. Pembersihan PPX ginjal berkorelasi secara signifikan dengan pelepasan kreatinin. Kurangnya korelasi antara jumlah pendedahan, dinyatakan sebagai AUC, dengan pelepasan kreatinin menunjukkan bahawa pelepasan total PPX termasuk penghapusan bukan ginjal selain ekskresi ginjal. Sebilangan pesakit dengan gangguan ginjal mungkin menunjukkan peningkatan pendedahan kepada PPX yang disebabkan oleh pelepasan rendah bukan ginjal. Oleh kerana ketoksikan PPX yang dikurangkan CNS berbanding ropivacaine, akibat klinikal dianggap tidak dapat dielakkan dalam rawatan jangka pendek. Pesakit dengan penyakit ginjal peringkat akhir yang menjalani dialisis belum dipelajari.
Tidak ada bukti adanya racemization ropivacaine secara in vivo.
Pediatrik
Farmakokinetik ropivacaine dicirikan dengan menganalisis data farmakokinetik populasi yang terdiri daripada 192 kanak-kanak berumur antara 0 hingga 12 tahun.
Pelepasan fraksi ropivacaine yang tidak terikat, metabolit PPX dan jumlah pengedaran ropivacaine yang tidak terikat adalah fungsi dari berat badan dan usia, sehingga fungsi hati mencapai kematangan, selepas itu terutamanya fungsi pelepasan fungsi penuh dari fraksi ropivacaine yang tidak terikat nampaknya lengkap dengan usia 3 tahun, metabolit PPX menjelang 1 tahun, dan jumlah pengagihan ropivacaine yang tidak terikat pada usia 2 tahun.
Isipadu pengedaran metabolit PPX yang tidak terikat hanya bergantung pada berat badan. Oleh kerana PPX mempunyai jangka hayat yang lebih lama dan pelepasan yang lebih rendah, ia dapat terkumpul semasa infusi epidural.
Pelepasan ropivacaine (Clu) yang tidak terikat, untuk usia di atas 6 bulan, mencapai nilai dalam lingkungan dewasa. Nilai pelepasan total ropivacaine (CL), yang dilaporkan dalam Jadual 5, adalah yang tidak dipengaruhi oleh "post- peningkatan operasi dalam AAG.
Jadual 5 Anggaran parameter farmakokinetik yang diperoleh daripada analisis populasi pediatrik
kepada berat badan median mengikut kumpulan umur -WHO database.
b pelepasan ropivacaine yang tidak terikat
c isipadu pengedaran ropivacaine tidak terikat
d pelepasan total ropivacaine
dan separuh hayat ropivacaine
f jangka hayat PPX
Purata kepekatan plasma terikat maksimum (Cumax) selepas blok kaudal tunggal cenderung lebih tinggi pada neonatus dan masa untuk kepekatan plasma tidak terikat maksimum (tmax) berkurang dengan bertambahnya usia (Jadual 6). Rata-rata kepekatan plasma tidak terikat simulasi pada akhir 72 jam infus epidural berterusan pada dos yang disyorkan menunjukkan tahap yang lebih tinggi pada bayi daripada bayi dan kanak-kanak. Lihat bahagian 4.4.
Jadual 6 Simulasi min dan julat cumax tidak terikat setelah satu blok kaudal
kepekatan plasma maksimum yang tidak terikat
b Masa hingga kepekatan plasma maksimum yang tidak terikat
c Kepekatan plasma terikat maksimum dan dos normal
Pada usia 6 bulan, titik rehat untuk mengubah dos yang disyorkan untuk infus epidural berterusan, pelepasan ropivacaine yang tidak terikat dan metabolit yang tidak terikat PPX masing-masing mencapai 34% dan 71% dari nilai matang. Pendedahan sistemik lebih tinggi pada bayi dan bahkan lebih banyak pada bayi dari usia 1 hingga 6 bulan daripada pada kanak-kanak yang lebih tua, ini berkaitan dengan ketidakfungsian fungsi hati. Walau bagaimanapun, ini sebahagiannya diimbangi oleh penurunan 50% dos yang disyorkan untuk infusi berterusan pada kanak-kanak di bawah usia 6 bulan .
Simulasi jumlah kepekatan plasma ropivacaine tidak terikat dan metabolit PPX, berdasarkan parameter farmakokinetik dan kebolehubahannya dalam analisis populasi, menunjukkan bahawa untuk satu blok kaudal dos yang disyorkan harus ditingkatkan dengan faktor 2.7. kumpulan yang lebih muda dan faktor 7.4 pada kumpulan umur 1 hingga 10 tahun, sehingga ramalan had atas selang keyakinan 90% mencapai ambang ketoksikan sistemik.
Faktor pencocokan untuk infus epidural berterusan masing-masing 1.8 dan 3.8.
Simulasi jumlah kepekatan plasma ropivacaine tidak terikat dan metabolit PPX, berdasarkan parameter farmakokinetik dan kebolehubahannya dalam analisis populasi, menunjukkan bahawa untuk kanak-kanak berumur 1 tahun hingga 12 tahun dengan blok saraf periferal tunggal (ilioinguinal) dengan dos 3 mg / kg, kepekatan plasma bebas puncak rata-rata, yang dicapai selepas 0.8 jam ialah 0.0347 mg / L, sepersepuluh dari ambang toksisitas (0.34 mg / L). Selang keyakinan lebih besar daripada 90% untuk kepekatan plasma bebas maksimum ialah 0.074 mg / L, seperlima dari ambang ketoksikan. Begitu juga untuk blok saraf periferal berterusan (0.6 mg ropivacaine / kg selama 72 jam) yang didahului dengan 3 mg / kg tunggal blok saraf periferal, kepekatan plasma bebas puncak rata-rata adalah 0,053 mg / L. Selang keyakinan lebih besar daripada 90% untuk kepekatan plasma bebas maksimum ialah 0,088 mg / L, seperempat dari ambang ketoksikan.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Berdasarkan kajian farmakologi konvensional mengenai tolerabilitas, ketoksikan dos tunggal dan berulang, ketoksikan pembiakan, potensi mutagenik dan toksisiti tempatan, tidak ada risiko untuk manusia yang disorot, selain daripada yang diharapkan berdasarkan tindakan farmakodinamik ropivacaine dosis tinggi (seperti CNS tanda, termasuk kejang dan kardiotoksisiti).
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Natrium klorida
Asid hidroklorik
Natrium hidroksida
Air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Keserasian dengan penyelesaian lain selain yang ditunjukkan dalam bahagian 6.6 belum dipelajari.
Pemendakan boleh berlaku dalam larutan alkali kerana ropivacaine kurang larut pada pH melebihi 6.0.
06.3 Tempoh sah "-
Botol (Polyamp):
3 tahun.
Beg infusi (Polybag):
2 tahun.
Kesahan selepas pembukaan pertama:
dari sudut pandang mikrobiologi, produk mesti digunakan dengan segera.
Sekiranya ini tidak berlaku, keadaan penyimpanan semasa dan masa sebelum penggunaan adalah tanggungjawab pengguna dan ini, bagaimanapun, tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 - 8 ° C.
Untuk campuran lihat bahagian 6.6.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Jangan simpan di atas 30 ° C. Jangan beku.
Untuk penyimpanan setelah dibuka lihat bahagian 6.3.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Naropin 2 mg / ml
Botol polipropilena 10 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam pek lepuh steril 5 dan 10
Botol polipropilena 20 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena 20 ml steril (Polyamp) dalam pek lepuh steril 5 dan 10
Beg polipropilena steril 100 ml (Polybag) dalam pek lepuh steril sebanyak 5
Naropin 7.5 mg / ml
Botol polipropilena 10 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam pek lepuh steril 5 dan 10
Botol polipropilena 20 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena 20 ml steril (Polyamp) dalam pek lepuh steril 5 dan 10.
Naropin 10 mg / ml
Botol polipropilena 10 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam pek lepuh steril 5 dan 10
Botol polipropilena 20 ml (Polyamp) dalam pek 5 dan 10
botol polipropilena 20 ml steril (Polyamp) dalam pek lepuh steril 5 dan 10.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Botol polipropilena (Polyamp) direka khusus untuk memasukkan jarum suntikan Luer Lock dan Luer.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Naropin bebas bahan pengawet dan hanya untuk penggunaan tunggal. Sebarang penyelesaian yang tinggal mesti dihapuskan.
Bekas utama yang belum dibuka tidak boleh dihidupkan semula. Pembungkusan lepuh steril harus dipilih dalam kes di mana kemandulan permukaan luar botol juga diperlukan.
Penyelesaian infus Naropin yang terdapat dalam beg polipropilena (Polybag) serasi secara kimia dan fizikal dengan ubat berikut:
* Julat nilai kepekatan yang ditunjukkan dalam jadual lebih luas daripada yang digunakan dalam amalan klinikal. Infus epidural Naropin / sufentanil sitrat, Naropin / morfin sulfat dan Naropin / clonidine hidroklorida belum dinilai dalam kajian klinikal.
Produk ubat harus diperiksa secara visual sebelum digunakan. Penyelesaiannya hanya boleh digunakan jika jernih, bebas dari zarah dan bekasnya masih utuh.
Campuran secara kimia dan fizikal stabil selama 30 hari apabila disimpan di antara 20 hingga 30 ° C, tetapi dari sudut pandang mikrobiologi, campuran harus digunakan dengan segera. Sekiranya ini tidak berlaku, keadaan penyimpanan semasa dan masa sebelum penggunaan adalah tanggungjawab pengguna dan ini, bagaimanapun, tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu antara 2 - 8 ° C.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
AIC n. 032248015 "2 mg / ml larutan untuk suntikan / infusi" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248027 "2 mg / ml larutan untuk suntikan / infus" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam lepuh steril
AIC n. 032248041 "2 mg / ml larutan untuk suntikan / infus" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248054 "2 mg / ml larutan untuk suntikan / infus" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 20 ml dalam lepuh steril
AIC n.032248078 "2 mg / ml larutan untuk suntikan / infusi" 5 beg polipropilena steril (Polybag) 100 ml dalam lepuh steril
AIC n. 032248092 "7,5 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248104 "7,5 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam lepuh steril
AIC n. 032248128 "7,5 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248130 "7,5 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 20 ml dalam lepuh steril
AIC n. 032248155 "10 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 10 ml
AIC n. 032248167 "10 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 10 ml dalam lepuh steril
AIC n. 032248181 "10 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 ampul polipropilena (Polyamp) 20 ml
AIC n. 032248193 "10 mg / ml larutan untuk suntikan" 5 botol polipropilena steril (Polyamp) 20 ml dalam lepuh steril
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Tarikh kebenaran pertama: 30.10.1996
Tarikh pembaharuan terakhir: 13.11.2009
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
08 September 2016
