Bahan aktif: Montelukast
SASLONG 4 mg tablet kunyah Untuk kanak-kanak 2 hingga 5 tahun
Sisipan pakej Saslong tersedia untuk saiz pek:- SASLONG 4 mg tablet kunyah Untuk kanak-kanak 2 hingga 5 tahun
- SASLONG 5 mg tablet kunyah Untuk kanak-kanak dari 6 hingga 14 tahun
- Tablet bersalut filem SASLONG 10 mg Untuk remaja dan dewasa berumur 15 tahun ke atas
Mengapa Saslong digunakan? Untuk apa itu?
SASLONG adalah antagonis reseptor leukotriena yang menyekat bahan yang disebut leukotrien. Leukotrienes menyebabkan saluran udara di paru-paru menjadi sempit dan membengkak. Dengan menyekat leukotrien, SASLONG memperbaiki simptom asma dan membantu mengawal asma.
Doktornya menetapkan SASLONG untuk merawat asma anaknya dengan mencegah gejala asma pada waktu siang dan malam.
- SASLONG digunakan untuk merawat kanak-kanak berumur antara 2 hingga 5 tahun yang tidak diawasi dengan baik dalam penjagaan mereka dan memerlukan terapi lebih lanjut.
- SASLONG juga dapat digunakan sebagai rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang dihirup untuk anak-anak berusia 2 hingga 5 tahun yang baru-baru ini tidak menggunakan kortikosteroid oral untuk asma dan terbukti tidak dapat mengambil kortikosteroid yang dihirup.
- SASLONG juga membantu mencegah penyempitan saluran pernafasan yang tertekan pada kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas.
Doktor anda akan memutuskan cara mengambil SASLONG berdasarkan gejala dan keparahan asma anak anda.
Apa itu asma?
Asma adalah penyakit jangka panjang.
Asma merangkumi:
- kesukaran bernafas kerana penyempitan saluran udara. Pengecutan ini bertambah buruk dan bertambah baik sebagai tindak balas terhadap pelbagai keadaan;
- saluran udara sensitif yang bertindak balas terhadap banyak perkara, seperti asap rokok, debunga, kawasan sejuk, atau senaman;
- bengkak (radang) di saluran udara.Gejala asma termasuk: batuk, berdehit dan dada kaku.
Kontraindikasi Apabila Saslong tidak boleh digunakan
Jangan berikan SASLONG kepada anak anda sekiranya dia
Anda alah (hipersensitif) terhadap montelukast atau salah satu bahan lain dari SASLONG
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Saslong
Beritahu doktor anda mengenai sebarang masalah perubatan atau alahan yang dihidapi atau dihidapi oleh anak anda.
Berhati-hati dengan SASLONG
- Sekiranya asma atau pernafasan anak anda bertambah teruk, beritahu doktor anda dengan segera.
- SASLONG oral tidak ditunjukkan untuk rawatan serangan asma akut. Sekiranya serangan berlaku, ikuti arahan yang diberikan oleh doktor anda untuk anak anda. Sentiasa bawa ubat yang disedut kecemasan untuk serangan dengan anda.
- Adalah penting bahawa anak anda mengambil semua ubat asma yang diresepkan oleh doktor.SASLONG tidak boleh diganti dengan rawatan asma lain yang telah ditetapkan oleh doktor untuk anak anda.
- Sekiranya anak anda menggunakan ubat anti-asma, ketahuilah bahawa jika dia mengalami kombinasi gejala, seperti sindrom demam seperti selesema, kesemutan atau mati rasa di lengan atau kaki, memburukkan lagi gejala paru-paru, dan / atau ruam, harus berjumpa doktor.
- Anak anda tidak boleh mengambil asid asetil-salisilik (aspirin) atau ubat anti-radang lain (juga dikenali sebagai ubat anti-radang bukan steroid atau NSAID) jika mereka menjadikan asma anak anda lebih teruk.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Saslong
Sebilangan ubat boleh mempengaruhi cara kerja SASLONG, atau SASLONG boleh mempengaruhi cara beberapa ubat lain berfungsi pada anak anda.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anak anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk yang tidak diresepkan.
Beritahu doktor anda jika anak anda mengambil ubat berikut sebelum memulakan SASLONG:
- phenobarbital (digunakan untuk merawat epilepsi)
- fenitoin (digunakan untuk merawat epilepsi)
- rifampicin (digunakan untuk merawat turbocolosis dan beberapa jangkitan lain).
Mengambil SASLONG dengan makanan dan minuman
SASLONG tidak boleh diambil sebaik sahaja makan; ia mesti diambil sekurang-kurangnya satu jam sebelum atau dua jam selepas makan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Subseksyen ini tidak berlaku untuk tablet kunyah SASLONG 4 mg kerana ditujukan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun, namun maklumat berikut berkaitan dengan bahan aktif, montelukast.
Gunakan semasa mengandung
Wanita yang hamil atau merancang untuk hamil harus berjumpa doktor sebelum mengambil SASLONG. Doktor anda akan menilai sama ada anda boleh mengambil SASLONG dalam tempoh ini.
Gunakan dalam penyusuan
Tidak diketahui apakah SASLONG berlaku pada susu ibu. Anda mesti berjumpa doktor sebelum mengambil SASLONG jika anda menyusu atau merancang untuk menyusui.
Memandu dan menggunakan mesin
Subseksyen ini tidak berlaku untuk tablet kunyah SASLONG 4 mg kerana ditujukan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun, namun maklumat berikut berkaitan dengan bahan aktif, montelukast.
SASLONG tidak dipercayai mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin.
Walau bagaimanapun, tindak balas individu terhadap rawatan mungkin berbeza. Beberapa kesan sampingan (seperti pening dan mengantuk) yang jarang sekali dilaporkan dengan SASLONG boleh mempengaruhi kemampuan beberapa pesakit untuk memandu atau menggunakan mesin.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan SASLONG
Tablet kunyah SASLONG mengandungi aspartam, sumber fenilalanin. Ia boleh membahayakan orang dengan fenilketonuria.
Sekiranya anak anda mempunyai fenilketonuria (gangguan metabolisme yang diwariskan), anda harus sedar bahawa setiap tablet kunyah 4 mg mengandungi fenilalanin dalam jumlah 0,898 mg fenilalanin setiap dos.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Saslong: Posologi
- Ubat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa.
- Anak anda hanya boleh mengambil satu tablet SASLONG sehari seperti yang ditetapkan oleh doktor.
- Sentiasa anak anda mengambil SASLONG mengikut arahan doktor. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anak anda.
- Ambil melalui mulut.
Untuk kanak-kanak dari 2 hingga 5 tahun:
Satu tablet kunyah 4 mg sehari untuk diminum pada waktu petang. Tablet kunyah SASLONG 4 mg tidak boleh diambil sebaik sahaja makan; harus diambil sekurang-kurangnya satu jam atau dua jam selepas pengambilan makanan.
Sekiranya anak anda mengambil SASLONG, pastikan dia tidak mengambil ubat lain yang mengandungi bahan aktif yang sama, montelukast.
Untuk kanak-kanak 2 hingga 5 tahun, tablet kunyah SASLONG 4 mg boleh didapati.
Untuk kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun, tablet kunyah SASLONG 5 mg boleh didapati.
Formulasi tablet kunyah SASLONG 4 mg tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Saslong terlalu banyak
Sekiranya anak anda mengambil lebih banyak SASLONG daripada yang dia berhutang
Segera hubungi doktor anak anda untuk berunding.
Tiada kesan sampingan yang dilaporkan dalam kebanyakan laporan overdosis. Gejala yang lebih kerap dikaitkan dengan overdosis pada orang dewasa dan kanak-kanak termasuk sakit perut, insomnia, dahaga, sakit kepala, muntah dan hiperaktif.
Sekiranya anda lupa memberi SASLONG kepada anak anda
Cuba berikan SASLONG seperti yang ditetapkan. Namun, jika anak anda kehilangan dos, kembali ke jadual biasa satu tablet sekali sehari.
Jangan gunakan dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anak anda berhenti menggunakan SASLONG
SASLONG hanya dapat menyembuhkan asma anak anda jika dia mengambilnya secara berterusan.
Adalah penting bahawa anak anda mengambil SASLONG secara berterusan selama yang ditetapkan oleh doktor. Ia akan membantu mengawal asma anak anda.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anak anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Saslong
Seperti semua ubat, SASLONG boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Dalam ujian klinikal dengan tablet kunyah SASLONG 4 mg, kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan (berlaku pada sekurang-kurangnya 1 dari 100 pesakit dan kurang dari 1 dari 10 pesakit kanak-kanak yang dirawat) yang dianggap disebabkan oleh SASLONG adalah:
- sakit perut;
- dahaga.
Di samping itu, kesan sampingan berikut dilaporkan dalam kajian klinikal dengan tablet bersalut filem SASLONG 10 mg dan tablet kunyah 5 mg:
- sakit kepala.
Biasanya, ini ringan dan berlaku lebih kerap pada pesakit yang dirawat dengan SASLONG daripada dengan plasebo (pil yang tidak mengandungi ubat).
Kekerapan kemungkinan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah ditentukan berdasarkan konvensyen berikut:
Sangat biasa: boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang
Biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang
Tidak biasa: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang
Jarang: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1000 orang
Sangat jarang berlaku: boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang
Di samping itu, selama ubat tersebut ada di pasaran, hal-hal berikut telah dilaporkan:
- jangkitan saluran pernafasan atas (sangat biasa);
- peningkatan kecenderungan pendarahan (jarang berlaku);
- reaksi alahan, termasuk ruam, pembengkakan muka, bibir, lidah dan / atau tekak, yang boleh menyebabkan kesukaran bernafas dan menelan (tidak biasa);
- tingkah laku dan perubahan mood [mimpi pelik, seperti mimpi buruk, gangguan tidur, berjalan tidur, mudah marah, perasaan gelisah, gelisah, pergolakan termasuk tingkah laku agresif atau permusuhan, kemurungan (tidak biasa), gegaran (jarang berlaku), halusinasi, disorientasi, pemikiran dan tindakan bunuh diri (sangat jarang)];
- pening, mengantuk, kesemutan / mati rasa, sawan (tidak biasa);
- berdebar-debar (jarang berlaku);
- cirit-birit, mual, muntah (biasa), mulut kering, senak (tidak biasa);
- tahap transaminase darah tinggi (ALT, AST) (biasa), hepatitis (radang hati) (sangat jarang berlaku)
- ruam (biasa), lebam, gatal-gatal, gatal-gatal (tidak biasa), benjolan merah yang menyakitkan di bawah kulit biasanya pada kulit (eritema nodosum), reaksi kulit yang teruk (eritema multiforme) (sangat jarang)
- sakit sendi atau otot, kekejangan otot (tidak biasa);
- demam (biasa), berasa sakit / letih, merasa sakit, bengkak (tidak biasa);
Pada pesakit asma yang dirawat dengan montelukast, kes-kes kombinasi gejala yang sangat jarang berlaku seperti demam seperti selesema, kesemutan atau mati rasa di lengan dan kaki, gejala paru-paru yang memburuk dan / atau ruam (sindrom Churg-Strauss) telah dilaporkan.
Beritahu doktor anda sekiranya anak anda mempunyai satu atau lebih daripada gejala ini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
- Jauhkan dari jarak dan jangkauan kanak-kanak.
- Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang ditunjukkan oleh 6 digit selepas EXP pada lepuh. Dua nombor pertama menunjukkan bulan, empat nombor terakhir menunjukkan tahun.Tarikh luput merujuk pada hari terakhir dalam sebulan.
- Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
- Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang dikandung oleh SASLONG
Bahan aktifnya adalah montelukast.
Setiap tablet mengandungi natrium montelukast yang sepadan dengan 4 mg montelukast.
Bahan-bahan lain adalah: manitol, selulosa mikrokristal, hidroksipropilselulosa pengganti rendah (E 463), oksida besi merah (E 172), natrium croscarmellose, rasa ceri (E1518- glyceryltriacetate; E1450- sodium octylsuccinate), aspartam (E 951) dan magnesium .
Penerangan mengenai penampilan SASLONG dan kandungan bungkusan
Tablet kunyah 4 mg SASLONG adalah tablet oval merah jambu dan biconvex dengan skor MOK4 di satu sisi dan PHD471 di sisi lain.
Dikemas dalam lepuh oPA / Al / PVC yang terdapat dalam kotak kadbod.
Pek 14, 20, 28, 30, 50, 98 dan 100 tablet kunyah.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
TABLET SASLONG 4 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet kunyah mengandungi natrium montelukast, yang sepadan dengan 4 mg montelukast.
Eksipien: aspartam (E 951) 1.6 mg setiap tablet.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet yang boleh dikunyah
Tablet berbentuk merah jambu, bujur, biconvex dengan MOK4 debossed di satu sisi dan PHD471 di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
SASLONG 4 mg ditunjukkan dalam rawatan asma sebagai terapi tambahan pada kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun dengan asma berterusan ringan hingga sederhana yang tidak dikawal dengan baik dengan kortikosteroid yang dihirup dan di mana mana-mana beta-agonis lakonan pendek memberikan kawalan klinikal asma yang tidak mencukupi.
SASLONG 4 mg juga boleh menjadi rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang dihirup dosis rendah untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun dengan asma ringan yang berterusan yang tidak mempunyai sejarah serangan asma yang teruk yang memerlukan penggunaan kortikosteroid ke mulut dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid yang dihirup (lihat bahagian 4.2).
SASLONG 4 mg juga ditunjukkan dalam profilaksis asma untuk kanak-kanak berumur 2 tahun ke atas dalam kes di mana komponen utama adalah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Ubat ini harus diberikan kepada anak di bawah pengawasan orang dewasa. Posologi untuk pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun adalah satu tablet kunyah 4 mg yang boleh diminum sekali sehari pada waktu petang. Apabila diambil bersamaan dengan makanan, SASLONG 4 mg harus diambil 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makanan. Tidak diperlukan penyesuaian dos pada kumpulan usia ini. Formulasi tablet kunyah SASLONG 4 mg tidak digalakkan di bawah. Umur 2 tahun.
Cadangan umum:
Kesan terapeutik SASLONG pada parameter kawalan asma berlaku dalam satu hari. Pesakit harus dinasihatkan untuk terus mengambil SASLONG walaupun asma mereka terkawal, dan juga semasa tempoh asma mereka semakin teruk.
Tidak perlu penyesuaian dos untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang, atau disfungsi hepatik ringan atau sederhana. Tidak ada data untuk pesakit dengan disfungsi hati yang teruk. Dosnya sama untuk pesakit lelaki dan wanita.
SASLONG sebagai pilihan rawatan alternatif untuk kortikosteroid yang disedut dengan dos rendah untuk asma ringan yang berterusan:
Montelukast tidak digalakkan sebagai monoterapi pada pesakit dengan asma berterusan yang sederhana. Penggunaan montelukast sebagai pilihan rawatan alternatif untuk kortikosteroid dosis rendah pada kanak-kanak dengan asma ringan yang berterusan hanya boleh dipertimbangkan untuk pesakit yang tidak mempunyai sejarah serangan asma yang teruk yang memerlukan penggunaan kortikosteroid secara lisan dan yang telah terbukti tidak dapat menggunakan kortikosteroid yang dihirup (lihat bahagian 4.1). Asma berterusan ringan didefinisikan sebagai gejala asma yang berlaku lebih dari sekali seminggu tetapi kurang dari sekali sehari, gejala nokturnal lebih dari dua kali sebulan tetapi kurang dari sekali seminggu, fungsi paru-paru normal antara episod. Sekiranya kawalan asma yang memuaskan tidak dapat dicapai dengan susulan (biasanya dalam satu bulan), perlunya terapi anti-radang tambahan atau berbeza berdasarkan sistem langkah terapi asma harus dipertimbangkan. Pesakit mesti dilihat secara berkala untuk mengawal asma.
SASLONG sebagai profilaksis asma pada pesakit dari 2 hingga 5 tahun di mana komponen preodimant adalah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman:
Pada pesakit 2 hingga 5 tahun, bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman mungkin merupakan manifestasi asma berterusan yang memerlukan rawatan dengan kortikosteroid yang dihirup. Status pesakit harus dinilai setelah 2 hingga 4 minggu rawatan montelukast. Sekiranya tindak balas yang memuaskan tidak diperoleh, tambahan atau berbeza terapi harus dipertimbangkan.
Terapi SASLONG berkaitan dengan rawatan asma yang lain:
Apabila rawatan SASLONG digunakan sebagai terapi tambahan untuk kortikosteroid yang dihirup, SASLONG tidak boleh diganti secara tiba-tiba dengan kortikosteroid yang dihirup (lihat bahagian 4.4).
Tablet bersalut filem 10 mg tersedia untuk remaja berusia lebih dari 15 tahun dan untuk orang dewasa.
Tablet kunyah 5 mg tersedia untuk pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak menggunakan montelukast oral untuk merawat serangan asma akut dan selalu menggunakan ubat kecemasan biasa. Sekiranya serangan akut berlaku, beta agonis harus digunakan lakonan pendek dengan penyedutan. Pesakit harus berjumpa doktor secepat mungkin sekiranya mereka memerlukan banyak penyedutan beta agonis lakonan pendek daripada biasa.
Montelukast tidak boleh diganti secara tiba-tiba dengan kortikosteroid oral atau yang dihirup.
Tidak ada bukti bahawa kortikosteroid oral dapat dikurangkan ketika montelukast diambil bersamaan.
Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit yang menerima terapi dengan agen anti-asma termasuk montelukast mungkin hadir dengan eosinofilia sistemik, kadang-kadang disertai dengan gambaran klinikal vaskulitis yang sesuai dengan sindrom Churg-Strauss, suatu keadaan yang biasanya dirawat dengan terapi kortikosteroid sistemik. Biasanya, tetapi tidak selalu, kes-kes ini dikaitkan dengan pengurangan atau penghentian terapi kortikosteroid oral. Kemungkinan bahawa antagonis reseptor leukotriena dikaitkan dengan perkembangan sindrom Churg-Strauss tidak dapat dikecualikan atau dibuktikan. Pengamal am harus diberitahu sekiranya eosinofilia, ruam vaskulitik, memburuknya gejala paru, komplikasi jantung dan / atau neuropati yang berlaku pada pesakit. Status pesakit yang mengalami gejala ini harus dinilai semula dan rejimen rawatan mereka dikaji semula.
SASLONG 4 mg mengandungi aspartam, sumber fenilalanin. Ia boleh membahayakan orang (dalam kes ini kanak-kanak) yang menderita fenilketonuria. Pesakit dengan fenilketonuria harus sedar bahawa setiap tablet kunyah 4 mg mengandungi fenilalanin bersamaan dengan 0,898 fenilalanin setiap dos.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
SASLONG boleh diberikan dengan terapi lain yang biasanya digunakan dalam profilaksis dan rawatan asma kronik. Dalam kajian interaksi ubat, dos klinikal montelukast yang disyorkan tidak memberi kesan penting secara klinikal terhadap farmakokinetik produk ubat berikut: theophylline, prednisone, prednisolone, oral kontraseptif (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin dan warfarin.
Kawasan di bawah kurva kepekatan plasma (AUC) untuk montelukast dikurangkan sekitar 40% pada subjek yang ditadbir bersama dengan fenorbitol. Oleh kerana montelukast dimetabolisme oleh CYP 3A4, berhati-hati diperlukan, terutama pada anak-anak., Ketika montelukast ditadbir bersama dengan pemicu CYP 3A4, seperti fenitoin, fenorbitol dan rifampisin.
Pendidikan secara in vitro menunjukkan bahawa montelukast adalah perencat kuat CYP 2C8. Walau bagaimanapun, data dari kajian interaksi antara ubat-ubatan yang melibatkan montelukast dan rosiglitazone (substrat siasatan mewakili ubat-ubatan yang terutama dimetabolisme oleh CYP 2C8) telah menunjukkan bahawa montelukast tidak menghalang CYP 2C8 dalam vivo. Oleh itu, montelukast tidak diharapkan dapat mengubah metabolisme produk ubat yang dimetabolisme oleh enzim ini (misalnya paclitaxel, rosiglitazone dan repaglinide).
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Gunakan semasa mengandung
Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya berkaitan dengan kehamilan atau perkembangan embrio / janin.
Data terhad yang tersedia dari pangkalan data kehamilan tidak menunjukkan hubungan kausal antara montelukast dan malformasi (iaitu kecacatan anggota badan) yang jarang dilaporkan selepas pemasaran di seluruh dunia.
SASLONG hanya boleh digunakan semasa mengandung sekiranya sangat diperlukan.
Gunakan semasa menyusu
Kajian pada tikus menunjukkan bahawa montelukast dirembeskan dalam susu (lihat bahagian 5.3). Tidak diketahui sama ada montelukast dirembeskan dalam susu manusia.
SASLONG boleh digunakan pada ibu yang menyusu hanya jika sangat diperlukan.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Montelukast tidak diharapkan dapat mempengaruhi kemampuan pesakit untuk memandu atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, dalam kes yang sangat jarang berlaku, individu telah melaporkan rasa mengantuk dan pening.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Montelukast dinilai dalam kajian klinikal seperti berikut:
• 10 mg tablet bersalut filem pada kira-kira 4000 pesakit dewasa berumur 15 tahun ke atas
• 5 mg tablet kunyah pada kira-kira 1750 pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 4 tahun, e
• 4 mg tablet kunyah pada 851 pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun.
Kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan ubat berikut dalam ujian klinikal sering dilaporkan (> 1/100 hingga
Dengan rawatan yang berpanjangan dalam ujian klinikal dengan jumlah pesakit yang terhad sehingga 2 tahun untuk orang dewasa, dan sehingga 12 bulan untuk pesakit pediatrik 6 hingga 14 tahun, profil keselamatan tidak berubah.
Secara keseluruhan, 502 pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun dirawat dengan montelukast sekurang-kurangnya 3 bulan, 338 selama 6 bulan atau lebih, dan 534 pesakit selama 12 bulan atau lebih. Dengan rawatan yang berpanjangan, profil keselamatan juga tidak berubah pada pesakit ini.
Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dalam penggunaan pasca pemasaran:
Jangkitan dan jangkitan: jangkitan saluran pernafasan.
Gangguan sistem darah dan limfa: peningkatan kecenderungan untuk berdarah.
Gangguan sistem imun: reaksi hipersensitiviti termasuk anafilaksis, penyusupan eosinofilik hepatik.
Gangguan psikiatri: mimpi pelik termasuk mimpi buruk, halusinasi, insomnia, tidur malam, mudah marah, perasaan gelisah, gelisah, pergolakan termasuk tingkah laku dan permusuhan yang agresif, gegaran, kemurungan, pemikiran dan tindakan bunuh diri (bunuh diri) dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku.
Gangguan sistem saraf: pening, mengantuk, paraesthesia / hypoesthesia, sawan.
Patologi jantung: berdebar-debar.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: epistaksis.
Gangguan saluran gastrousus: cirit-birit, mulut kering, dispepsia, mual, muntah.
Gangguan hepatobiliari: peningkatan tahap transaminase serum (ALT, AST), hepatitis (termasuk lesi kolestatik, hepatoselular dan campuran).
Gangguan tisu kulit dan subkutan: angioedema, lebam, urtikaria, pruritus, ruam, eritema nodosum.
Gangguan tisu muskuloskeletal dan penghubung: arthralgia, myalgia termasuk kekejangan otot.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: asthenia / keletihan, malaise, edema, pyrexia.
Kes sindrom Churg-Struss (CSS) yang sangat jarang dilaporkan telah dilaporkan semasa rawatan dengan montelukast pada pesakit dengan asma (lihat bahagian 4.4).
04.9 Overdosis
Tidak ada maklumat khusus mengenai rawatan overdosis dengan montelukast. Dalam kajian asma kronik, montelukast diberikan pada dos hingga 200 mg / hari pada pesakit dewasa selama 22 minggu dan dalam kajian jangka pendek, hingga 900 mg / hari pada pesakit selama lebih kurang satu minggu, tanpa kejadian buruk yang besar. sudut pandangan.
Terdapat laporan mengenai overdosis akut dengan montelukast dalam ujian pasca pemasaran dan klinikal. Ini termasuk laporan dari orang dewasa dan kanak-kanak dengan dos 1000 mg (kira-kira 61 mg / kg pada bayi berusia 42 bulan). Data klinikal dan makmal yang diperhatikan sesuai dengan profil keselamatan pada orang dewasa dan pesakit kanak-kanak. Tidak ada kejadian buruk dalam kebanyakan laporan overdosis. Kejadian buruk yang paling kerap berlaku selaras dengan profil keselamatan montelukast dan termasuk sakit perut, mengantuk, dahaga, sakit kepala, muntah dan hiperaktif psikomotor.
Tidak diketahui sama ada montelukast dialisis pada dialisis peritoneal atau hemodialisis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: anti-asthmatik lain untuk penggunaan sistemik, antagonis reseptor leukotriena.
Kod ATC: R03D C03.
Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) adalah eicosanoid anti-radang yang kuat yang dilepaskan oleh beberapa sel, termasuk sel mast dan eosinofil. Mediator pro-asma yang penting ini mengikat reseptor cysteinyl leukotriene (CysLT) di saluran udara manusia dan menyebabkan tindakan saluran udara, termasuk bronkokonstriksi, rembesan mukosa, kebolehtelapan vaskular, dan pengambilan eosinofil.
Montelukast adalah sebatian aktif oral yang mengikat reseptor CysLT1 dengan pertalian dan selektiviti yang tinggi. Dalam kajian klinikal, montelukast menghalang bronkokonstriksi kerana penyedutan LTD4 pada dosis rendah 5 mg. Bronkodilasi diperhatikan dalam masa 2 jam dari pemberian oral. Kesan bronkodilasi yang disebabkan oleh agonis beta ditambahkan pada itu. Rawatan Montelukast menghalang kedua-dua peringkat awal dan akhir bronkokonstriksi kerana rawatan antigen. Montelukast, berbanding dengan plasebo, penurunan eosinofil darah periferal pada pesakit dewasa dan pediatrik. Dalam kajian yang berasingan, rawatan montelukast menurunkan eosinofil secara signifikan di saluran udara (seperti yang diukur dalam dahak). Pada pesakit dewasa dan pediatrik berusia 2 hingga 14 tahun, montelukast, dibandingkan dengan plasebo, penurunan eosinofil darah periferal dan peningkatan kawalan asma klinikal.
Dalam kajian orang dewasa, montelukast 10 mg, diambil sekali sehari, berbanding dengan plasebo menunjukkan peningkatan yang signifikan pada FEV1 pagi (perubahan 10.4% berbanding 2.7% dari awal), aliran ekspirasi puncak (AM PEFR) (perubahan 24.5 l / min vs 3.3 l / min min dari awal), dan penurunan ketara dalam penggunaan beta-agonis total (perubahan -26.1% vs - 4.6% dari garis dasar.) Peningkatan skor gejala asma yang dilaporkan pesakit pada siang dan malam secara signifikan lebih besar daripada dengan plasebo.
Kajian pada orang dewasa menunjukkan keupayaan montelukast untuk meningkatkan kesan klinikal kortikosteroid yang dihirup (% berubah dari awal untuk beclomethasone yang dihirup ditambah montelukast berbanding beclomethasone, masing-masing untuk FEV1: 5.43% berbanding 1.04%; penggunaan beta-agonist: -8.70% vs + 2.64%) Berbanding dengan beclomethasone yang dihirup (200 mcg dua kali sehari dengan alat spacer - spacer), montelukast menunjukkan tindak balas awal yang lebih cepat, walaupun dalam kajian 12 minggu, rawatan beclomethasone menghasilkan kesan rata-rata yang lebih besar (% perubahan dari awal untuk montelukast berbanding beclomethasone, untuk FEV1: 7, 9% berbanding 13.3%; penggunaan beta-agonist : -28.8% berbanding -43.89%). Namun, dibandingkan dengan beclomethasone, "peratusan tinggi pesakit yang dirawat dengan montelukast mencapai tindak balas klinikal yang serupa (mis. 50% pesakit yang dirawat dengan beclomethasone mencapai peningkatan dalam FEV1 sekitar 11% atau lebih dari awal. Sementara kira-kira 42% pesakit dirawat dengan montelukast mencapai tindak balas yang sama).
Dalam kajian yang dikendalikan plasebo selama 12 minggu pada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun, montelukast 4 mg yang diambil sekali sehari meningkatkan parameter kawalan asma berbanding dengan plasebo, tanpa mengira terapi kawalan bersamaan (kortikosteroid yang dihirup / nebulized atau natrium cromoglycate yang dihirup / nebulized). 60% pesakit tidak mendapat terapi kawalan. Berbanding dengan plasebo, gejala montelukast meningkat pada waktu siang (termasuk batuk, dispnea, masalah pernafasan dan aktiviti terhad) dan gejala pada waktu malam. Berbanding dengan plasebo, montelukast juga menurunkan penggunaan beta-agonis dan kortikosteroid yang diperlukan dalam kes kecemasan kerana asma yang semakin teruk. Pesakit yang diberi montelukast mempunyai lebih banyak hari tanpa gejala asma berbanding dengan plasebo yang diberikan. Kesan rawatan dicapai selepas dos pertama.
Dalam kajian yang dikendalikan plasebo selama 12 bulan pada pesakit kanak-kanak berusia 2 hingga 5 tahun dengan asma ringan dan eksaserbasi episodik, montelukast 4 mg diambil sekali sehari berkurang dengan ketara (p ≤ 0,001) kadar episod eksaserbasi tahunan (EE) dari asma, dibandingkan ke plasebo (masing-masing 1,60 EE dan 2,34 EE), [EE ditakrifkan sebagai ≥ 3 hari berturut-turut dengan gejala siang hari yang memerlukan beta-agonis, atau kortikosteroid (oral atau dihirup), atau "dimasukkan ke hospital untuk asma]. Kadar pengurangan EE tahunan adalah 31.9%, dengan 95% CI 16.9, 44.1.
Dalam kajian selama 8 minggu pada pesakit kanak-kanak berusia 6 hingga 14 tahun, montelukast 5 mg yang diberikan sekali sehari meningkatkan fungsi pernafasan dengan ketara berbanding dengan plasebo (FEV1: perubahan dari awal 8.71% berbanding 4.16%; AM PEFR: perubahan dari awal 27.9 L / min berbanding 17.8 L / min) dan menurunkan penggunaan beta-agonist yang diperlukan (perubahan -11.7% berbanding + 8.2% dari nilai asas).
Dalam kajian 12 bulan yang membandingkan keberkesanan montelukast berbanding fluticasone yang dihirup dalam mengawal asma pada pesakit kanak-kanak berusia 6 hingga 14 tahun dengan asma ringan yang berterusan, montelukast tidak kalah dengan fluticasone dalam meningkatkan kadar hari bebas asma (RFD - Hari bebas penyelamatTitik akhir utama. Dimediasi dalam tempoh rawatan selama 12 bulan, peratusan RFD asma meningkat dari 61.6% kepada 84.0% pada kumpulan montelukast dan dari 60.9% menjadi 86.7% pada kumpulan fluticasone. Peningkatan peratusan asma RFD, dalam perbezaan antara kumpulan dengan min kuadrat rata-rata (paling sedikit segi empat sama, LS) signifikan secara statistik (2,8% dengan 95% CI dari - 4,7, - 0,9), tetapi dalam had yang telah ditentukan bahawa ia tidak boleh lebih rendah secara klinikal. Kedua montelukast dan fluticasone juga meningkatkan kawalan asma berkenaan dengan pemboleh ubah sekunder yang ditentukan dalam tempoh rawatan 12 bulan:
• FEV1 meningkat dari 1,83 L menjadi 2,09 L pada kumpulan montelukast dan dari 1,85 L menjadi 2,14 L pada kumpulan fluticasone. Peningkatan min perbezaan LS antara kumpulan adalah -0.02 L dengan 95% CI -0.06, 0.02. Peningkatan min dari awal pada% yang diramalkan FEV1 adalah 0, 6% pada kumpulan rawatan montelukast, dan 2.7% dalam rawatan fluticasone kumpulan. Perbezaan min LS untuk perubahan dari garis dasar pada% yang diramalkan FEV1 adalah -2,2% dengan 95% CI -3,6, -0,7.
• Peratusan hari menggunakan beta agonis menurun dari 38.0 hingga 15.4 pada kumpulan montelukast dan dari 38.5 hingga 12.8 pada kumpulan fluticasone. Perbezaan antara kumpulan dalam min LS untuk peratusan hari dengan penggunaan beta-agonis adalah signifikan: 2.7% dengan 95% CI 0.9, 4.5.
• Peratusan pesakit dengan serangan asma (serangan asma didefinisikan sebagai tempoh memburuknya asma yang memerlukan steroid oral, lawatan tidak berjadual ke doktor, lawatan ke bilik kecemasan, atau "kemasukan ke hospital) adalah 32.2% pada kumpulan montelukast dan 25.6 % dalam kumpulan fluticasone, dengan nisbah kemungkinan (95% CI) signifikan: sama dengan 1.38.
• Peratusan pesakit yang menggunakan kortikosteroid sistemik (terutama oral) selama tempoh kajian adalah 17.8% pada kumpulan montelukast dan 10.5% pada kumpulan fluticasone. Perbezaan antara kumpulan dalam min LS adalah signifikan: 7.3 dengan 95% CI 2.9; 11.7.
Pengurangan ketara dalam bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman ditunjukkan dalam kajian 12 minggu pada orang dewasa (bronkokonstriksi yang disebabkan oleh senaman, EIB) (kerugian maksimum dalam FEV1: 22,33% untuk montelukast berbanding 32,40% untuk plasebo; masa untuk penyembuhan pada 5% asas FEV1: 44,22 min vs 60,64 min). Kesan ini berlaku secara berkala sepanjang tempoh kajian 12 minggu. Penurunan EIB juga ditunjukkan dalam kajian jangka pendek pada pesakit kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun (kerugian maksimum pada FEV1: 18,27% vs 26,11%, masa untuk penyembuhan pada 5% asas FEV1: 17,76 min vs 27,98 min) . Kesan dalam kedua-dua kajian ditunjukkan pada akhir selang dos sekali sehari.
Pada pesakit asma sensitif aspirin yang diberi kortikosteroid yang dihirup dan / atau oral, rawatan dengan montelukast berbanding plasebo menunjukkan peningkatan yang ketara dalam kawalan asma (FEV1: perubahan dari pangkalan 8.55% vs -1.74% dan penurunan penggunaan beta-agonis total : perubahan dari garis dasar - 27.78% vs 2.09%).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan:
Montelukast cepat diserap berikutan pemberian oral. Untuk tablet bersalut filem 10 mg, kepekatan plasma puncak maksimum (Cmax) dicapai selepas 3 jam (Tmax) setelah dos pada orang dewasa yang berpuasa. Bioavailabiliti oral rata-rata adalah 64%. Ketersediaan bio oral dan Cmax tidak dipengaruhi oleh makanan biasa. Keselamatan dan keberkesanan belum ditunjukkan dan kajian klinikal di mana tablet bersalut filem 10 mg diberikan tanpa perhatian khusus pada waktu pengambilan makanan.
Untuk tablet kunyah 5 mg, Cmax dicapai dalam 2 jam selepas dos pada orang dewasa yang berpuasa. Bioavailabiliti oral rata-rata adalah 73% dan menurun menjadi 63% dengan makanan biasa.
Selepas pemberian tablet kunyah 4 mg kepada pesakit kanak-kanak berumur 2 hingga 5 tahun dalam keadaan berpuasa, Cmax dicapai 2 jam selepas dos. Nilai Cmax min adalah 66% dan lebih tinggi serta nilai Cmin min lebih rendah daripada pada orang dewasa yang menerima tablet bersalut filem 10 mg.
Pembahagian:
Lebih daripada 99% montelukast terikat dengan protein plasma. Dalam keadaan keadaan mantap isipadu pengedaran montelukast sekitar 8 - 11 liter. Kajian pada tikus yang diberikan montelukast radiolabel menunjukkan sebaran minimum di sekitar penghalang otak darah. Tambahan pula, kepekatan zat berlabel radio 24 jam selepas pemberian minima di semua tisu lain.
Biotransformasi:
Montelukast dimetabolisme secara meluas. Dalam kajian dengan dos terapeutik, kepekatan metabolit montelukast dalam plasma tidak dapat dikesan dalam keadaan keadaan mantap pada orang dewasa dan kanak-kanak.
Pendidikan secara in vitro pada mikrosom hati manusia, menunjukkan bahawa sitokrom P450 3A4, 2A6 dan 2C9 mengambil bahagian dalam metabolisme montelukast. Berdasarkan penemuan selanjutnya secara in vitro pada mikrosom hati manusia, kepekatan plasma terapeutik montelukast tidak menghalang sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, atau 2D6. Sumbangan metabolit terhadap kesan terapi montelukast adalah minimum.
Penghapusan:
Di sana pelepasan kepekatan plasma montelukast sekitar 45 ml / min pada orang dewasa yang sihat. Berikutan pemberian oral montelukast radiolabel, 86% komponen radioaktif dicapai dalam koleksi najis dan air kencing selama 5 hari. Bersama dengan anggaran bioavailabiliti oral montelukast, ini menunjukkan bahawa montelukast dan metabolitnya dirembeskan hampir secara eksklusif melalui hempedu.
Ciri-ciri pada pesakit:
Tidak perlu penyesuaian dos untuk pesakit tua atau kekurangan buah pinggang ringan hingga sederhana. Kajian pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang belum dilakukan. Oleh kerana montelukast dan metabolitnya dihilangkan melalui saluran empedu, tidak ada penyesuaian dos yang diharapkan pada pasien dengan disfungsi ginjal. Tidak ada data mengenai farmakokinetik montelukast pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (skor Child-Pugh> 9).
Dengan dosis tinggi montelukast (20 dan 60 kali ganda daripada dos dewasa yang disyorkan), penurunan kepekatan teofilin dalam plasma diperhatikan. Kesan ini tidak diperhatikan pada dos yang disyorkan 10 mg sekali sehari.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Dalam kajian ketoksikan haiwan, perubahan kecil biokimia dalam serum, bersifat sementara, diamati pada ALT, glukosa, fosforus dan trigliserida. Manifestasi ketoksikan pada haiwan adalah peningkatan rembesan air liur, gejala gastrointestinal, najis longgar dan ketidakseimbangan ion. Kesan ini berlaku pada dos yang menyebabkan pendedahan sistemik> 17 kali daripada dos klinikal. Pada monyet, kesan sampingan berlaku pada dos 150 mg / kg / hari (> 232 kali pendedahan sistemik pada dos klinikal yang sesuai). Dalam kajian haiwan, montelukast tidak mempengaruhi kesuburan atau prestasi pembiakan pada pendedahan sistemik melebihi pendedahan sistemik klinikal lebih dari 24 kali. Penurunan sedikit berat badan anak anjing sebanyak 200 mg / kg / hari diperhatikan. Dalam kajian kesuburan wanita pada tikus (> 69 kali pendedahan klinikal sistemik). Dalam kajian arnab, kejadian osifikasi yang tidak lengkap berbanding dengan haiwan kawalan dicatat pada pendedahan sistemik> 24 kali pendedahan sistemik klinikal yang diperhatikan pada dos klinikal. Tidak ada kelainan pada tikus. Montelukast telah diperhatikan untuk melintasi penghalang plasenta dan dirembeskan dalam susu haiwan.
Tidak ada kematian berikutan pemberian natrium montelukast tunggal pada dos hingga 5,000 mg / kg pada tikus dan tikus (masing-masing 15,000 mg / m2 dan 30,000 mg / m2 pada tikus dan tikus), dos tertinggi yang diuji. Dos ini bersamaan dengan 25,000 kali dos yang disyorkan setiap hari untuk lelaki dewasa (dianggap sebagai pesakit dewasa dengan berat 50 kg).
Montelukast ditentukan untuk tidak menjadi fototoksik pada tikus oleh UVA, UVB atau spektrum cahaya yang dapat dilihat pada dos hingga 500 mg / kg / hari (> kira-kira 200 kali pendedahan sistemik).
Montelukast tidak mutagenik dalam ujian secara in vitro Dan in vivo juga karsinogenik pada spesies tikus.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Mannitol (E421),
selulosa mikrokristal,
natrium croscarmellose,
hidroksipropilselulosa yang diganti rendah (E 463),
aspartam (E 951),
oksida besi merah (E 172),
perasa ceri (E1518 - glyceryl triacetate; E1450 - sodium octylsucinate)
magnesium stearat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
2 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Simpan dalam bungkusan asal untuk menjauhkan ubat dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Dikemas dalam lepuh oPA / Al / PVC yang terdapat dalam kotak kadbod.
Pek 14, 20, 28, 30, 50, 98 dan 100 tablet kunyah.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
Ubat yang tidak digunakan dan sisa dari ubat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Jadi.Se.PHARM S.r.l.
Melalui dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Itali
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
SASLONG 4 mg tablet kunyah - AIC n. 040649030 / M
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
08/2012
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA 23/07/2012