Bahan aktif: Esomeprazole
Nexium Control 20 mg tablet tahan gastro
Petunjuk Mengapa Nexium Control digunakan? Untuk apa itu?
Nexium Control mengandungi bahan aktif esomeprazole. Ia tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil 'proton pump inhibitor'. Ini berfungsi dengan mengurangkan jumlah asid yang dihasilkan oleh perut.
Ubat ini digunakan pada orang dewasa untuk rawatan simptom refluks jangka pendek (contohnya, pedih ulu hati dan regurgitasi asid).
Refluks adalah aliran balik asid dari perut ke dalam esofagus ("saluran makanan") yang boleh menjadi radang dan menyakitkan. Ini boleh menyebabkan gejala seperti sensasi menyakitkan di dada yang naik ke kerongkong (pedih ulu hati) dan rasa masam di mulut (regurgitasi asid).
Nexium Control tidak dirancang untuk membawa kelegaan segera. Anda mungkin perlu mengambil tablet selama 2-3 hari berturut-turut sebelum anda berasa lebih baik. Bercakap dengan doktor anda jika anda tidak merasa lebih baik atau jika anda merasa lebih teruk selepas 14 hari.
Kontraindikasi Apabila Nexium Control tidak boleh digunakan
Jangan ambil Nexium Control
- jika anda alah kepada esomeprazole atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini
- jika anda alah kepada ubat-ubatan yang mengandungi perencat pam proton lain (mis. pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole atau omeprazole).
- jika anda mengambil ubat yang mengandungi nelfinavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV)
Anda tidak boleh mengambil ubat ini jika terdapat dalam kes di atas. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Nexium Control
Bercakap dengan doktor anda sebelum mengambil Nexium Control jika:
- Anda pernah mengalami "ulser perut atau pembedahan perut pada masa lalu."
- Anda menjalani rawatan berterusan selama 4 minggu atau lebih untuk refluks atau pedih ulu hati.
- Anda mengalami penyakit kuning (menguning kulit dan mata) atau masalah hati yang teruk.
- Anda mengalami masalah buah pinggang yang teruk.
- Dia berusia lebih dari 55 tahun dan mengalami simptom refluks baru atau baru-baru ini atau memerlukan gangguan pencernaan atau pedih ulu hati setiap hari tanpa preskripsi.
- Segera berbincang dengan doktor anda sebelum mengambil atau selepas mengambil ubat ini, jika anda melihat gejala berikut, yang mungkin merupakan tanda penyakit lain yang lebih serius.
- Menurunkan banyak berat badan tanpa sebab.
- Anda menghadapi masalah atau sakit ketika menelan.
- Sakit perut atau tanda-tanda gangguan pencernaan seperti loya, kenyang, kembung muncul, terutama selepas makan.
- Dia mula muntah makanan atau darah, yang kelihatan gelap seperti kopi di dalam muntahnya.
- Najis berwarna hitam (najis berlumuran darah).
- Mengalami cirit-birit yang teruk atau berterusan esomeprazole telah dikaitkan dengan peningkatan risiko cirit-birit berjangkit.
Dapatkan nasihat segera dari doktor anda sekiranya anda merasa sakit dada disertai dengan pening, berpeluh, pening atau sakit bahu dan sesak nafas. Ini boleh menjadi gejala masalah jantung yang serius.
Hubungi doktor anda sebelum mengambil ubat ini jika:
- Anda mesti menjalani ujian pernafasan endoskopi atau urea.
- Anda mesti menjalani ujian darah tertentu (Chromogranin A)
Sekiranya ada perkara di atas berlaku untuk anda (atau jika anda tidak pasti), segera hubungi doktor anda.
Kanak-kanak dan remaja
Ubat ini tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Nexium Control
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Ini kerana ubat ini boleh mempengaruhi cara beberapa ubat berfungsi dan beberapa ubat boleh memberi kesan terhadapnya.
Anda tidak boleh mengambil ubat ini jika anda juga mengambil ubat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV).
Anda harus memberitahu doktor atau ahli farmasi anda secara khusus jika anda mengambil clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah).
Anda tidak boleh mengambil ubat ini dengan ubat lain yang menghadkan jumlah asid yang dihasilkan di dalam perut seperti perencat pam proton (mis. Pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole atau omeprazole) atau antagonis H2 (mis. Ranitidine atau famotidine).
Sekiranya perlu, anda boleh mengambil ubat ini dengan antasid (mis. Magaldrate, asid alginik, natrium bikarbonat, aluminium hidroksida, magnesium karbonat atau gabungannya).
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil ubat berikut:
- Ketoconazole dan itraconazole (digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh kulat)
- Voriconazole (digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh jamur) dan clarithromycin (digunakan untuk merawat jangkitan). Doktor anda mungkin menyesuaikan dos Nexium Control jika anda juga mengalami masalah hati yang teruk dan dirawat dalam jangka masa yang lama.
- Erlotinib (digunakan untuk rawatan barah)
- Methotrexate (digunakan untuk merawat barah dan penyakit reumatik)
- Digoxin (digunakan untuk masalah jantung)
- Atazanavir, saquinavir (digunakan untuk merawat jangkitan HIV)
- Citalopram, imipramine atau clomipramine (digunakan untuk merawat kemurungan)
- Diazepam (digunakan untuk rawatan kegelisahan, untuk relaksasi otot atau dalam epilepsi)
- Phenytoin (digunakan untuk merawat epilepsi)
- Ubat yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin. Doktor anda mungkin perlu memantau anda semasa memulakan atau menghentikan rawatan dengan Nexium Control
- Cilostazol (digunakan untuk merawat claudication sekejap - keadaan di mana bekalan darah yang lemah ke otot kaki menyebabkan sakit dan sukar berjalan)
- Cisapride (digunakan untuk gangguan pencernaan dan pedih ulu hati)
- Rifampicin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis)
- Tacrolimus (sekiranya berlaku pemindahan organ)
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk merawat kemurungan)
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sebagai langkah berjaga-jaga, sebaiknya elakkan penggunaan Nexium Control semasa kehamilan. Anda tidak boleh menggunakan ubat ini semasa menyusu.
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Nexium Control mempunyai kebarangkalian yang rendah untuk mempengaruhi kemampuan memandu atau menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, kesan sampingan seperti pening dan gangguan penglihatan tidak biasa (lihat bahagian 4). Sekiranya ia muncul, anda tidak boleh memandu atau mengendalikan mesin.
Nexium Control mengandungi sukrosa
Nexium Control mengandungi sfera gula, yang mengandungi sukrosa, sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat tersebut.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Nexium Control: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang dijelaskan dalam risalah ini atau seperti yang diarahkan oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Berapa banyak yang perlu diambil
- Dos yang disyorkan adalah satu tablet sehari.
- Jangan mengambil lebih daripada dos yang disyorkan satu tablet (20 mg) sehari, walaupun anda tidak merasakan peningkatan yang segera.
- Anda mungkin perlu mengambil tablet selama dua atau tiga hari berturut-turut sebelum gejala refluks anda (contohnya, pedih ulu hati dan regurgitasi asid) bertambah baik.
- Tempoh rawatan adalah sehingga 14 hari.
- Apabila gejala refluks hilang sepenuhnya, anda harus berhenti mengambil ubat ini.
- Sekiranya gejala refluks anda bertambah buruk atau tidak bertambah baik setelah mengambil ubat ini selama 14 hari berturut-turut, anda harus berjumpa doktor.
Sekiranya anda sering mengalami simptom berulang yang berterusan atau lama, walaupun selepas rawatan dengan ubat ini, sila hubungi doktor anda.
Mengambil ubat
- Anda boleh mengambil tablet pada bila-bila masa sepanjang hari dengan makanan atau semasa perut kosong.
- Telan keseluruhan tablet dengan segelas air. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet. Ini kerana tablet mengandungi butiran bersalut, yang melindungi ubat dari asid perut. Oleh itu, penting untuk tidak merosakkan butiran.
Kaedah alternatif pengambilan ubat
- Masukkan tablet ke dalam segelas air pegun (tidak berkarbonat). Jangan gunakan cecair lain.
- Kacau sehingga tablet larut (campuran tidak akan jernih) kemudian segera minum campuran tersebut atau dalam masa 30 minit. Sentiasa kacau campuran sebelum meminumnya.
- Untuk memastikan bahawa anda telah minum semua ubat, bilas gelas dengan setengah gelas air dan minum. Zarah pepejal mengandungi ubat - jangan mengunyah atau menghancurkannya.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Nexium Control
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Nexium Control daripada yang sepatutnya
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Nexium Control daripada yang disyorkan, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera. Gejala seperti cirit-birit, sakit perut, sembelit, merasa atau sakit dan letih mungkin berlaku.
Sekiranya anda terlupa mengambil Nexium Control
Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil secepat yang anda ingat pada hari yang sama. Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Nexium Control
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Sekiranya anda melihat kesan sampingan serius berikut, hentikan pengambilan Nexium Control dan segera hubungi doktor anda:
- Mengi tiba-tiba, bengkak bibir, lidah dan tekak, ruam, pingsan atau sukar menelan (reaksi alahan teruk, jarang dilihat).
- Kemerahan kulit dengan lepuh atau mengelupas. Lepuh dan pendarahan yang teruk juga boleh muncul di bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini mungkin "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermis toksik", yang jarang sekali dilihat.
- Kulit kuning, urin gelap dan keletihan yang mungkin merupakan gejala masalah hati, jarang dilihat.
Lihat doktor anda secepat mungkin jika anda mempunyai tanda-tanda jangkitan berikut:
Ubat ini mempengaruhi sel darah putih dalam kes yang sangat jarang menyebabkan kekurangan imun. Sekiranya anda mengalami "jangkitan dengan gejala seperti demam dengan kemerosotan kesihatan umum yang teruk atau demam dengan gejala jangkitan tempatan seperti sakit di leher, tekak atau mulut atau kesukaran membuang air kecil, anda harus berjumpa doktor secepat mungkin sehingga kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dapat diatasi dengan melakukan ujian darah, dalam hal ini adalah penting untuk memberitahu doktor tentang ubat yang anda ambil.
Kesan sampingan lain termasuk:
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang)
- Sakit kepala.
- Kesan pada perut atau usus: cirit-birit, sakit perut, sembelit, angin (kembung perut).
- Rasa sakit (loya) atau sakit (muntah).
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang)
- Bengkak di kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia), mengantuk.
- Pening, sensasi kesemutan seperti "pinpricks".
- Rasa berpusing (vertigo).
- Mulut kering
- Perubahan dalam ujian darah yang memeriksa bagaimana hati berfungsi.
- Ruam kulit, kulit pucat (gatal-gatal) dan kulit gatal.
Jarang (mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 orang)
- Masalah darah seperti bilangan sel darah putih yang berkurang atau platelet. Ini boleh menyebabkan kelemahan, lebam, atau kemungkinan mendapat jangkitan dengan lebih mudah.
- Tahap natrium rendah dalam darah. Ini boleh menyebabkan kelemahan, sakit (muntah) dan kekejangan.
- Rasa terkilan, keliru atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah penglihatan seperti penglihatan kabur.
- Mengi tiba-tiba atau sesak nafas (bronkospasme).
- Keradangan di dalam mulut.
- Jangkitan yang disebut "thrush" yang boleh mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Kehilangan rambut (alopecia).
- Ruam kulit pada pendedahan cahaya matahari.
- Sakit sendi (arthralgia) atau sakit otot (myalgia).
- Perasaan umum tidak sihat dan kekurangan kekuatan.
- Berpeluh bertambah.
Sangat jarang berlaku (mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 orang)
- Jumlah sel darah merah, sel darah putih dan platelet rendah (keadaan yang disebut pancytopenia).
- Pencerobohan.
- Melihat, merasakan atau mendengar perkara yang tidak ada (halusinasi).
- Masalah hati yang teruk menyebabkan kegagalan hati dan keradangan otak. ? Kelemahan otot.
- Masalah buah pinggang yang teruk.
- Pembesaran payudara pada lelaki.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)
- Tahap magnesium yang rendah dalam darah. Ini boleh menyebabkan keletihan, malaise (muntah), kontraksi otot yang tidak disengajakan, gegaran dan perubahan irama jantung (aritmia). Sekiranya anda mempunyai kadar magnesium yang sangat rendah, anda mungkin juga mengalami kadar kalsium dan / atau kalium dalam darah yang rendah.
- Keradangan usus (yang boleh menyebabkan cirit-birit).
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang disenaraikan dalam Lampiran V. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera di kadbod dan lepuh selepas EXP / EXP. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu. Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan ubat ini dalam bungkusan asli untuk melindunginya dari kelembapan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Kandungan pek dan maklumat lain
Apa yang mengandungi Nexium Control
- Bahan aktif adalah esomeprazole. Setiap tablet mengandungi 20 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
- Bahan-bahan lain adalah: gliserol monostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, iron oxide (red-brown E 172), iron oxide (yellow E172), magnesium stearate, methacrylic acid copolymer ethyl acrylate (1: 1) dispersi pada 30%, selulosa mikrokristal, parafin sintetik, makrogol 6000, polysorbate 80, crospovidone (tipe A), natrium stearil fumarat, sfera gula (sukrosa), talc, titanium dioksida (E 171) dan trietil sitrat.
Nampak bagaimana Nexium Control dan kandungan peknya
Tablet tahan gastro Nexium Control berwarna merah muda muda, panjang, biconvex dan bertanda "20 mg" di satu sisi dan A / EH di sisi lain.
Nexium Control tersedia dalam pek lepuh 7 dan 14 tablet tahan gastro.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
KAWALAN NEXIUM 20 MG MAKANAN TETAP TETAP
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet tahan gastro mengandungi 20 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap tablet tahan gastro mengandungi 28 mg sukrosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Tablet tahan gastrousus.
Tablet berwarna merah jambu muda, memanjang, biconvex, bersalut filem bertanda "20 mg" di satu sisi dan A / EH di sisi lain.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Nexium Control ditunjukkan pada orang dewasa untuk rawatan simptom refluks jangka pendek (mis. Pedih ulu hati dan regurgitasi asid).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos
Dos yang disyorkan ialah 20 mg esomeprazole (satu tablet) sehari.
Mungkin perlu mengambil tablet selama 2-3 hari berturut-turut untuk memperbaiki gejala. Tempoh rawatan adalah sehingga 2 minggu. Setelah gejala hilang sepenuhnya, rawatan harus dihentikan.
Sekiranya penyelesaian gejala tidak dicapai dalam 2 minggu rawatan berterusan, pesakit harus berjumpa doktor.
Populasi khas
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Mengingat pengalaman yang terhad pada pesakit dengan kekurangan ginjal yang teruk, pesakit tersebut harus dirawat dengan hati-hati (lihat bahagian 5.2).
Pesakit dengan gangguan hepatik
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana. Walau bagaimanapun, pesakit dengan gangguan hati yang teruk harus dinasihatkan oleh doktor sebelum mengambil Nexium Control (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Pesakit warga tua (≥65 tahun)
Tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua.
Populasi kanak-kanak
Tidak ada petunjuk untuk penggunaan khusus NEXIUM Control pada populasi pediatrik di bawah usia 18 tahun dalam indikasi: "rawatan jangka pendek gejala refluks (misalnya pedih ulu hati dan regurgitasi asid)".
Kaedah pentadbiran
Tablet harus ditelan keseluruhan dengan setengah gelas air. Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
Sebagai alternatif, tablet boleh tersebar dalam setengah gelas air pegun. Cecair lain tidak boleh digunakan kerana lapisan tahan gastro boleh larut. Air harus dicampurkan sehingga tablet tersebar. Cecair dengan butiran harus diminum dengan segera atau dalam masa 30 minit. Gelas harus dibilas dengan setengah gelas air dan air minuman. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap esomeprazole, pengganti benzimidazole atau mana-mana eksipien (lihat bahagian 6.1).
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bahagian 4.5).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Am
Pesakit harus diarahkan untuk berjumpa doktor sekiranya:
• Mempunyai penurunan berat badan yang tidak diingini, muntah berulang, disfagia, haematemesis atau melaena dan apabila ulser gastrik disyaki atau ada, sifat ulser yang ganas harus dikecualikan kerana terapi esomeprazole dapat mengurangkan gejala dan menunda diagnosis.
• Pernah menjalani pembedahan ulser gastrik atau gastrousus.
• Sudah menjalani rawatan simptomatik dispepsia atau pedih ulu hati selama 4 atau lebih minggu.
• Mengalami penyakit kuning atau penyakit hati yang teruk.
• Berumur lebih dari 55 tahun dengan gejala yang baru atau baru diubah.
Pesakit dengan simptom berulang dispepsia atau pedih ulu hati harus berjumpa doktor secara berkala. Khususnya, pesakit berusia lebih dari 55 tahun yang menjalani rawatan tanpa resep harian untuk dispepsia dan pedih ulu hati harus memberitahu doktor atau ahli farmasi mereka.
Pesakit tidak boleh mengambil Nexium Control sebagai ubat pencegahan jangka panjang.
Rawatan dengan perencat pam proton (PPI) boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat sepertiSalmonella Dan Campylobacter, dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pesakit yang dimasukkan ke hospital (lihat bahagian 5.1).
Pesakit harus berjumpa doktor sebelum mengambil ubat ini sekiranya mereka menjalani ujian pernafasan endoskopi atau urea.
Gabungan dengan ubat lain
Pengambilan bersama esomeprazole dan atazanavir tidak digalakkan (lihat bahagian 4.5). Sekiranya kombinasi atazanavir dengan perencat pam proton dinilai tidak dapat dielakkan, pemantauan klinikal yang dekat disarankan bersamaan dengan peningkatan dos atazanavir hingga 400 mg dengan 100 mg ritonavir. Dosis esomeprazole 20 mg tidak boleh dilebihi.
Esomeprazole adalah penghambat CYP2C19. Pada permulaan atau akhir rawatan dengan esomeprazole, potensi interaksi dengan produk ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan. Interaksi diperhatikan antara clopidogrel dan esomeprazole. Perkaitan klinikal interaksi ini tidak dapat dipastikan. Penggunaan esomeprazole dengan clopidogrel harus dianjurkan (lihat bahagian 4.5).
Pesakit tidak boleh menggunakan antagonis PPI atau H2 yang lain secara bersamaan.
Sukrosa
Ubat ini mengandungi sfera gula (sukrosa). Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku iaitu intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase tidak boleh mengambil ubat ini.
Gangguan dengan ujian makmal
Tahap peningkatan Chromogranin A (CgA) boleh mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk mengelakkan gangguan ini, rawatan esomeprazole harus dihentikan sementara selama lima hari sebelum penentuan CgA.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Pengaruh esomeprazole pada farmakokinetik produk ubat lain
Oleh kerana esomeprazole adalah enantiomer omeprazole, disarankan untuk mempertimbangkan interaksi yang diamati dengan omeprazole.
Perencat protein
Interaksi telah dilaporkan antara omeprazole dan beberapa perencat protease. Perkaitan klinikal dan mekanisme interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH gastrik semasa rawatan omeprazole dapat mengubah penyerapan protease inhibitor. Mekanisme interaksi lain yang mungkin berlaku melalui penghambatan CYP2C19.
Untuk atazanavir dan nelfinavir, penurunan kadar serum telah dilaporkan apabila diberikan dengan omeprazole dan penggunaan bersamaan tidak digalakkan. Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan yang sihat mengakibatkan pengurangan pendedahan atazanavir yang ketara (sekitar 75% penurunan AUC, Cmax dan Cmin). Peningkatan dos atazanavir hingga 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole terhadap pendedahan atazanavir. Pemberian bersama omeprazole (20 mg sekali sehari (qd)) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan pesakit yang sihat menghasilkan kira-kira 30% penurunan pendedahan atazanavir berbanding dengan pendedahan yang diamati dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg qd tanpa omeprazole 20 mg qd. Pemberian bersama omeprazole (40 mg qd) mengurangkan "AUC, bermaksud Cmax dan Cmin nelfinavir sebanyak 36- 39% dan "AUC, rata-rata Cmax dan Cmin dari metabolit aktif farmakologi M8 dikurangkan sebanyak 75-92%. Oleh kerana kesan farmakodinamik dan sifat farmakokinetik serupa omeprazole dan esomeprazole, pemberian esomeprazole dan atazanavir bersamaan tidak digalakkan dan pentadbiran bersamaan esomeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Tahap peningkatan serum (80-100%) saquinavir (diberikan bersama dengan ritonavir) telah dilaporkan semasa rawatan bersamaan dengan omeprazole (40 mg qd). Rawatan dengan omeprazole 20 mg qd tidak berpengaruh terhadap pendedahan darunavir (diberikan bersama dengan ritonavir) dan amprenavir (diberikan bersama dengan ritonavir).
Rawatan dengan esomeprazole 20 mg qd tidak berpengaruh terhadap pendedahan amprenavir (dengan dan tanpa pemberian bersama ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40 mg qd tidak mempunyai kesan terhadap pendedahan lopinavir (apabila diberikan bersama ritonavir).)
Methotrexate
Pada beberapa pesakit, kadar metotreksat telah dilaporkan meningkat ketika diberikan bersama dengan PPI. Sekiranya terdapat metotreksat dalam dos yang tinggi, penarikan esomeprazole sementara mungkin perlu dipertimbangkan.
Tacrolimus
Peningkatan kadar tacrolimus serum telah dilaporkan dengan pemberian esomeprazole dan tacrolimus bersamaan. Pemantauan kepekatan tacrolimus yang lebih kuat serta fungsi ginjal (pelepasan kreatinin) harus dilakukan, dan dos tacrolimus disesuaikan jika perlu.
Ubat dengan penyerapan bergantung pada pH
Penindasan keasidan gastrik semasa rawatan dengan esomeprazole dan PPI lain boleh mengurangkan atau meningkatkan penyerapan ubat dengan penyerapan gastrik yang bergantung pada pH. Penyerapan produk perubatan seperti ketoconazole, itraconazole dan erlotinib mungkin menurun semasa rawatan dengan esomeprazole dan penyerapan digoxin dapat meningkat semasa rawatan dengan esomeprazole.
Rawatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg setiap hari) dan digoxin pada subjek yang sihat meningkatkan bioavailabiliti digoxin sebanyak 10% (sehingga 30% dalam dua daripada sepuluh subjek). Ketoksikan Digoxin jarang dilaporkan.Walau bagaimanapun, berhati-hati apabila esomeprazole diberikan dalam dos yang tinggi kepada pesakit tua. Oleh itu, pemantauan terhadap kesan terapi digoxin harus diperkuat.
Produk ubat yang dimetabolisme oleh CYP2C19
Esomeprazole menghalang CYP2C19, enzim metabolisme esomeprazole utama. Oleh itu, apabila esomeprazole digabungkan dengan produk ubat lain yang dimetabolismekan melalui CYP2C19, seperti warfarin, phenytoin, citalopram, imipramine, clomipramine, diazepam, dan lain-lain, kepekatan plasma produk ubat ini dapat ditingkatkan dan pengurangan dos mungkin diperlukan. kes clopidogrel, prodrug yang ditukar menjadi metabolit aktifnya oleh CYP2C19, kepekatan plasma metabolit aktif dapat dikurangkan.
Warfarin
Pemberian esomeprazole 40 mg bersamaan kepada pesakit yang menerima warfarin dalam kajian klinikal menunjukkan bahawa masa pembekuan tetap berada dalam julat normal. Walau bagaimanapun, beberapa kes terpencil peningkatan nilai INR yang berkaitan dengan klinikal telah dilaporkan selepas pemasaran semasa rawatan bersamaan. Pemantauan disarankan pada permulaan dan penamatan rawatan bersamaan dengan esomeprazole semasa rawatan dengan warfarin atau turunan kumarin lain.
Clopidogrel
Hasil dari kajian pada sukarelawan yang sihat menunjukkan interaksi farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) antara clopidogrel (300 mg dos pemuatan / 75 mg dos penyelenggaraan harian) dan esomeprazole (40 mg secara lisan setiap hari) mengakibatkan penurunan pendedahan metabolit aktif purata clopidogrel 40%, mengakibatkan penurunan penghambatan maksimum agregasi platelet (ADP yang diinduksi) rata-rata 14%.
Dalam kajian pada subjek yang sihat, penurunan pendedahan hampir 40% terhadap metabolit aktif clopidogrel diperhatikan apabila kombinasi dos tetap esomeprazole 20 mg + ASA 81 mg dan clopidogrel diberikan, berbanding dengan clopidogrel sahaja. Walau bagaimanapun, dalam subjek ini tahap maksimum penghambatan agregasi platelet (ADP yang disebabkan) adalah sama pada kedua-dua kumpulan.
Data yang tidak unik dari kajian pemerhatian dan klinikal telah dilaporkan mengenai implikasi klinikal interaksi PK / PD ini dari segi kejadian kardiovaskular utama. Sebagai langkah berjaga-jaga, penggunaan esomeprazole dan clopidogrel secara bersamaan harus diabaikan.
Phenytoin
Pentadbiran bersamaan 40 mg esomeprazole menghasilkan peningkatan 13% tahap phenytoin melalui plasma pada pesakit epilepsi. Dianjurkan untuk memantau kepekatan plasma phenytoin ketika memulakan atau menghentikan rawatan dengan esomeprazole.
Voriconazole
Omeoprazole (40 mg sekali sehari) meningkatkan Cmax dan AUC voriconazole (substrat CYP2C19) masing-masing sebanyak 15% dan 41%.
Cilostazol
Omeoprazole dan juga esomeprazole bertindak sebagai penghambat CYP2C19. Omeprazole, diberikan dalam dos 40 mg kepada subjek yang sihat dalam kajian crossover, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebanyak 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebanyak 29% dan 69%.
Cisapride
Pada sukarelawan yang sihat, pemberian esomeprazole 40 mg secara bersamaan mengakibatkan peningkatan 32% di kawasan di bawah keluk kepekatan / waktu plasma (AUC) dan pemanjangan separuh hayat penghapusan 31% (t1 / 2) tetapi tidak peningkatan yang ketara dalam kepekatan plasma puncak cisapride. Perpanjangan selang QTc yang sedikit diperhatikan selepas pemberian cisapride sahaja tidak berpanjangan apabila cisapride diberikan bersama dengan esomeprazole.
Diazepam
Pentadbiran bersamaan 30 mg esomeprazole menghasilkan penurunan 45% pelepasan diazepam substrat CYP2C19.
Produk ubat yang dikaji tanpa interaksi klinikal yang relevan
Amoxicillin dan quinidine
Esomeprazole telah terbukti tidak mempunyai kesan yang relevan secara klinikal terhadap farmakokinetik amoxicillin dan quinidine.
Naproxen atau rofecoxib
Kajian yang menilai pemberian esomeprazole bersamaan dengan naproxen atau rofecoxib tidak menunjukkan sebarang interaksi farmakokinetik yang berkaitan secara klinikal dalam kajian jangka pendek.
Pengaruh produk ubat lain pada farmakokinetik esomeprazole
Produk ubat yang menghalang CYP2C19 dan / atau CYP3A4
Esomeprazole dimetabolismekan melalui CYP2C19 dan CYP3A4. Rawatan bersamaan esomeprazole dengan perencat CYP3A4, clarithromycin (500 mg dua kali sehari (bid)), menyebabkan berlipat ganda pendedahan (AUC) terhadap esomeprazole. Pentadbiran bersamaan dengan esomeprazole gabungan CYP2C19 dan CYP3A4 boleh menyebabkan pendedahan esomeprazole yang berlipat kali ganda. Voriconazole, perencat CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC omeprazole sebanyak 280%. Penyesuaian dos esomeprazole tidak diperlukan secara rutin dalam salah satu situasi yang disebutkan di atas. Walau bagaimanapun, penyesuaian dos harus dipertimbangkan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk dan jika rawatan jangka panjang ditunjukkan.
Produk ubat yang mendorong CYP2C19 dan / atau CYP3A4
Ubat-ubatan yang diketahui menyebabkan CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan St. John's wort (Hypericum perforatum)) boleh menyebabkan penurunan kadar serum esomeprazole kerana peningkatan metabolisme esomeprazole.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan
Sejumlah data mengenai wanita hamil (antara 300-1000 hasil kehamilan) menunjukkan tidak ada malformasi atau keracunan janin / neonatal esomeprazole.
Kajian pada haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya langsung atau tidak langsung berkenaan dengan ketoksikan pembiakan (lihat bahagian 5.3).
Sebagai langkah berjaga-jaga, lebih baik mengelakkan penggunaan Nexium Control semasa kehamilan.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada esomeprazole / metabolitnya diekskresikan dalam susu manusia. Maklumat yang mencukupi mengenai kesan esomeprazole pada bayi baru lahir / bayi. Esomeprazole tidak boleh digunakan semasa menyusui.
Kesuburan
Kajian haiwan dengan campuran racem omeprazole, diberikan secara oral, tidak menunjukkan kesan terhadap kesuburan.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Esomeprazole sedikit mempengaruhi keupayaan untuk memandu atau menggunakan mesin. Reaksi buruk seperti pening dan gangguan penglihatan tidak biasa (lihat bahagian 4.8). Sekiranya terdapat gejala ini, pesakit tidak boleh memandu atau mengoperasikan mesin.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ringkasan profil keselamatan
Sakit kepala, sakit perut, cirit-birit dan loya adalah antara reaksi buruk yang paling kerap dilaporkan dalam ujian klinikal (dan juga dari penggunaan selepas pemasaran). Selanjutnya, profil keselamatan serupa untuk formulasi yang berbeza, petunjuk rawatan, kumpulan umur dan populasi pesakit Tidak. tindak balas buruk yang berkaitan dengan dos dikenalpasti.
Jadual tindak balas buruk
Reaksi buruk berikut telah dikenal pasti atau disyaki semasa ujian klinikal dengan esomeprazole dan selepas pemasaran. Reaksi telah dikelaskan mengikut konvensyen MedDRA mengenai kekerapan: sangat biasa> 1/10; biasa ≥1 / 100,
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Pelaporan tindak balas buruk yang disyaki yang berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting, kerana memungkinkan pemantauan berterusan terhadap nisbah manfaat / risiko produk ubat tersebut.Para profesional kesihatan diminta melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki kepada Badan Perubatan Itali. laman web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosis
Terdapat pengalaman "sangat terhad" pada overdosis yang disengajakan. Gejala yang dijelaskan berkaitan dengan pengambilan 280 mg adalah gejala gastrointestinal dan kelemahan. Dosis tunggal 80 mg esomeprazole tidak menyebabkan akibat. Penawar tertentu tidak diketahui. Esomeprazole terikat secara meluas ke protein plasma dan oleh itu tidak cepat larut. Rawatan harus berupa gejala dan langkah-langkah sokongan biasanya harus digunakan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: ubat untuk gangguan berkaitan asid, perencat pam asid, kod ATC: A02BC05.
Esomeprazole adalah isomer S omeprazole dan mengurangkan rembesan asid gastrik dengan mekanisme tindakan tertentu yang disasarkan.Esomeprazole adalah perencat khusus pam asid dalam sel parietal. Kedua-dua isomer R dan S omeprazole mempunyai aktiviti farmakodinamik yang serupa.
Mekanisme tindakan
Esomeprazole adalah asas yang lemah dan pekat dan diubah menjadi bentuk aktif di persekitaran yang sangat berasid dari kanaliculi sekresi sel parietal, di mana ia menghalang enzim pam asid H + K + - ATPase dan menghalang kedua-dua rembesan asid basal dan rangsangan .
Kesan farmakodinamik
Selepas pemberian oral esomeprazole 20 mg dan 40 mg, permulaan kesan berlaku dalam satu jam. Selepas dos berulang dengan esomeprazole 20 mg sekali sehari selama lima hari, rembesan asid puncak rata-rata selepas rangsangan pentagastrin dikurangkan sebanyak 90% apabila dinilai 6- 7 jam selepas dos hari kelima.
Selepas lima hari pemberian oral dengan 20 mg dan 40 mg esomeprazole, pH intragastrik dikekalkan pada nilai di atas 4 untuk jangka masa 13 dan 17 jam daripada 24, masing-masing, pada pesakit dengan penyakit refluks gastroesophageal simptomatik (GERD) . Bahagian pesakit yang mengekalkan pH intragastrik di atas 4 sekurang-kurangnya 8, 12 dan 16 jam masing-masing adalah 76%, 54% dan 24% untuk esomeprazole 20 mg. Nilai yang sesuai untuk esomeprazole 40 mg adalah 97%, 92% dan 56%.
Menggunakan AUC sebagai parameter pengganti untuk kepekatan plasma, korelasi antara penghambatan rembesan asid dan pendedahan ubat ditunjukkan.
Semasa rawatan dengan ubat antisecretori, kadar gastrin serum meningkat sebagai tindak balas terhadap penurunan rembesan asid. Tahap CgA juga meningkat kerana penurunan keasidan gastrik.
Peningkatan bilangan sel ECL yang mungkin berkaitan dengan peningkatan kadar gastrin serum telah diperhatikan pada beberapa pesakit semasa rawatan jangka panjang dengan esomeprazole.
Pengurangan keasidan gastrik disebabkan oleh sebab apa pun termasuk PPI meningkatkan beban bakteria gastrik yang biasanya terdapat di saluran gastrointestinal.Rawatan dengan PPI boleh menyebabkan risiko jangkitan gastrointestinal yang sedikit meningkat seperti SalmonellaDan Campylobacter dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pesakit yang dimasukkan ke hospital.
Keberkesanan klinikal
Esomeprazole 20 mg terbukti berkesan dalam merawat pedih ulu hati yang kerap pada subjek yang menerima dos setiap 24 jam selama 2 minggu. Dalam dua kajian penting, multicentre, randomized, double-blind, plasebo, 234 subjek dengan sejarah mulas baru-baru ini dirawat dengan 20 mg esomeprazole selama 4 minggu. Gejala yang berkaitan dengan refluks asid (seperti pedih ulu hati dan regurgitasi asid) dinilai secara retrospektif selama 24 jam. Dalam kedua kajian, esomeprazole 20 mg jauh lebih baik daripada plasebo untuk titik akhir utama penyelesaian pedih ulu hati, yang ditakrifkan sebagai tidak ada episod mulas pada 7 hari sebelum lawatan terakhir (33.9% -41.6% berbanding plasebo 11.9% -13.7%, (buku harian pesakit, itu signifikan secara statistik pada minggu 1 (10, 0% -15.2% vs plasebo 0.9% -2.4%, p = 0.014, hlm
Titik akhir sekunder yang lain menyokong titik akhir utama, termasuk melegakan pedih ulu hati pada minggu 1 dan 2, peratusan 24 hari bebas pedih ulu hati pada minggu 1 dan 2, bermaksud keparahan pedih ulu hati pada minggu 1 dan 2, dan masa untuk mendapatkan resolusi pertama pedih ulu hati dalam masa 24 jam dan pada waktu malam serta penyelesaian pedih ulu hati, berbanding dengan plasebo. Kira-kira 78% pesakit yang menerima esomeprazole 20 mg melaporkan hilangnya pedih ulu hati pada minggu pertama rawatan berbanding dengan 52-58% untuk plasebo.Masa untuk mencapai penyelesaian pedih ulu hati yang tahan lama, yang ditakrifkan sebagai 7 hari pertama berturut-turut tanpa pedih ulu hati yang dicatatkan, jauh lebih pendek pada kumpulan 20 mg esomeprazole (39,7% -48,7% pada hari ke-14 berbanding plasebo 11,0% -20,2%). Masa median hingga penyelesaian mulas pertama adalah 1 hari, signifikan secara statistik berbanding dengan plasebo dalam satu kajian (p = 0,048) dan hampir dengan yang lain (p = 0,069). Kira-kira 80% malam adalah percuma. Pedih ulu hati dalam semua rawatan tempoh dan 90% malam bebas dari pedih ulu hati pada minggu ke-2 setiap kajian berbanding dengan 72,4-78,3% dalam kumpulan plasebo. Peringkat penyiasat mengenai resolusi pedih ulu hati selaras dengan penilaian subjek dan menunjukkan perbezaan yang signifikan secara statistik antara esomeprazole (34.7% -41.8%) dan plasebo (8.0% -11.4%). Para penyelidik juga mendapati bahawa esomeprazole jauh lebih berkesan daripada plasebo dalam menyelesaikan regurgitasi asid (58.5% -63.6% vs plasebo 28.3% -37.4%) semasa penilaian minggu ke-2.
Setelah Penilaian Rawatan Keseluruhan (OTE) pesakit pada minggu ke-2 terapi, 78.0-80.7% pesakit yang menggunakan esomeprazole 20 mg melaporkan peningkatan keadaan mereka berbanding 72.4-78.3% daripada kumpulan plasebo. Sebilangan besar menganggap pentingnya perubahan ini dari Penting ke Sangat Penting dalam menjalankan aktiviti harian mereka (79-86% pada minggu ke-2).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Esomeprazole sensitif terhadap persekitaran berasid dan diberikan secara oral sebagai butiran tahan gastro. Dalam vivo penukaran ke R-isomer tidak relevan. Penyerapan esomeprazole cepat, dengan tahap plasma puncak berlaku kira-kira 1-2 jam selepas dos. Jumlah ketersediaan bio adalah 64% setelah dos 40 mg tunggal dan meningkat kepada 89% setelah dos harian berulang. Untuk dos 20 mg esomeprazole, nilai yang sesuai masing-masing adalah 50% dan 68%. L Pengambilan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan esomeprazole walaupun ini tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap kesan esomeprazole pada keasidan intragastrik.
Pembahagian
Isipadu pengagihan keadaan stabil pada subjek sihat adalah kira-kira 0.22 L / kg berat badan. 97% esomeprazole terikat dengan protein plasma.
Biotransformasi
Esomeprazole dimetabolisme sepenuhnya oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebilangan besar metabolisme esomeprazole bergantung pada polimorfik yang dinyatakan CYP2C19, yang bertanggungjawab untuk pembentukan metabolit hidroksi dan desmetil esomeprazole. Isoform spesifik lain, CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfonate, metabolit plasma utama.
Penghapusan
Parameter di bawah terutamanya menggambarkan farmakokinetik pada individu dengan enzim CYP2C19 berfungsi, metabolis yang luas.
Jumlah pelepasan plasma kira-kira 17 L / jam selepas satu dos dan kira-kira 9 L / jam selepas pemberian berulang. Waktu paruh penghapusan plasma kira-kira 1.3 jam setelah dos harian berulang. Esomeprazole dibersihkan sepenuhnya dari plasma antara dos tanpa kecenderungan untuk terkumpul apabila diberikan sekali sehari. Metabolit utama esomeprazole tidak memberi kesan terhadap rembesan asid gastrik. Hampir 80% dos oral esomeprazole diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing, selebihnya terdapat di dalam najis. Kurang daripada 1% ubat induk terdapat dalam air kencing.
Lineariti / Tidak linear
Farmakokinetik esomeprazole telah dikaji dalam dos hingga 40 mg b.i.d. Kawasan di bawah keluk kepekatan masa plasma meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan ini bergantung pada dos dan membawa kepada peningkatan AUC berkadar lebih daripada dos setelah pemberian berulang. Ketergantungan dos dan ketergantungan masa ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lulus pertama dan pelepasan sistemik mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19 yang disebabkan oleh esomeprazole dan / atau metabolit sulfonatnya.
Populasi pesakit khas
Metabolisme perlahan
Kira-kira 2.9 ± 1.5% populasi mempunyai fungsi enzim CYP2C19 yang tidak mencukupi dan disebut sebagai metabolisme yang lemah. Pada individu ini, metabolisme esomeprazole cenderung disebabkan oleh CYP3A4. Setelah dos harian berulang 40 mg esomeprazole, luas rata-rata di bawah keluk kepekatan masa plasma adalah kira-kira 100% lebih tinggi pada metabolisme yang lemah daripada pada subjek dengan enzim CYP2C19 berfungsi (metaboliser yang luas). Purata kepekatan plasma rata-rata lebih tinggi 60%.
Pemerhatian ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi esomeprazole.
Seks
Selepas satu dos 40 mg esomeprazole, kawasan rata-rata di bawah keluk kepekatan plasma / masa kira-kira 30% lebih tinggi pada wanita berbanding lelaki. Tidak ada perbezaan jantina yang diperhatikan setelah dos harian berulang. Pemerhatian ini tidak mempunyai implikasi terhadap posologi esomeprazole.
Kerosakan hepatik
Metabolisme esomeprazole pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan hingga sederhana mungkin terganggu. Kadar metabolik menurun pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk sehingga berlipat ganda kawasan di bawah kurva masa kepekatan plasma untuk esomeprazole. Oleh itu, dos maksimum 20 mg tidak boleh dilebihi pada pesakit dengan disfungsi yang teruk. Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menunjukkan kecenderungan untuk berkumpul apabila diberikan sekali sehari.
Kerosakan buah pinggang
Tidak ada kajian yang dilakukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk mengeluarkan metabolit esomeprazole tetapi tidak untuk penghapusan kompaun induk, metabolisme esomeprazole tidak dijangka terjejas pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Pesakit warga tua (≥65 tahun)
Metabolisme esomeprazole tidak banyak berubah pada pesakit tua (usia 71-80 tahun).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan ketoksikan terhadap pembiakan dan perkembangan.
Reaksi buruk yang tidak diperhatikan dalam kajian klinikal, tetapi dijumpai pada haiwan yang terdedah kepada tahap yang serupa dengan pendedahan klinikal dan dengan kemungkinan relevan klinikal, adalah berikut:
Kajian karsinogenisiti pada tikus yang dirawat dengan campuran racemik mendedahkan "hiperplasia sel ECL gastrik dan karsinoid. Kesan gastrik ini yang diperhatikan pada tikus adalah hasil daripada hipergastrinaemia" tinggi dan ketara yang sekunder terhadap pengeluaran asid gastrik yang berkurangan dan diperhatikan pada tikus setelah sekian lama. -terapi rawatan dengan perencat rembesan asid gastrik.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Gliserol monostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
besi oksida (merah-coklat) (E 172),
besi oksida (kuning) (E 172)
magnesium stearat,
penyebaran etil akrilat asid metakrilik kopolimer (1: 1) pada kadar 30%,
selulosa mikrokristal,
parafin sintetik,
makrogol 6000,
polysorbate 80,
crospovidone (Jenis A),
sodium stearyl fumarate,
bebola gula (sukrosa),
ceramah,
titanium dioksida (E 171),
trietil sitrat.
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
3 tahun
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan di dalam lepuh asli untuk melindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh aluminium. Pek berisi 7 dan 14 tablet.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Jalan Ramsgate
Sandwic
Kent
CT13 9NJ United Kingdom
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
EU / 1/13/860/001 - AIC 042922017
EU / 1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 26 Ogos 2013
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
23 Januari 2014
.jpg)
.jpg)
