Bahan aktif: Ziprasidone
Ziprasidone Sandoz 20 mg kapsul keras
Ziprasidone Sandoz 40 mg kapsul keras
Ziprasidone Sandoz 60 mg kapsul keras
Ziprasidone Sandoz 80 mg kapsul keras
Mengapa Ziprasidone digunakan - Ubat generik? Untuk apa itu?
Ziprasidone Sandoz mengandungi zat aktif ziprasidone dan tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil antipsikotik.
Ziprasidone Sandoz digunakan untuk merawat gangguan mental berikut:
- skizofrenia pada orang dewasa. Skizofrenia dicirikan oleh gejala berikut: mendengar, melihat dan mendengar perkara yang tidak ada, mempercayai sesuatu yang tidak nyata, mempunyai kecurigaan yang tidak biasa, tidak hadir dan mengalami kesukaran untuk menjalin hubungan sosial, kegelisahan, kemurungan atau kegelisahan
- manik atau episod bercampur keparahan sederhana dalam konteks gangguan bipolar pada orang dewasa dan pada kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun. Penyakit mental ini dicirikan oleh fasa gegaran (mania) atau keadaan depresi yang bergantian. mania, gejala yang paling khas adalah: tingkah laku euforia, harga diri yang berlebihan, peningkatan tenaga, penurunan keperluan untuk tidur, kurang tumpuan atau hiperaktif dan tingkah laku berisiko tinggi berulang.
Kontraindikasi Apabila Ziprasidone tidak boleh digunakan - Ubat generik
Jangan mengambil Ziprasidone Sandoz
- jika anda alah kepada ziprasidone atau bahan-bahan lain dari ubat ini. Tanda-tanda reaksi alergi termasuk ruam kulit, gatal-gatal, pembengkakan muka atau bibir, kesukaran bernafas
- jika anda pernah atau pernah menderita masalah jantung pada masa lalu atau baru-baru ini anda mengalami serangan jantung
- jika anda mengambil ubat-ubatan untuk merawat gangguan irama jantung, atau ubat-ubatan yang dapat mengubah irama jantung dengan memanjangkan selang QT yang disebut, seperti:
- kelas IA dan III antiaritmia, ubat yang digunakan untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur. Minta nasihat doktor anda sekiranya anda mengambil ubat untuk merawat degupan jantung yang tidak teratur;
- arsenik trioksida - ubat yang digunakan untuk merawat barah;
- halofantrine - ubat yang digunakan untuk merawat malaria;
- mefloquine - ubat yang digunakan untuk mencegah dan merawat malaria;
- levacetylmethadol: ubat yang digunakan untuk memerangi ketagihan, seperti morfin;
- mesoridazine, thioridazine, pimozide, sertindole: ubat-ubatan untuk rawatan gangguan mental;
- sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin: ubat untuk merawat jangkitan bakteria;
- dolasetron - ubat yang digunakan untuk mencegah dan merawat mual dan muntah;
- cisapride: ubat yang digunakan untuk merawat gangguan perut dan / atau usus.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Ziprasidone - Ubat generik
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Ziprasidone Sandoz jika ada yang berikut berlaku untuk anda:
- degupan jantung rendah semasa rehat
- degupan jantung yang cepat atau tidak teratur atau degupan jantung yang tidak normal berfungsi, yang mungkin dicirikan oleh pengsan, runtuh atau pening ketika berdiri. Disarankan agar aktiviti jantung diukur sebelum memulakan rawatan
- penipisan garam, disebabkan oleh episod cirit-birit dan muntah yang teruk dan berpanjangan atau penggunaan diuretik
- jika anda berumur (lebih dari 65), menghidap demensia dan berisiko mengalami strok
- jika anda pernah atau pernah menghidap sawan atau epilepsi pada masa lalu
- gangguan hati
- jika anda, atau orang lain dalam keluarga anda, mempunyai 'sejarah pembekuan darah, kerana jenis ubat ini telah dikaitkan dengan pembentukan gumpalan darah.
Beritahu doktor anda bahawa anda mengambil Ziprasidone Sandoz sebelum menjalani ujian makmal (seperti darah, air kencing, fungsi hati, degupan jantung dll), kerana ubat ini dapat mengubah hasil ujian.
Ziprasidone Sandoz tidak digalakkan untuk kanak-kanak di bawah umur 10 tahun.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Ziprasidone - Ubat generik
Ubat lain dan Ziprasidone Sandoz Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Ubat-ubatan untuk gangguan irama jantung atau ubat-ubatan yang dapat mengubah irama jantung tidak boleh diambil bersamaan dengan Ziprasidone Sandoz. Rujuk senarai di atas di bahagian 2 di bawah tajuk 'Jangan ambil Ziprasidone Sandoz'.
Beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat untuk merawat keadaan berikut:
- jangkitan bakteria; ubat-ubatan ini dikenali sebagai antibiotik
- perubahan mood (mulai dari perasaan tertekan hingga euforia), pergolakan dan kerengsaan; ubat-ubatan ini dikenali sebagai penstabil mood, seperti lithium, carbamazepine, valproate
- kemurungan, termasuk beberapa ubat serotonergik, misalnya perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI), seperti fluoxetine, paroxetine, sertraline
- epilepsi, contohnya phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, ethosuximide
- Penyakit Parkinson, misalnya levodopa, bromocriptine, ropinirole, pramipexole.
Ziprasidone Sandoz dengan makanan, minuman dan alkohol
Minum alkohol semasa mengambil Ziprasidone Sandoz tidak digalakkan kerana boleh meningkatkan risiko kesan sampingan.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Kehamilan: anda tidak boleh mengambil Ziprasidone Sandoz semasa hamil, kecuali jika diarahkan oleh doktor anda secara khusus, kerana ada risiko ubat ini berbahaya bagi bayi. Gejala berikut mungkin berlaku pada bayi yang baru lahir dari ibu yang telah mengambil Ziprasidone Sandoz pada trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan mereka): gegaran, kekejangan otot dan / atau kelemahan, mengantuk, pergolakan, kesukaran bernafas dan kesukaran makan. Sekiranya bayi anda menunjukkan gejala ini, mungkin perlu menghubungi doktor. Sentiasa gunakan kontraseptif yang berkesan. Sekiranya anda hamil, fikir anda mungkin hamil atau merancang untuk hamil semasa mengambil Ziprasidone Sandoz, sila maklumkan kepada doktor anda dengan segera.
Menyusui: Jangan menyusui jika anda mengambil Ziprasidone Sandoz, kerana Ziprasidone Sandoz dalam jumlah kecil dapat masuk ke dalam susu ibu. Sekiranya anda merancang untuk menyusu, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini. Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.
Memandu dan menggunakan mesin
Sebaiknya jangan memandu sehingga doktor menilai tindak balas klinikal anda terhadap Ziprasidone Sandoz.
Mengambil Ziprasidone Sandoz boleh menyebabkan rasa mengantuk. Sekiranya anda mengalami simptom ini, anda tidak boleh memandu atau menggunakan alat atau mesin sehingga rasa mengantuk hilang.
Ziprasidone Sandoz mengandungi laktosa
Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat ini.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Ziprasidone - Ubat generik: Posologi
Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Dos yang disyorkan adalah:
Ziprasidone Sandoz 20 mg kapsul.
Dewasa
- dos permulaan dalam kes akut: 40 mg ziprasidone (2 kapsul) dua kali sehari
- dos maksimum: 80 mg ziprasidone (4 kapsul) dua kali sehari.
Doktor anda dapat menyesuaikan dos permulaan secara individu hingga dos maksimum. Yang terakhir dapat dicapai seawal hari ke-3 rawatan. Dos penyelenggaraan dalam rawatan skizofrenia harus menjadi dos efektif terendah. Dosis 20 mg ziprasidone (1 kapsul) dua kali sehari sering mencukupi.
Pesakit warga tua
Pada pesakit berusia 65 tahun ke atas dos permulaan mungkin lebih rendah jika diputuskan oleh doktor.
Pesakit dengan gangguan hati
Doktor anda akan menetapkan dos yang lebih rendah.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang
Gangguan buah pinggang tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun dengan mania bipolar
- dos permulaan: 20 mg ziprasidone (1 kapsul) sebagai dos tunggal pada hari pertama. Doktor anda akan meningkatkan dos permulaan lebih dari 1 hingga 2 minggu kepada rejimen dua kali sehari.
- dos maksimum:
- 80 mg ziprasidone (4 kapsul) dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat 45 kg atau lebih
- 40 mg ziprasidone (2 kapsul) dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 45 kg
Keselamatan dan keberkesanan Ziprasidone Sandoz dalam rawatan skizofrenia pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.
Kekuatan lain dari produk ubat ini tersedia untuk dos yang tidak dapat direalisasikan / praktik dengan kekuatan ini.
Ziprasidone Sandoz 40 mg kapsul
Dewasa
- dos permulaan dalam kes akut: 40 mg ziprasidone (1 kapsul) dua kali sehari
- dos maksimum: 80 mg ziprasidone (2 kapsul) dua kali sehari.
Doktor anda dapat menyesuaikan dos permulaan secara individu hingga dos maksimum. Yang terakhir dapat dicapai seawal hari ke-3 rawatan. Dos pemeliharaan dalam rawatan skizofrenia harus menjadi dos efektif terendah. Dosis 20 mg ziprasidone dua kali sehari sering mencukupi.
Pesakit warga tua
Pada pesakit berusia 65 tahun ke atas dos permulaan mungkin lebih rendah jika diputuskan oleh doktor
Pesakit dengan gangguan hati
Doktor anda akan menetapkan dos yang lebih rendah.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang
Gangguan buah pinggang tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun dengan mania bipolar
- dos permulaan: 20 mg ziprasidone sebagai dos tunggal pada hari pertama. Doktor anda akan meningkatkan dos permulaan lebih dari 1 hingga 2 minggu kepada rejimen dua kali sehari.
- dos maksimum:
- 80 mg ziprasidone (2 kapsul) dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat 45 kg atau lebih
- 40 mg ziprasidone (1 kapsul) dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 45 kg
Keselamatan dan keberkesanan Ziprasidone Sandoz dalam rawatan skizofrenia pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.
Kekuatan lain dari produk ubat ini tersedia untuk dos yang tidak dapat direalisasikan / praktik dengan kekuatan ini.
Ziprasidone Sandoz 60 mg kapsul
Dewasa
- dos permulaan dalam kes akut: 40 mg ziprasidone dua kali sehari
- dos maksimum: 80 mg ziprasidone dua kali sehari.
Doktor anda dapat menyesuaikan dos permulaan secara individu hingga dos maksimum. Yang terakhir dapat dihubungi seawal hari ke-3 rawatan.
Dos pemeliharaan dalam rawatan skizofrenia adalah dos efektif paling rendah. Dos 20 mg ziprasidone dua kali sehari sering mencukupi.
Pesakit warga tua
Pada pesakit berusia 65 tahun ke atas dos permulaan mungkin lebih rendah jika diputuskan oleh doktor.
Pesakit dengan gangguan hati
Doktor anda akan menetapkan dos yang lebih rendah.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang
Gangguan buah pinggang tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun dengan mania bipolar
- dos permulaan: 20 mg ziprasidone sebagai dos tunggal pada hari pertama. Doktor anda akan meningkatkan dos permulaan lebih dari 1 hingga 2 minggu kepada rejimen dua kali sehari.
- dos maksimum:
- 80 mg ziprasidone dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat 45 kg atau lebih
- 40 mg ziprasidone dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 45 kg
Keselamatan dan keberkesanan Ziprasidone Sandoz dalam rawatan skizofrenia pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.
Kekuatan lain dari produk ubat ini tersedia untuk dos yang tidak dapat direalisasikan / praktik dengan kekuatan ini.
Ziprasidone Sandoz 80 mg kapsul
Dewasa
- dos permulaan dalam kes akut: 40 mg ziprasidone dua kali sehari
- dos maksimum: 80 mg ziprasidone (1 kapsul) dua kali sehari.
Doktor anda dapat menyesuaikan dos permulaan secara individu hingga dos maksimum. Yang terakhir dapat dihubungi seawal hari ke-3 rawatan.
Dos pemeliharaan dalam rawatan skizofrenia adalah dos efektif terendah. Dos 20 mg ziprasidone dua kali sehari sering mencukupi.
Pesakit warga tua
Pada pesakit berusia 65 tahun ke atas dos permulaan mungkin lebih rendah jika diputuskan oleh doktor.
Pesakit dengan gangguan hati
Doktor anda akan menetapkan dos yang lebih rendah.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang
Gangguan buah pinggang tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kanak-kanak dan remaja berusia 10 hingga 17 tahun dengan mania bipolar
- dos permulaan: 20 mg ziprasidone sebagai dos tunggal pada hari pertama. Doktor anda akan meningkatkan dos permulaan lebih dari 1 hingga 2 minggu kepada rejimen dua kali sehari.
- dos maksimum:
- 80 mg ziprasidone (1 kapsul) dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat 45 kg atau lebih
- 40 mg ziprasidone dua kali sehari pada kanak-kanak dengan berat badan kurang dari 45 kg
Keselamatan dan keberkesanan Ziprasidone Sandoz dalam rawatan skizofrenia pada kanak-kanak dan remaja belum terbukti.
Kekuatan lain dari produk ubat ini tersedia untuk dos yang tidak dapat direalisasikan / praktik dengan kekuatan ini.
Bagaimana nak guna
Penggunaan secara lisan
Ambil kapsul keseluruhan, dengan segelas air, semasa atau tidak lama selepas makan, pada waktu pagi dan petang. Anda mesti minum ubat ini pada waktu yang sama setiap hari. Penting untuk tidak mengunyah kapsul, kerana ini mungkin mempengaruhi jumlah "penyerapan oleh usus."
Tempoh penggunaan
Tempoh penggunaan akan ditentukan oleh doktor
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil Overdosis Ziprasidone - Ubat Generik
Sekiranya berlaku overdosis, segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda dan sediakan bungkusan dan kapsul yang tinggal.
Sekiranya anda mengambil terlalu banyak kapsul, anda mungkin mengalami rasa mengantuk, gegaran, sawan dan pergerakan kepala dan leher yang tidak disengajakan.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Ziprasidone - Ubat generik
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Walau bagaimanapun, kebanyakan kesan sampingan bersifat sementara. Selalunya sukar untuk membezakan gejala penyakit dengan kesan sampingan.
Sekiranya anda mengalami kesan sampingan yang serius berikut, HENTIKAN pengambilan Ziprasidone Sandoz dan segera hubungi doktor anda:
Kesan sampingan yang tidak biasa, boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit:
- Denyutan jantung yang cepat atau tidak teratur, pening ketika berdiri, yang mungkin menunjukkan fungsi jantung yang tidak normal. Ini mungkin merupakan gejala gangguan yang dikenali sebagai hipotensi postural.
- Pergerakan yang tidak disengajakan / tidak biasa, terutamanya pada wajah atau lidah.
Tidak diketahui, frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada:
- Bengkak muka, bibir, lidah atau tekak, masalah menelan atau bernafas, gatal-gatal. Ini boleh menjadi gejala reaksi alergi yang teruk, seperti angioedema.
- Demam, pernafasan lebih cepat, berpeluh, kekejangan otot, gegaran, kesukaran menelan dan penurunan kesedaran. Ini boleh menjadi gejala gangguan yang dikenali sebagai sindrom malignan neuroleptik.
- Kekeliruan, pergolakan, suhu tinggi, berpeluh, kekurangan koordinasi otot, kekejangan otot. Ini boleh menjadi gejala gangguan yang dikenali sebagai sindrom serotonin.
- Denyutan jantung yang cepat, tidak teratur dan pingsan, yang boleh menjadi gejala gangguan yang berpotensi membawa maut yang dikenali sebagai Torsades de Pointes.
- Bengkak, sakit dan kemerahan pada kaki. Ini mungkin merupakan gejala pembekuan darah di vena, terutama di kaki, yang dapat melalui saluran darah dan masuk ke paru-paru, menyebabkan sakit dada dan kesukaran bernafas.
Anda mungkin mengalami sebarang kesan sampingan yang disenaraikan di bawah. Kesan sampingan yang berpotensi ini biasanya ringan hingga sederhana dan boleh hilang dari masa ke masa. Walau bagaimanapun, jika kesan sampingannya teruk atau berterusan anda harus menghubungi doktor anda.
Kesan sampingan yang biasa, boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 pesakit:
- kegelisahan
- pergerakan tidak normal, termasuk pergerakan tidak disengajakan, kekakuan otot, pergerakan perlahan, gegaran, kelemahan umum dan keletihan, pening, mengantuk, sakit kepala
- sembelit, mual, muntah dan pencernaan, mulut kering, air liur meningkat
- penglihatan kabur.
Kesan sampingan yang tidak biasa, boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit:
- peningkatan selera makan
- kesukaran mengawal pergerakan
- berasa gelisah atau cemas, sesak tekak, mimpi buruk
- sawan, pergerakan mata yang tidak disengajakan dalam kedudukan tetap, kekok, gangguan pertuturan, mati rasa, kesemutan, gangguan keupayaan untuk berkonsentrasi, kehilangan air liur, mengantuk pada waktu siang yang berlebihan, keletihan
- berdebar-debar, perasaan pengsan ketika bangun tidur, sesak nafas
- kepekaan terhadap cahaya, berdering di telinga
- sakit tekak, sukar menelan, bengkak lidah, cirit-birit, angin, sakit perut
- ruam gatal, jerawat
- kekejangan otot, kekakuan atau bengkak pada sendi
- dahaga, sakit, rasa tidak selesa di dada, berjalan tidak normal.
Kesan sampingan yang jarang berlaku, boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1.000 pesakit:
- hidung berair
- penurunan kadar kalsium darah
- serangan panik, perasaan tertekan, pemikiran yang perlahan, kekurangan emosi
- kedudukan kepala yang tidak biasa (leher kaku), lumpuh, sindrom kaki gelisah
- kehilangan penglihatan separa atau lengkap pada satu mata, mata gatal, mata kering, penglihatan terganggu
- sakit telinga
- cegukan
- refluks asid
- najis longgar
- keguguran rambut, pembengkakan muka, kerengsaan kulit
- ketidakupayaan untuk membuka mulut
- ketidaksinambungan kencing, kesakitan atau kesukaran membuang air kecil
- penurunan atau peningkatan ereksi, penurunan orgasme, pengeluaran susu ibu yang tidak normal • pembesaran payudara pada lelaki dan wanita
- rasa panas, demam
- penurunan atau peningkatan sel darah putih (ditunjukkan dalam ujian darah)
- keputusan ujian fungsi hati yang tidak normal
- tekanan darah tinggi
- keputusan ujian darah atau degupan jantung yang tidak normal
- timbulnya kulit berwarna merah yang meradang ditutup dengan sisik putih yang dikenali sebagai psoriasis
Tidak diketahui, frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada:
- reaksi alahan yang teruk
- Pada populasi warga tua dengan demensia, peningkatan kecil kematian telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan antipsikotik berbanding dengan mereka yang tidak mengambilnya
- gangguan tidur, kencing tidak disengajakan
- keadaan fikiran yang dicirikan oleh tenaga yang sangat tinggi, corak pemikiran yang tidak normal dan hiperaktif
- pening, kehilangan kesedaran
- paus besar (gatal-gatal), dengan gatal yang teruk
- ereksi berterusan dan tidak menyakitkan pada zakar
- kelonggaran wajah
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada lepuh, botol dan kadbod selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan tersebut.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Sebotol sahaja:
Kesahan selepas pembukaan pertama: 6 bulan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Maklumat lain
Sekiranya anda terlupa mengambil Ziprasidone Sandoz
Penting untuk mengambil kapsul secara berkala, pada waktu yang sama setiap hari. Sekiranya anda terlupa mengambil dos, ambil secepat yang anda ingat, kecuali sudah tiba masanya untuk dos seterusnya. Dalam kes ini, hanya ambil dos seterusnya pada waktu biasa. Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan dos yang dilupakan .
Sekiranya anda berhenti mengambil Ziprasidone Sandoz
Jangan berhenti mengambil Ziprasidone Sandoz tanpa kebenaran doktor anda, walaupun anda berasa lebih baik, kerana ini dapat mengurangkan kesan terapeutik dan gejala anda mungkin akan kembali. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Bahan aktif adalah ziprasidone:
Setiap kapsul keras mengandungi 20 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 40 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 60 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 80 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Bahan-bahan lain adalah:
Kandungan kapsul: laktosa monohidrat, pati jagung pregelatinised, magnesium stearat.
20, 40 dan 80 mg kapsul Cangkang kapsul: indigo carmine (E132), titanium dioksida (E171) dan gelatin.
60 mg kapsul
Cangkang kapsul: titanium dioksida (E171) dan gelatin.
Seperti apa Ziprasidone Sandoz dan kandungan peknya
Ziprasidone Sandoz hadir dalam bentuk kapsul gelatin keras.
Kapsul keras 20 mg, saiz 4 (panjang: 14.3 mm): kapsul biru legap / biru legap
Kapsul keras 40 mg, saiz 3 (panjang: 15.7 mm): kapsul biru legap / biru legap
60 mg kapsul keras, saiz 2 (panjang: 17.6 mm): kapsul legap putih / putih legap
Kapsul keras 80 mg, saiz 1 (panjang: 19.4 mm): kapsul biru legap / biru legap
Saiz pek
Ziprasidone Sandoz dibungkus dalam paket lepuh dalam kotak kadbod yang mengandungi 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 atau 100 kapsul.
Ziprasidone Sandoz dibungkus dalam botol yang ditutup dengan penutup, mengandungi 200 kapsul.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul keras mengandungi 20 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 40 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 60 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Setiap kapsul keras mengandungi 80 mg ziprasidone (sebagai ziprasidone hidroklorida monohidrat)
Eksipien dengan kesan yang diketahui:
Setiap kapsul 20 mg, keras mengandungi 50.81 mg laktosa.
Setiap kapsul keras 40 mg mengandungi 101.61 mg laktosa.
Setiap kapsul keras 60 mg mengandungi 152.42 mg laktosa.
Setiap kapsul keras 80 mg mengandungi 203.22 mg laktosa.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Kapsul keras.
20 mg kapsul keras, saiz 4 (panjang: 14.3 mm): kapsul biru legap / biru legap.
Kapsul keras 40 mg, saiz 3 (panjang: 15.7 mm): kapsul biru legap / biru legap.
60 mg kapsul keras, saiz 2 (panjang: 17.6 mm): kapsul legap putih / legap putih.
Kapsul keras 80 mg, saiz 1 (panjang 19.4 mm): kapsul biru legap / biru legap.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Ziprasidone ditunjukkan untuk rawatan skizofrenia pada orang dewasa.
Ziprasidone ditunjukkan untuk rawatan episod manik atau campuran dengan keparahan sederhana yang berkaitan dengan gangguan bipolar pada orang dewasa dan kanak-kanak dan remaja berusia 10-17 tahun (keberkesanan dalam mencegah episod gangguan bipolar belum diketahui - lihat perenggan 5.1).
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dewasa
Dos yang disyorkan dalam rawatan akut skizofrenia dan mania bipolar adalah 40 mg dua kali sehari untuk diambil bersama makanan. Dos harian boleh diubah mengikut keadaan klinikal pesakit, sehingga maksimum 80 mg dua kali sehari. Sekiranya dinyatakan, dos maksimum yang disyorkan dapat dicapai seawal hari ke-3 rawatan.
Sangat penting untuk tidak melebihi dos maksimum kerana profil keselamatan dengan dos melebihi 160 mg / hari belum disahkan dan ziprasidone dikaitkan dengan pemanjangan selang QT yang berkaitan dengan dos (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Dalam terapi pemeliharaan untuk skizofrenia, pesakit harus dirawat dengan dos ziprasidone paling berkesan; dalam banyak kes, dos 20 mg dua kali sehari mungkin mencukupi.
Warga emas
Dos permulaan yang lebih rendah biasanya tidak ditunjukkan, tetapi harus dipertimbangkan untuk pesakit yang berumur 65 tahun atau lebih tua apabila perlu berdasarkan data klinikal.
Gunakan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pasien dengan gangguan ginjal (lihat bahagian 5.2).
Gunakan pada pesakit dengan gangguan hepatik
Pada pesakit dengan kekurangan hati, dos yang lebih rendah harus dipertimbangkan (lihat bahagian 4.4 dan 5.2).
Populasi kanak-kanak
Skizofrenia:
Keselamatan dan keberkesanan ziprasidone pada pesakit pediatrik dengan skizofrenia belum terbukti (lihat bahagian 4.4).
Mania bipolar:
Dos yang disyorkan dalam rawatan episod akut mania bipolar pada pesakit kanak-kanak (berumur 10-17 tahun) adalah dos 20 mg tunggal pada hari pertama rawatan, yang harus diambil bersama makanan. Ziprasidone kemudian harus diberikan dengan makanan dalam dua dos harian yang dibahagi dan dos harus ditetrasi selama 1-2 minggu ke rejimen dos sasaran 120 - 160 mg / hari pada pesakit dengan berat badan ≥45 kg atau dengan dos sasaran rejimen sebanyak 60 - 80 mg / hari untuk pesakit dengan berat badan
Amat mustahak untuk tidak melebihi dos maksimum yang dikira berdasarkan berat badan kerana profil keselamatan dengan dos yang lebih tinggi daripada dos maksimum yang disyorkan (160 mg / hari untuk kanak-kanak dengan berat badan ≥45 kg dan 80 mg / hari untuk kanak-kanak berat badan
Kaedah pentadbiran
Kapsul hanya boleh diminum sekali sehari untuk hari pertama sekiranya rawatan mania bipolar akut pada pesakit pediatrik sahaja dan dua kali sehari dalam semua kes lain. Kapsul harus ditelan keseluruhan, dengan air semasa atau tidak lama selepas makan, tanpa dikunyah kerana ini boleh mempengaruhi sejauh mana ziprasidone diserap dari usus.
04.3 Kontraindikasi
- Hipersensitiviti terhadap ziprasidone atau mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
- Menetapkan pemanjangan selang QT.
- Sindrom QT panjang kongenital.
- Infark miokard akut baru-baru ini.
- Kegagalan jantung.
- Aritmia yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas IA dan III.
- Rawatan bersamaan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT, seperti antiarrhythmics Kelas IA dan III, arsenik trioksida, halofantrine, levacetylmethadol, mesoridazine, thioridazine, pimozide, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, serphride.
(Lihat bahagian 4.4 dan 4.5)
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sejarah perubatan, termasuk penilaian sejarah keluarga, dan pemeriksaan fizikal harus dilakukan untuk mengenal pasti pesakit yang tidak digalakkan untuk menjalani rawatan ziprasidone (lihat bahagian 4.3).
Selang QT
Ziprasidone menyebabkan pemanjangan selang QT yang berkaitan dengan dos ringan hingga sederhana (lihat bahagian 4.8 dan 5.1).
Ziprasidone tidak boleh diberikan dengan produk ubat yang diketahui menyebabkan pemanjangan selang QT (lihat bahagian 4.3 dan 4.5). Perhatian disarankan pada pesakit dengan bradikardia yang signifikan. Ketidakseimbangan elektrolit, seperti hipokalaemia dan hipomagnesaemia, meningkatkan risiko aritmia ganas dan mereka oleh itu mesti diperbetulkan sebelum memulakan rawatan dengan ziprasidone Pemeriksaan ECG disyorkan sebelum memulakan rawatan pada pesakit dengan penyakit jantung yang stabil.
Sekiranya gejala jantung seperti berdebar-debar, pening, sinkop, atau kejang berlaku, kemungkinan aritmia jantung ganas harus dipertimbangkan dan penilaian jantung, termasuk ECG, harus dilakukan. Sekiranya selang QTc adalah> 500 msec, maka penghentian rawatan disyorkan (lihat bahagian 4.3).
Episod jarang torsades de pointes telah dilaporkan selepas pemasaran pada pesakit dengan pelbagai faktor risiko yang mengelirukan mengambil ziprasidone.
Pesakit Pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan ziprasidone dalam rawatan skizofrenia belum dinilai pada pesakit kanak-kanak dan remaja.
Sindrom Malignan Neuroleptik (NMS)
NMS adalah sindrom jarang tetapi berpotensi membawa maut yang telah dilaporkan berkaitan dengan produk ubat antipsikotik, termasuk ziprasidone. Rawatan NMS harus merangkumi penarikan segera semua ubat antipsikotik.
Diskinesia terlambat
Terdapat kemungkinan dyskinesia tardive dan sindrom extrapyramidal awal yang lewat boleh berkembang selepas rawatan jangka panjang dengan ziprasidone. Pesakit dengan gangguan bipolar diketahui sangat terdedah kepada kategori gejala ini. Ini berlaku lebih kerap apabila tempoh rawatan dan usia meningkat. Sekiranya tanda dan gejala dyskinesia tardive muncul, pengurangan dos atau penghentian rawatan ziprasidone harus dipertimbangkan.
Kejang
Berhati-hati disarankan semasa merawat pesakit dengan sejarah kejang.
Fungsi hati terjejas
Pengalaman pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk adalah terhad dan oleh itu ziprasidone harus digunakan dengan berhati-hati pada populasi pesakit ini (lihat bahagian 4.2 dan 5.2).
Peningkatan risiko kejadian buruk serebrovaskular pada pesakit demensia
Risiko kejadian serebrovaskular sekitar tiga kali ganda meningkat pada percubaan klinikal terkawal plasebo secara rawak pada pesakit demensia yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Risiko yang meningkat tidak dapat dikecualikan untuk ubat antipsikotik lain atau populasi pesakit lain. Ziprasidone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai faktor risiko strok.
Peningkatan kematian pada pesakit tua dengan demensia
Data dari dua kajian pemerhatian besar menunjukkan peningkatan risiko kematian pada orang tua dengan demensia yang dirawat dengan antipsikotik berbanding dengan pesakit yang tidak dirawat.
Tidak ada data yang mencukupi untuk memberikan anggaran yang tepat mengenai besarnya risiko ini dan penyebab peningkatan risiko tidak diketahui.
Ziprasidone Sandoz tidak dilesenkan untuk rawatan gangguan tingkah laku yang berkaitan dengan demensia.
Tromboemboli vena
Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan dengan penggunaan ubat antipsikotik.
Semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE harus dikenal pasti sebelum dan semasa rawatan dengan ziprasidone dan langkah pencegahan harus diambil kerana pesakit yang dirawat dengan antipsikotik sering mengembangkan faktor risiko untuk tromboemboli vena.
Laktosa
Ziprasidone Sandoz mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Kajian interaksi farmakokinetik dan farmakodinamik belum dilakukan antara ziprasidone dan produk ubat QT yang berpanjangan. Kesan tambahan dari ziprasidone dan produk ubat ini tidak dapat dikecualikan; oleh itu, ziprasidone tidak boleh diberikan bersamaan dengan produk ubat yang memperpanjang selang QT. Selang QT, seperti Kelas IA dan III antiaritmia, arsenik trioksida, halofantrine, levacetylmetadol, mesoridazine, thioridazine, pimozide, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron mesylate, mefloquine, sertindole atau cisapride (lihat bahagian 4.3)
Tidak ada kajian interaksi ziprasidone dengan produk ubat lain yang dilakukan pada kanak-kanak.
Ubat / Alkohol yang Mempengaruhi CNS
Oleh kerana kesan utama ziprasidone, perhatian harus diambil semasa ubat itu diambil bersama dengan produk ubat lain dan alkohol yang berpusat.
Kesan ziprasidone pada produk ubat lain
Kajian dalam vivo dengan dextromethorphan tidak menunjukkan perencatan ketara CYP2D6 pada kepekatan plasma 50% lebih rendah daripada yang diperoleh dengan pemberian ziprasidone 40 mg dua kali sehari. Data itu secara in vitro menunjukkan bahawa ziprasidone mungkin merupakan perencat sederhana CYP2D6 dan CYP3A4. Walau bagaimanapun, ziprasidone tidak mungkin mengubah farmakokinetik produk ubat yang dimetabolisme oleh isoform sitokrom P450 ini ke tahap yang berkaitan secara klinikal.
Kontraseptif oral:
Pentadbiran ziprasidone tidak menyebabkan perubahan ketara dalam farmakokinetik komponen estrogen (ethinylestradiol, substrat CYP3A4) atau progesteron.
Lithium:
Pemberian ziprasidone secara bersamaan tidak menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik litium. Oleh kerana ziprasidone dan lithium dikaitkan dengan gangguan konduksi jantung, gabungan kedua-dua ubat tersebut boleh menimbulkan risiko interaksi farmakodinamik, termasuk aritmia.
Carbamazepine dan valproate:
Data mengenai pentadbiran bersamaan dengan penstabil mood seperti carbamazepine dan valproate adalah terhad.
Kesan produk ubat lain pada ziprasidone
Ketoconazole inhibitor CYP3A4 (400 mg / hari) meningkatkan kepekatan serum ziprasidone sebanyak
Carbamazepine dan valproate:
Carbamazepine 200 mg b.i.d. selama 21 hari menyebabkan pengurangan pendedahan ziprasidone sekitar 35%.
Tidak ada data mengenai penggunaan valproate yang bersamaan.
Antasid:
Pentadbiran pelbagai dos antacid atau cimetidine yang mengandungi aluminium dan magnesium tidak banyak mengubah farmakokinetik ziprasidone dalam keadaan diberi makan.
Ubat-ubatan serotonergik
Kes sindrom serotonin telah dilaporkan dalam kes terpencil yang berkaitan sementara dengan penggunaan terapi ziprasidone dalam kombinasi dengan produk ubat serotonergik lain seperti SSRI (lihat bahagian 4.8). Sindrom serotonin dapat dicirikan oleh: kekeliruan, pergolakan, demam, berpeluh, ataksia , hiperrefleksia, mioklonus dan cirit-birit.
Pengikatan protein
Ziprasidone terikat secara meluas ke protein plasma. Pengikatan ziprasidone ke protein plasma secara in vitro ia tidak diubah oleh warfarin atau propranolol, dua ubat yang mempunyai protein tinggi, juga ziprasidone tidak mengubah ikatan ubat ini dalam plasma manusia. Oleh itu, potensi interaksi penggantian ubat dengan ziprasidone tidak mungkin.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Kajian ketoksikan pembiakan menunjukkan kesan pembiakan buruk pada dos yang berkaitan dengan ketoksikan ibu dan / atau ubat pelali. Tidak terdapat tanda-tanda teratogenik (lihat bahagian 5.3).
Kehamilan
Kajian pada wanita hamil belum dilakukan. Oleh itu, wanita berpotensi melahirkan anak yang dirawat dengan ziprasidone harus dinasihatkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi. Oleh kerana pengalaman klinikal terhad, disarankan untuk tidak menggunakan ziprasidone semasa kehamilan kecuali manfaat yang dijangkakan kepada ibu membenarkan potensi risiko kepada janin.
Bayi yang terdedah kepada antipsikotik (termasuk ziprasidone) pada trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat kesan sampingan termasuk gejala extrapyramidal dan / atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan tempoh selepas kelahiran. Terdapat laporan pergolakan, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan, gangguan pengambilan makanan.Oleh itu bayi harus dipantau dengan teliti.
Masa makan
Tidak diketahui sama ada ziprasidone diekskresikan dalam susu manusia. Oleh itu, pesakit yang menjalani rawatan ziprasidone tidak boleh menyusu. Sekiranya rawatan diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Ziprasidone mempunyai pengaruh minimum atau sederhana terhadap kemampuan memandu atau menggunakan mesin kerana boleh menyebabkan rasa mengantuk. Pesakit yang secara berkala mengemudi kenderaan atau mengoperasikan jentera harus diberitahu dengan secukupnya.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Ziprasidone oral telah diberikan dalam kajian klinikal (lihat bahagian 5.1) kepada kira-kira 6,500 subjek dewasa. Reaksi buruk yang paling biasa dalam kajian klinikal skizofrenia adalah ubat pelali dan akathisia. Dalam ujian klinikal bipolar mania, reaksi buruk yang paling biasa adalah ubat penenang, akathisia, gangguan ekstrapiramidal dan pening.
Jadual di bawah menunjukkan kejadian buruk yang berlaku dalam kajian jangka pendek dalam skizofrenia (4 - 6 minggu) yang dilakukan dengan dos tetap dan dalam kajian jangka pendek pada mania bipolar (3 minggu) dilakukan dengan dos yang fleksibel dan yang mana kemungkinan atau kemungkinan korelasi telah dijalin dengan ziprasidone dan berlaku pada "kejadian lebih tinggi daripada plasebo. Kesan sampingan tambahan yang dilaporkan dalam tempoh selepas pemasaran ditunjukkan dalam huruf miring dalam senarai berikut sebagai kekerapan" tidak diketahui ".
Semua tindak balas buruk dikelaskan mengikut kelas dan kekerapan, seperti yang ditentukan di bawah:
sangat biasa (≥ 1/10)
biasa (≥1 / 100
tidak biasa (≥1 / 1,000
jarang berlaku (≥ 1 / 10,000
sangat jarang (
tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada).
Reaksi buruk yang disenaraikan di bawah ini juga boleh dikaitkan dengan penyakit yang mendasari dan / atau penggunaan ubat-ubatan bersamaan.
Jadual senarai tindak balas buruk:
Dalam ujian klinikal jangka pendek dan jangka panjang dengan ziprasidone pada skizofrenia dan mania bipolar, kejadian kejang tonik-klonik dan hipotensi tidak biasa, dan kejadian ini berlaku pada kurang dari 1% pesakit yang dirawat. Dengan ziprasidone.
Ziprasidone menyebabkan pemanjangan selang QT yang berkaitan dengan dos ringan hingga sederhana (lihat bahagian 5.1). Peningkatan 30-60 msec pada 12.3% (976/7941) jejak ECG diperhatikan dalam kajian klinikal skizofrenia. Pesakit yang dirawat dengan ziprasidone dan 7.5% (73/975) pelacakan ECG pesakit pada plasebo.Panjangan> 60 msec diperhatikan pada 1.6% (128/7941) dan 1, 2% (12/975) dari rekod pesakit yang dirawat dengan ziprasidone dan plasebo masing-masing. Kejadian pemanjangan selang QTc di atas 500 msec dikesan pada 3 pesakit daripada sejumlah 3266 pesakit (0.1%) yang dirawat dengan ziprasidone dan pada 1 pesakit daripada sejumlah 538 pesakit (0.2%) pada plasebo. Data yang setanding diperhatikan dalam ujian klinikal pada mania bipolar.
Semasa ujian klinikal skizofrenia terapi penyelenggaraan jangka panjang, tahap prolaktin pada pesakit yang dirawat dengan ziprasidone kadang-kadang meningkat, tetapi dalam kebanyakan kes mereka menormalkan tanpa menghentikan rawatan. Selanjutnya, kemungkinan manifestasi klinikal (seperti gynaecomastia dan pembesaran payudara) jarang berlaku.
Kanak-kanak dan remaja dengan mania bipolar
Ziprasidone secara lisan diberikan dalam ujian klinikal (lihat Bahagian 5.1) kepada 267 pesakit kanak-kanak dengan gangguan bipolar. Dalam kajian terkawal plasebo, reaksi buruk yang paling kerap (dilaporkan dengan kekerapan> 10%) adalah ubat pelali, mengantuk, sakit kepala, asthenia dan loya Kekerapan, jenis dan keterukan tindak balas buruk pada subjek ini umumnya serupa dengan yang dilihat pada subjek dewasa dengan gangguan bipolar yang menerima ziprasidone.
Dalam ujian klinikal gangguan bipolar pada pesakit kanak-kanak, ziprasidone dikaitkan dengan pemanjangan selang QT yang berkaitan dengan dos ringan hingga sederhana yang serupa dengan yang dilihat pada populasi orang dewasa. Kejang dan hipotensi tonik-klonik tidak dilaporkan dalam percubaan klinikal pada pediatrik pesakit dengan gangguan bipolar yang dirawat dengan plasebo.
04.9 Overdosis
Pengalaman dengan overdosis ziprasidone adalah terhad. Dos tunggal ziprasidone oral yang diketahui ialah 12,800 mg. Dalam kes ini, gejala extrapyramidal dan selang QTc 446 msec (tanpa akibat jantung) dilaporkan. Secara umum, gejala yang paling kerap dilaporkan berikutan overdosis adalah gejala extrapyramidal, somnolence, tremor dan kegelisahan.
Kemungkinan kusam, kejang, atau reaksi distonik kepala dan leher berikutan overdosis boleh menimbulkan risiko aspirasi dengan emesis yang disebabkan. Pemantauan kardiovaskular harus segera dimulakan dan termasuk pemantauan elektrokardiografi berterusan untuk mengesan aritmia. Bukan penawar khusus untuk ziprasidone boleh didapati.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: psikoleptik, antipsikotik, derivatif indole.
Kod ATC N05AE04.
Ziprasidone mempunyai "pertalian tinggi untuk reseptor dopaminergik jenis 2 (D2) dan" pertalian yang jauh lebih tinggi untuk reseptor jenis 2A (5HT2A) serotonergik. Dengan tomografi pelepasan positron (PET), 12 jam selepas pemberian dos 40 mg tunggal, sekatan reseptor melebihi 80% untuk reseptor serotonin jenis 2A dan lebih besar daripada 50% untuk reseptor serotonin dikesan. Reseptor dopaminergik jenis D2. Ziprasidone juga berinteraksi dengan reseptor serotonergik 5HT2C, 5HT1D dan 5HT1A dan pertaliannya dengan laman web ini sama dengan atau lebih besar daripada reseptor D2. Ziprasidone mempunyai "pertalian sederhana untuk pengangkut neuron serotonin dan noradrenalin. dan untuk reseptor dan reseptor histamin H1? 1 . Ziprasidone mempunyai pertalian yang dapat diabaikan untuk reseptor muscarinic M1.
Ziprasidone telah terbukti sebagai antagonis reseptor serotonergik jenis 2A (5HT2A) dan dopaminergik jenis 2 (D2). Aktiviti terapi dianggap sebahagiannya dimediasi oleh gabungan aktiviti antagonis ini.Ziprasidone juga mempunyai aktiviti antagonis yang kuat terhadap reseptor 5HT2C dan 5HT1D, aktiviti agonis yang kuat untuk reseptor 5HT1A dan menghalang pengambilan neuron norepinefrin dan serotonin.
Ketahui lebih lanjut mengenai ujian klinikal
Skizofrenia
Dalam kajian selama 52 minggu, ziprasidone terbukti berkesan dalam menjaga peningkatan klinikal semasa terapi berterusan pada pesakit yang menunjukkan tindak balas awal terhadap rawatan: tidak ada bukti yang jelas mengenai hubungan tindak balas dos antara kumpulan yang dirawat dengan ziprasidone. Dalam kajian ini, yang merangkumi pesakit dengan gejala positif dan negatif, keberkesanan ziprasidone ditunjukkan pada gejala positif dan negatif.
Kejadian kenaikan berat badan, dilaporkan sebagai kesan buruk dalam kajian skizofrenia jangka pendek (4-6 minggu), rendah dan sama pada pesakit yang dirawat dengan ziprasidone dan plasebo (pada kedua pesakit). 0,4% kes). Dalam kajian terkawal plasebo selama 1 tahun, penurunan berat badan purata 1-3 kg diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan ziprasidone berbanding penurunan berat badan purata 3 kg pada pesakit yang dirawat dengan plasebo.
Dalam kajian perbandingan double-blind dalam skizofrenia, parameter metabolik dinilai, termasuk berat badan puasa dan kadar insulin, kolesterol total dan trigliserida, dan indeks ketahanan insulin (IR). Tidak ada perubahan yang signifikan dari garis dasar untuk parameter metabolik ini pada pesakit yang menerima ziprasidone.
Hasil kajian keselamatan pasca pemasaran
Kajian pasca pendaftaran secara rawak pada 18.239 pesakit skizofrenia dengan tindak lanjut pemerhatian selama 1 tahun dilakukan untuk menentukan sama ada kesan ziprasidone pada selang QTc dikaitkan dengan peningkatan risiko kematian yang tidak berkaitan dengan bunuh diri. Dalam kajian ini, yang dilakukan dalam keadaan praktik klinikal yang normal, tidak ada perbezaan dalam kadar kematian bukan bunuh diri secara keseluruhan antara pesakit yang dirawat dengan ziprasidone dan mereka yang dirawat dengan olanzapine (titik akhir utama). Di samping itu, kajian ini tidak menemukan perbezaan di titik akhir sekunder kematian semua penyebab, kematian yang berkaitan dengan bunuh diri, dan kematian mati mendadak; bagaimanapun, "kejadian kematian kardiovaskular yang lebih tinggi secara statistik didapati dalam kumpulan ziprasidone. Kejadian yang lebih tinggi" yang signifikan secara statistik dari kemasukan ke semua sebab juga diperhatikan pada kumpulan ziprasidone, terutamanya berkaitan dengan perbezaan jumlah kemasukan ke hospital psikiatri.
Mania bipolar
Keberkesanan ziprasidone dalam rawatan mania pada orang dewasa dinyatakan dalam dua kajian terkawal plasebo double-blind 3 minggu yang membandingkan ziprasidone dengan plasebo dan satu kajian double-blind 12 minggu yang membandingkan ziprasidone. Dengan haloperidol dan plasebo.Kajian ini merangkumi kira-kira 850 pesakit yang memenuhi kriteria DSM-IV untuk gangguan bipolar I dengan manik akut atau episod campuran, dengan dan tanpa manifestasi psikotik. Kehadiran ciri psikotik pada tahap kajian adalah 49.7%, 34.7%, atau 34.9%. Keberkesanan dinilai menggunakan Skala Penilaian Mania (MRS). Skala Kesan Global-Kesan Global (CGI-S) adalah pemboleh ubah keberkesanan utama atau pemboleh ubah keberkesanan sekunder utama dalam kajian ini. Rawatan dengan ziprasidone (40-80 mg BID, min dos harian 120 mg) menyebabkan peningkatan yang signifikan secara statistik pada skala MRS dan CGI-S pada lawatan terakhir (3 minggu) berbanding dengan plasebo. Dalam kajian 12 minggu, rawatan dengan haloperidol (purata dos harian 16 mg) mengakibatkan penurunan skor MRS jauh lebih besar daripada ziprasidone (min dos harian 121 mg). Ziprasidone menunjukkan "keberkesanan yang setara dengan haloperidol dari segi bahagian pesakit yang mereka mengekalkan tindak balas terhadap rawatan dari minggu 3 hingga minggu ke-12.
Keberkesanan ziprasidone dalam rawatan Bipolar I Disorder pada pesakit pediatrik (berumur 10-17 tahun) dinilai dalam kajian terkawal plasebo selama 4 minggu (n = 237) pada pesakit dalam atau pesakit luar yang kembali. Dalam kriteria DSM IV untuk episod gangguan bipolar I manik atau campuran, dengan atau tanpa komponen psikotik, dan dengan skor Y-MRS asas ≥ 17. Kajian double-blind, placebo yang dikendalikan ini membandingkan ziprasidone oral yang diberikan dalam dos fleksibel (80-160 mg / hari (40 -80 mg BID) dalam dua dos terbahagi pada pesakit dengan berat badan ≥45 kg; 40-80 mg / hari (20-40 mg BID) pada pesakit dengan titrasi berat badan selama 1-2 minggu, dengan pemberian dua dos harian , hingga dosis sasaran 120-160 mg / hari untuk pesakit dengan berat ≥45 kg, atau 60-80 mg / hari untuk pesakit dengan berat badan
Keselamatan ziprasidone dinilai pada 267 pesakit pediatrik (berumur 10-17 tahun) yang mendaftar dalam ujian klinikal pelbagai dos di mania bipolar; sejumlah 82 pesakit kanak-kanak dengan Bipolar I Disorder dirawat dengan ziprasidone oral selama sekurang-kurangnya 180 hari.
Dalam kajian selama 4 minggu pada pesakit kanak-kanak (10-17 tahun) dengan mania bipolar, tidak ada perbezaan yang diamati antara pesakit yang dirawat dengan ziprasidone dan mereka yang berada dalam kumpulan plasebo, dalam perubahan rata-rata dari asas parameter berikut: berat badan, puasa tahap glukosa, kolesterol total, kolesterol LDL, atau trigliserida.
Kajian klinikal double-blind jangka panjang belum dijalankan untuk menilai keberkesanan dan toleransi ziprasidone pada kanak-kanak dan remaja.
Kajian klinikal jangka panjang belum dilakukan untuk menilai keberkesanan ziprasidone dalam mencegah kambuh gejala-gejala kemurungan manik.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral ziprasidone pelbagai dos diambil dengan makanan, kepekatan serum puncak biasanya dicapai dalam masa 6-8 jam selepas pemberian. Ketersediaan bio mutlak dari dos 20 mg yang diberikan bersama makanan adalah 60%. Kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa ketersediaan bio ziprasidone meningkat hingga 100% sekiranya terdapat makanan. Oleh itu, disarankan agar ziprasidone diambil bersama makanan.
Pembahagian
Isipadu taburan kira-kira 1.1 l / kg. Ziprasidone lebih daripada 99% terikat dengan protein plasma serum.
Metabolisme dan penghapusan
Separuh hayat akhir ziprasidone selepas pemberian oral adalah 6.6 jam. Keadaan stabil dicapai dalam 1-3 hari. Purata pelepasan ziprasidone yang diberikan secara intravena adalah 5 ml / min / kg. Kira-kira 20% dos diekskresikan dalam air kencing dan sekitar 66% diekskresikan dalam tinja.
Ziprasidone menunjukkan kinetik linear berkaitan dengan julat dos terapi 40-80 mg yang diberikan dua kali sehari dengan makanan.
Ziprasidone dimetabolisme secara meluas selepas pemberian oral dan hanya sebilangan kecil yang dikeluarkan dalam air kencing (jumlah serum yang berkaitan dengan ubat.
Kajian dalam vivo menunjukkan bahawa penukaran kepada S-metil dihydroziprasidone mewakili jalan metabolik utama ziprasidone. Pengajian secara in vitro menunjukkan bahawa metabolit ini terbentuk melalui pengurangan yang dikatalisis oleh aldehid oksidase, mengakibatkan S-metilasi. Metabolisme oksidatif juga terlibat, terutamanya melalui CYP3A4, dengan potensi sumbangan CYP1A2.
Semasa diuji secara in vitro, ziprasidone dan metabolit S-methyl-dihydroziprasidone dan ziprasidone sulfoxide mempunyai beberapa sifat umum yang boleh menyebabkan hipotesis pemanjangan selang QTc. Metabolit S-methyl-dihydroziprasidone dihilangkan terutamanya pada najis melalui ekskresi empedu, dengan minimum sumbangan metabolisme yang dikatalisis oleh CYP3A4. Ziprasidone sulfoxide dihilangkan dengan perkumuhan buah pinggang dan oleh metabolisme sekunder yang dikatalisis oleh CYP3A4.
Populasi pesakit khas lain
Pemeriksaan farmakokinetik pesakit tidak menunjukkan perbezaan farmakokinetik yang signifikan antara perokok dan bukan perokok.
Tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik ziprasidone antara subjek yang berlainan usia atau jantina. Farmakokinetik ziprasidone pada pesakit kanak-kanak berumur 10-17 tahun adalah serupa dengan yang dilihat pada pesakit dewasa setelah pembetulan perbezaan berat badan.
Menurut kenyataan bahawa pelepasan ginjal menyumbang sedikit kepada pembersihan total, tidak ada peningkatan pendedahan ziprasidone ketika diberikan kepada subjek dengan pelbagai tahap fungsi ginjal. Pendedahan pada subjek dengan gangguan ringan (pelepasan kreatinin 30-60 mL / min), sederhana ( pelepasan kreatinin 10-29 mL / min) dan berat (memerlukan hemodialisis) adalah 146%, 87% dan 75% daripada yang dijumpai pada subjek yang sihat (pelepasan kreatinin> 70 ml / min) berikutan pemberian oral 20 mg BID selama tujuh hari. tidak diketahui sama ada kepekatan serum metabolit meningkat pada pesakit ini.
Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (Child-Pugh A atau B) yang disebabkan oleh sirosis, terdapat peningkatan kepekatan serum sebanyak 30% selepas pemberian oral dan pemanjangan jangka hayat terminal sekitar 2 jam berbanding dengan yang terdapat pada subjek yang sihat Kesan penyakit hati terhadap kepekatan metabolit serum tidak diketahui.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Data keselamatan praklinikal tidak mendedahkan bahaya khusus bagi manusia seperti yang ditunjukkan oleh kajian konvensional mengenai farmakologi keselamatan, genotoksisitas dan potensi karsinogenik. Dalam kajian pembiakan yang dilakukan pada tikus dan arnab, pemberian ziprasidone tidak menunjukkan bukti teratogenik. Kejadian kesuburan yang buruk dan penurunan berat badan anak anjing telah diperhatikan dengan dos yang menyebabkan ketoksikan ibu, seperti penurunan berat badan. Peningkatan kematian perinatal dan pengurangan perkembangan fungsional keturunan berlaku pada kepekatan plasma ibu yang dianggap serupa dengan ekstrapolasi dengan kepekatan maksimum yang dicapai pada manusia dengan penggunaan dos terapi.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Kandungan kapsul:
Laktosa monohidrat
Pati jagung pra-gelatin
Magnesium stearat
Cangkang kapsul
20 mg kapsul keras
Carmine indigo (E132)
Titanium dioksida (E171)
Jeli
Kapsul keras 40 mg
Carmine indigo (E132)
Titanium dioksida (E171)
Jeli
Kapsul keras 60 mg
Titanium dioksida (E171)
Jeli
Kapsul keras 80 mg
Carmine indigo (E132)
Titanium dioksida (E171)
Jeli
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
Lepuh:
18 bulan.
Sebotol:
18 bulan.
Selepas pembukaan pertama: 6 bulan
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh aluminium / aluminium
Botol HDPE dengan penutup PP
Saiz pek:
Lepuh: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsul keras
Botol: 200 kapsul keras
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
AIC n. 041339019 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 10 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 14 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339033 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 20 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339045 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 30 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339058 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 50 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339060 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 56 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339072 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 60 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339084 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 98 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339096 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 100 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339108 / M - "CAPSULES KERAS 20 MG" 200 CAPSULES DALAM BOTOL HDPE
AIC n. 041339110 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 10 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339122 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 14 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339134 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 20 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339146 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 30 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339159 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 50 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339161 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 56 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339173 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 60 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339185 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 98 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339197 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 100 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339209 / M - "CAPSULES KERAS 40 MG" 200 CAPSULES DALAM BOTOL HDPE
AIC n. 041339211 / M - "CAPSULES KERAS 60 MG" 10 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339223 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 14 CAPSULES DALAM AL / AL BLISTER
AIC n. 041339235 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 20 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339247 / M - "CAPSULES KERAS 60 MG" 30 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339250 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 50 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339262 / M - "60 MG CAPSULES Kaku" 56 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339274 / M - "CAPSULES KERAS 60 MG" 60 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339286 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 98 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339298 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 100 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339300 / M - "CAPSULES MIG 60 MG" 200 CAPSULES DALAM BOTOL HDPE
AIC n. 041339312 / M - "CAPSULES KERAS 80 MG" 10 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339324 / M - "80 MG CAPSULES Kaku" 14 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 MG CAPSULES TINGGI" 20 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 MG CAPSULES Kaku" 30 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "CAPSULES 80 MG KETAT" 50 KAPSUL DI AL / AL BLISTER
AIC n. 041339363 / M - "80 MG HARD CAPSULES" 56 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 MG CAPSULES Kaku" 60 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 MG CAPSULES Kaku" 98 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 MG CAPSULES Kaku" 100 CAPSULES DALAM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "CAPSULES MIG 80 MG" 200 CAPSULES DALAM BOTOL HDPE
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 15/03/2013
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
02/2013
