Bahan aktif: Bismuth potassium subcitrate, Metronidazole, Tetracycline hydrochloride
Pylera 140 mg / 125 mg / 125 mg kapsul
Mengapa Pylera digunakan? Untuk apa itu?
Pylera mengandungi 3 bahan aktif yang berbeza: bismut subcitrate potassium, metronidazole dan tetracycline hidroklorida.
Tetracycline dan metronidazole tergolong dalam kumpulan ubat yang disebut antibiotik. Bismuth potassium subcitrate membantu antibiotik merawat jangkitan.
Pylera mengandungi sekumpulan ubat yang digunakan untuk merawat pesakit dewasa yang dijangkiti Helicobacter pylori (H. pylori) yang mempunyai atau pernah mengalami ulser H. H. pylori adalah bakteria yang terdapat di lapisan perut.
Pylera mesti diambil bersama dengan ubat yang disebut omeprazole. Omeprazole adalah ubat yang berfungsi dengan mengurangkan jumlah asid yang dihasilkan oleh perut.Pemberian bersamaan Pylera dan omeprazole berfungsi dengan merawat jangkitan dan mengurangkan keradangan pada lapisan perut.
Kontraindikasi Apabila Pylera tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Pylera:
- sekiranya anda hamil atau menyusu
- sekiranya anda berumur di bawah 12 tahun
- sekiranya anda mempunyai masalah buah pinggang
- sekiranya anda mempunyai masalah hati
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap bismut subcitrate potassium, metronidazole atau turunan lain dari nitroimidazole, tetracycline atau mana-mana ramuan lain dari Pylera (lihat bahagian 6).
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum anda mengambil Pylera
Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Pylera.
Berhati-hati dengan Pylera:
- jika anda perlu menjalani pemeriksaan sinar-X kerana Pylera dapat mengubah hasilnya
- jika anda perlu menjalani ujian darah kerana Pylera boleh mempengaruhi hasilnya
- jika doktor anda memberitahu anda bahawa anda mempunyai "intoleransi terhadap beberapa gula.
Elakkan terkena cahaya matahari dan tempat tidur berjemur semasa mengambil Pylera kerana ubat boleh meningkatkan kesannya. Beritahu doktor anda jika anda mengalami selaran matahari.
Kanak-kanak dan remaja
Kapsul pilera tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah usia 12 tahun dan tidak digalakkan untuk kanak-kanak berumur antara 12 hingga 18 tahun.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Pylera
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Khususnya, beritahu doktor anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil salah satu ubat berikut:
- litium, untuk rawatan beberapa penyakit mental
- ubat-ubatan yang digunakan untuk menipis darah atau mencegah pembekuan darah (mis. warfarin)
- phenytoin dan phenobarbital untuk epilepsi
- methoxyflurane (anestetik)
- antibiotik lain, terutamanya penisilin
- makanan tambahan yang mengandungi zat besi, zink, natrium bikarbonat
- pemberian bersama Pylera dan ubat lain yang mengandungi bismut, jika berpanjangan, boleh mempengaruhi sistem saraf
- busulfan dan fluorouracil yang digunakan untuk kemoterapi
- siklosporin digunakan untuk mengurangkan reaksi imun selepas pemindahan
- disulfiram digunakan untuk merawat alkoholisme
- ranitidine digunakan untuk pencernaan dan pedih ulu hati
- retinoid untuk penyakit kulit
- atovaquone untuk merawat "jangkitan paru-paru" Jangan mengambil antasid yang mengandungi aluminium, kalsium atau magnesium dengan Pylera.
Pylera dengan makanan, minuman dan alkohol
Pylera harus diminum dengan segelas penuh air selepas makan utama dan pada waktu tidur (lebih baik selepas makanan ringan).
Semasa mengambil Pylera dan sepanjang tempoh rawatan, anda harus mengelakkan produk tenusu (seperti susu atau yogurt) atau minuman dengan kalsium tambahan kerana ia boleh mengubah tindakan ubat tersebut.
Alkohol harus dielakkan semasa mengambil Pylera dan sekurang-kurangnya 24 jam selepas berakhir. Minum alkohol semasa mengambil Pylera boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak menyenangkan seperti mual, muntah, sakit perut (kekejangan perut), kemerahan dan sakit kepala.
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil atau baru-baru ini mengambil ubat lain, termasuk ubat yang diperoleh tanpa preskripsi.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Jangan mengambil Pylera jika anda hamil, boleh hamil semasa rawatan atau jika anda mengesyaki bahawa anda hamil. Beritahu doktor anda jika anda hamil semasa mengambil Pylera.
Jangan menyusu semasa mengambil Pylera kerana kesan kecil komponen Pylera masuk ke dalam susu ibu.
Memandu dan menggunakan mesin
Jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin jika anda merasa pening, mengantuk, cengkaman atau penglihatan kabur atau berganda sementara.
Pylera mengandungi laktosa dan kalium
Pylera mengandungi laktosa, sejenis gula. Sekiranya anda diberitahu oleh doktor bahawa anda mempunyai intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi doktor anda sebelum mengambil produk ubat ini. Pylera mengandungi kira-kira 96 mg kalium setiap hidangan (3 kapsul masing-masing mengandungi 32 mg kalium). Untuk dipertimbangkan pada orang dengan fungsi ginjal yang berkurang atau yang mengikuti diet rendah kalium.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Pylera: Dos
Sentiasa minum ubat ini tepat seperti yang diberitahu oleh doktor anda. Pylera mesti diambil dengan ubat yang disebut omeprazole. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.
Orang dewasa dan warga tua
Ambil 3 kapsul Pylera selepas sarapan, 3 kapsul selepas makan tengah hari, 3 kapsul selepas makan malam dan 3 kapsul pada waktu tidur (lebih baik selepas makanan ringan), dengan jumlah 12 kapsul sehari. Telan kapsul utuh dengan segelas penuh air untuk mengelakkan sakit tekak. Penting untuk menyelesaikan rawatan sepenuhnya (10 hari) dan ambil 120 kapsul.
Ambil satu kapsul / tablet omeprazole 20 mg untuk sarapan dan makan malam dengan dos Pylera (untuk jumlah 2 kapsul / tablet omeprazole sehari).
Jadual dos harian Pylera
Sekiranya anda terlupa mengambil Pylera
Sekiranya anda terlupa mengambil Pylera, ambil secepat yang anda ingat. Namun, jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya, jangan ambil dos yang tidak dijawab.Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.
Sekiranya anda kehilangan lebih daripada 4 dos Pylera berturut-turut (1 hari), hubungi doktor anda.
Sekiranya anda berhenti mengambil Pylera
Penting untuk menyelesaikan keseluruhan rawatan, walaupun anda akan mula berasa lebih baik setelah beberapa hari.
Sekiranya anda menghentikan Pylera terlalu cepat, jangkitan mungkin tidak sembuh sepenuhnya dan gejala anda mungkin akan kembali atau bertambah buruk. Anda juga mungkin mengalami ketahanan terhadap tetrasiklin dan / atau metronidazol (antibiotik).
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Pylera
Sekiranya anda mengambil lebih banyak Pylera daripada dos harian yang disyorkan, beritahu doktor anda atau pergi ke bilik kecemasan terdekat. Bawa botol dan kapsul yang tinggal. Sehingga doktor anda diberitahu mengenai ubat yang anda ambil.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Pylera
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Berhenti mengambil Pylera dan segera hubungi doktor atau pergi ke hospital jika anda mengalami atau menyedari perkara berikut:
- bengkak muka, bibir, lidah atau tekak yang boleh menyebabkan kesukaran menelan atau bernafas
- ruam gatal dan benjolan atau gatal-gatal
Ini boleh menjadi tanda reaksi alahan.
- Reaksi buruk kulit yang teruk (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), reaksi ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (sindrom DRESS)) (lihat "Kekerapan tidak diketahui" di bawah).
Kesan sampingan yang serius tetapi jarang berlaku adalah penyakit otak (ensefalopati). Dia mempunyai gejala yang berbeza-beza, tetapi dia mungkin mengalami demam, kekejangan leher, sakit kepala, dan melihat atau mendengar perkara yang tidak ada di sana. Dia juga mungkin mengalami kesukaran menggunakan lengan dan kakinya, ucapan yang tidak jelas, atau merasa bingung. Beritahu doktor anda dengan segera sekiranya anda melihat kesan sampingan ini.
Kesan sampingan lain yang mungkin
Sangat biasa (boleh mempengaruhi lebih daripada 1 dari 10 orang):
- perubahan konsistensi atau warna najis, termasuk najis berwarna hitam
- cirit-birit
- loya
- rasa tidak sedap atau logam
Biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10 orang):
- sakit perut
- sembelit
- mulut kering
- Dia mencuba semula
- kembung perut / kembung
- sakit kepala
- kelemahan
- berasa letih atau kekurangan tenaga
- perasaan malaise umum
- jangkitan faraj dengan gejala seperti gatal dan kerengsaan di kawasan kemaluan, sensasi terbakar atau lendir faraj kekuningan / putih
- peningkatan kepekatan enzim hati (transaminase) dalam ujian darah
- air kencing berwarna hitam
- kehilangan atau penurunan selera makan
- rasa pening / rasa kekeliruan mental
- mengantuk
- masalah kulit seperti kemerahan (ruam)
Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 orang):
- reaksi alergi terhadap ubat (dengan gejala seperti pembengkakan muka, bibir, lidah atau tekak, yang boleh menyebabkan kesukaran menelan atau bernafas, atau ruam gatal dan benjolan atau gatal-gatal
- perasaan kembung / kembung
- bersendawa
- sakit terbuka pada bisul mulut / mulut
- perubahan warna lidah (lidah berwarna gelap)
- bengkak lidah
- sakit dada, ketidakselesaan dada
- jangkitan yis (candida), yang boleh berlaku di mulut (dengan gejala seperti luka putih) atau pada alat kelamin (gatal-gatal yang teruk, sensasi terbakar, sakit)
- kebas
- sensasi kesemutan / "pin dan jarum"
- gegaran
- kegelisahan, kemurungan atau gangguan tidur
- gangguan ingatan
- masalah kulit seperti gatal-gatal atau gatal-gatal
- penglihatan kabur (kabur)
- pening (kepala berpusing)
Kekerapan tidak diketahui (tidak dapat dianggarkan dari data yang ada):
- penyakit teruk dengan kulit, mulut, mata dan kemaluan yang melepuh (sindrom Stevens-Johnson)
- penyakit teruk dengan kulit yang melepuh (sindrom Lyell, nekrolisis epidermis toksik)
- gejala seperti selesema, ruam pada wajah kemudian ruam yang meluas disertai dengan suhu badan yang tinggi, peningkatan enzim hati dalam ujian darah, peningkatan tahap sel darah putih (eosinofilia), kelenjar getah bening yang membesar (DRESS)
- melepuh dan mengelupas kulit (mengelupas kulit)
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod dan botol selepas TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Produk ubat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khas. Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
Apa yang dikandung oleh Pylera
Bahan aktifnya adalah bismut potassium subcitrate, metronidazole dan tetracycline hidroklorida. Setiap kapsul mengandungi 140 mg bismut potassium subcitrate (bersamaan dengan 40 mg bismut oksida), 125 mg metronidazole dan 125 mg tetrasiklin hidroklorida.
Bahan-bahan lain adalah: magnesium stearate (E572), lactose monohydrate, talc (E553b), titanium dioxide (E171), gelatin dan dakwat percetakan yang mengandungi shellac, propylene glycol dan iron iron oxide (E172).
Ubat ini mengandungi laktosa dan kalium. Lihat perenggan 2.
Apa rupa Pylera dan kandungan peknya
Kapsul pylera adalah kapsul keras legap putih, memanjang dengan logo Aptalis Pharma dicetak di badan dan 'BMT' dicetak dengan dakwat merah pada topi. Mereka mengandungi serbuk putih dan kapsul legap putih yang lebih kecil yang mengandungi serbuk kuning.
Kapsul pylera terdapat dalam botol polietilena berketumpatan tinggi yang mengandungi 120 kapsul.
Bahan pengering (gel silika) dan pelapik rayon dimasukkan ke dalam botol untuk melindungi ubat daripada kelembapan. Jangan makan pengeringan atau pelapik rayon.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
PYLERA 140 MG / 125 MG / 125 MG CAPSULES
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Setiap kapsul mengandungi 140 mg bismut potassium subcitrate (bersamaan dengan 40 mg bismut oksida), 125 mg metronidazole dan 125 mg tetrasiklin hidroklorida.
Eksipien dengan kesan yang diketahui: setiap kapsul mengandungi 61 mg laktosa monohidrat dan 32 mg kalium.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Kapsul, keras (kapsul)
Kapsul putih legap dan memanjang dengan logo Aptalis Pharma dicetak pada badan dan "BMT" dicetak dengan dakwat merah pada penutupnya. Ia mengandungi serbuk putih dan kapsul putih legap yang lebih kecil dan mengandungi serbuk kuning.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
Dalam kombinasi dengan omeprazole, Pylera ditunjukkan untuk pembasmian jangkitan dengan Helicobacter pylori dan untuk pencegahan kambuh ulser peptik pada pesakit dengan ulser dari H. pylori aktif atau masa lalu.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Dos
Setiap dos Pylera mengandungi 3 kapsul keras yang serupa. Setiap dos harus diambil 4 kali sehari: 3 kapsul selepas sarapan, 3 kapsul selepas makan tengah hari, 3 kapsul selepas makan malam dan 3 kapsul sebelum tidur (lebih baik selepas makanan ringan), dengan jumlah 12 kapsul sehari selama jangka masa 10 Satu omeprazole 20 mg kapsul / tablet (dua kali sehari) juga harus diambil dengan dos Pylera pagi dan petang, selama 10 hari terapi.
Jadual 1 Jadual dos harian untuk Pylera
Sekiranya terdapat satu atau lebih dos yang tidak dijawab, ubat harus diambil selama lebih dari 10 hari, sesuai dengan jadual dos biasa, sehingga terapi selesai. Pesakit tidak boleh mengambil dua dos pada masa yang sama. Sekiranya lebih daripada 4 dos terlepas. berturut-turut (1 hari), pengawal harus dihubungi.
Pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati
Pylera dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati (lihat bahagian 4.3 dan 4.4). Keselamatan dan keberkesanan Pylera pada pesakit dengan gangguan buah pinggang atau hati belum dinilai.
Orang lebih tua
Pengalaman pada pesakit tua adalah terhad. Secara umum, prevalensi fungsi hati, ginjal atau jantung yang terganggu dan kehadiran penyakit bersamaan dengan pelbagai terapi harus dipertimbangkan ketika menetapkan Pylera kepada populasi pesakit ini.
Populasi kanak-kanak
Pylera dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (lihat bahagian 4.3) dan tidak digalakkan pada kanak-kanak berumur 12 hingga 18 tahun.
Kaedah pentadbiran
Penggunaan secara lisan. Pylera dan omeprazole harus diambil setelah makan dengan segelas air penuh (250 ml), ini berlaku khususnya pada dos yang diambil pada waktu tidur, untuk mengurangkan risiko terkena ulser esofagus yang disebabkan oleh tetrasiklin hidroklorida (lihat bahagian 4.8.).
04.3 Kontraindikasi -
• Kehamilan dan penyusuan
• Populasi kanak-kanak (sehingga usia 12 tahun)
• Kerosakan ginjal atau hepatik
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, derivatif nitroimidazole lain atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Kes-kes ensefalopati yang jarang berlaku telah dilaporkan berikutan rawatan yang berpanjangan dengan dos berlebihan dari pelbagai produk yang mengandung bismut, yang dapat dibalikkan setelah penghentian rawatan. Sehingga kini, tidak ada kes ensefalopati akibat penggunaan Pylera yang dilaporkan (lihat bahagian 4.8).
Pesakit yang dirawat dengan metronidazole, biasanya untuk jangka masa yang panjang, telah mengalami neuropati periferal. Walaupun tidak mungkin, permulaan tanda-tanda neurologi yang tidak normal memerlukan penghentian Pylera dengan segera. Berhati-hati semasa memberikan Pylera kepada pesakit dengan penyakit sistem saraf pusat (lihat bahagian 4.8).
Pesakit mungkin mengalami kandidiasis oral, vulvovaginitis dan pruritus dubur semasa terapi tetrasiklin, terutamanya disebabkan oleh percambahan Candida albicans, untuk dirawat dengan agen antijamur. Dalam hubungannya, pertumbuhan organisma koliform yang berlebihan seperti Pseudomonas spp. Dan Proteus spp., yang menyebabkan cirit-birit.Secara sporadis, penggunaan tetrasiklin mengakibatkan kes enterokolitis yang lebih teruk disebabkan oleh superinfeksi dengan staphylococci dan kolitis pseudomembran yang tahan kerana Clostridium difficile. Sekiranya superinfeksi berlaku, Pylera harus dihentikan dan rawatan yang sesuai dimulakan (lihat bahagian 4.8).
Sebilangan individu yang mengalami tetrasiklin menunjukkan kepekaan fotosensif dengan reaksi selaran matahari yang berlebihan. Pesakit yang terdedah kepada cahaya matahari langsung atau sinar ultraviolet harus diberi amaran bahawa reaksi ini mungkin berlaku semasa mengambil ubat yang mengandung tetrasiklin.Rawatan harus dihentikan pada tanda-tanda pertama ruam kulit.
Pengambilan cecair yang mencukupi dianjurkan, terutama untuk dos tetrasiklin hidroklorida yang diambil pada waktu tidur untuk mengurangkan risiko kerengsaan dan ulser esofagus (lihat bahagian 4.8).
Metronidazole harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bukti atau riwayat discrasia darah. Dalam kes yang jarang berlaku, penggunaan metronidazole yang berpanjangan telah menyebabkan leukopenia ringan (lihat bahagian 4.8).
Semasa rawatan dengan Pylera, mungkin perlu mengurangkan dos antikoagulan oral seperti warfarin (metronidazole dapat memanjangkan masa prothrombin). Masa prothrombin harus dipantau. Tidak ada interaksi dengan heparin (lihat bahagian 4.5). Dosis warfarin mungkin perlu dikurangkan kerana omeprazole dapat memperlambat penghapusannya.
Pengambilan minuman beralkohol harus dielakkan semasa terapi Pylera dan sekurang-kurangnya 24 jam setelah penamatannya (lihat bahagian 4.5).
Pada orang dewasa, penggunaan tetrasiklin telah dikaitkan dengan pseudotumor cerebri (hipertensi intrakranial jinak), manifestasi klinikal khasnya adalah sakit kepala dan penglihatan kabur. Walaupun gangguan ini dan gejala yang berkaitan biasanya hilang sejurus selepas penghentian tetrasiklin, sekuela kekal mungkin (lihat bahagian 4.8 dan 4.5 untuk interaksi dengan retinoid).
Sindrom Myasthenic jarang diperhatikan berkaitan dengan tetrasiklin. Perhatian disarankan pada pesakit dengan myasthenia gravis kerana penyakit ini boleh bertambah buruk (lihat bahagian 4.8).
Penggunaan tetrasiklin dan metoksiflurane secara bersamaan telah dilaporkan menyebabkan keracunan buah pinggang yang membawa maut. Oleh itu, penggunaan metoksifluran pada pesakit yang dirawat dengan Pylera harus dielakkan.
Pylera mengandungi kira-kira 96 mg kalium setiap hidangan (3 kapsul masing-masing mengandungi 32 mg kalium). Untuk dipertimbangkan pada orang dengan fungsi ginjal yang berkurang atau yang mengikuti diet rendah kalium.
Pylera juga mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku terhadap intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp laktase, atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
Bismuth menyerap sinar-X dan boleh mengganggu prosedur radiologi diagnostik saluran gastrousus.
Dengan bismut, najis boleh mengambil warna hitam buat sementara waktu dengan kesan yang tidak berbahaya. Walau bagaimanapun, ini adalah kesan yang tidak mengganggu ujian darah ghaib standard.
Metronidazole boleh mengganggu nilai beberapa ujian darah seperti aspartate aminotransferase (AST, SGOT), alanine aminotransferase (ALT, SGPT), lactate dehydrogenase (LDH), trigliserida dan glukosa heksokinase. Nilai dapat diperoleh Semua ujian di yang mana kesan gangguan metronidazol ini diperhatikan melibatkan ujian enzim digabungkan redoks nikotinamida (NAD). Gangguan ini disebabkan oleh kesamaan puncak penjerapan NADH (340 nm) dan metronidazole (322 nm) pada pH 7.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dengan Pylera. Oleh itu, interaksi yang diperhatikan dengan pelbagai bahan aktif Pylera disenaraikan di bawah, seperti yang ditunjukkan dalam Ringkasan Karakteristik Produk masing-masing atau dijelaskan dalam literatur.
Pada pesakit yang dirawat dengan Pylera, keperluan untuk pemberian ubat lain harus diperiksa sebelum rawatan. Walaupun tidak ada interaksi khusus yang berkaitan dengan terapi bersamaan, pesakit yang dirawat secara bersamaan dengan beberapa ubat lain umumnya lebih berisiko mengalami kesan sampingan dan oleh itu berhati-hati harus diberikan dalam rawatan mereka.
Interaksi dengan bismut
Ranitidine meningkatkan penyerapan bismut.
Omeprazole meningkatkan penyerapan bismut.Untuk mengurangkan penyerapan bismut maka disarankan untuk mengambil Pylera dan omeprazole pada waktu kenyang.
Interaksi dengan metronidazole
Litium
Beberapa kes menunjukkan bahawa metronidazole dapat mempercepat permulaan tanda-tanda ketoksikan litium pada pesakit yang dirawat dengan dos tinggi litium. Pemantauan rapi tahap litium adalah disyorkan pada pesakit ini.
Alkohol / disulfiram
Metronidazole menyebabkan reaksi seperti disulfiram yang terdokumentasi dengan alkohol (kekejangan perut, mual, muntah, sakit kepala, pembilasan). Reaksi psikotik telah dilaporkan pada pesakit alkohol pada metronidazole yang telah menggunakan disulfiram dalam 2 minggu sebelumnya.
Antikoagulan
Metronidazole telah dilaporkan untuk memperkuat kesan antikoagulan warfarin dan antikoagulan oral coumarin lain, sehingga berlakunya pemanjangan masa prothrombin. Oleh itu, dos ubat antikoagulan harus dipantau dan disesuaikan semasa rawatan dengan Pylera.
Phenytoin, phenobarbital
Pemberian bersama produk ubat yang merangsang enzim mikrosom hati seperti phenytoin atau phenobarbital dapat mempercepat penghapusan metronidazole, mengakibatkan penurunan kadar plasma. Dalam kes seperti itu, penurunan pembersihan fenitoin juga telah diperhatikan. Perkaitan tidak diketahui. Mengenai penurunan pendedahan sistemik kepada metronidazole kerana peranan relatif aktiviti anti-mikroba antimikroba sistemik belum dapat dipastikan.Helicobacter pylori daripada yang tempatan.
5-Fluorouracil
Metronidazole mengurangkan pelepasan 5-Fluorouracil dan oleh itu boleh menyebabkan peningkatan ketoksikan 5-Fluorouracil.
Siklosporin
Pesakit yang dirawat dengan siklosporin berisiko tinggi tahap siklosporin dalam serum. Kepekatan serum siklosporin dan kreatinin harus dipantau dengan teliti semasa bersama-sama mentadbir kedua ubat tersebut.
Busulfan
Metronidazole dapat meningkatkan kadar plasma busulfan, yang boleh menyebabkan keracunan busulfan yang teruk.
Interaksi dengan tetrasiklin
Methoxyflurane
Penggunaan tetrasiklin dan metoksifluran bersamaan telah dilaporkan menyebabkan keracunan buah pinggang yang membawa maut.
Antikoagulan
Tetrasiklin telah terbukti dapat mengurangkan aktiviti prothrombin plasma.Oleh itu, pemantauan terapi antikoagulan dengan penyesuaian dos antikoagulan yang mencukupi harus dilakukan semasa rawatan dengan Pylera.
Penisilin
Oleh kerana ubat-ubatan bakteriostatik, seperti antibiotik kelas tetrasiklin, boleh mengganggu tindakan bakterisida penisilin, tidak disarankan untuk menggunakan ubat ini pada masa yang sama.
Persediaan antasid, besi dan tenusu
Antasid yang mengandungi aluminium, kalsium atau magnesium, sediaan yang mengandungi zat besi, zink atau natrium bikarbonat atau produk tenusu mengganggu penyerapan tetrasiklin. Perkaitan klinikal pengurangan pendedahan sistemik terhadap tetrasiklin tidak diketahui kerana peranan relatif belum ditentukan. aktiviti antimikrobial anti-Helicobacter pylori daripada yang tempatan. Oleh itu produk ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan Pylera.
Retinoid
Pemberian bersama retinoid dan tetrasiklin telah diperhatikan menyebabkan peningkatan kejadian hipertensi intrakranial jinak dan oleh itu harus dielakkan (lihat bahagian 4.4).
Pertimbangan harus diberikan untuk menghentikan pentadbiran retinoid selama jangka pendek rawatan Pylera.
Atovaquone
Tetrasiklin dapat mengurangkan kepekatan atovaquone dalam plasma.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Kehamilan
Berdasarkan pengalaman manusia, tetrasiklin hidroklorida (komponen Pylera), apabila diberikan semasa kehamilan, mempunyai kesan pada perkembangan gigi dan rangka.
Pylera dikontraindikasikan semasa kehamilan (lihat bahagian 4.3).
Tidak ada data mengenai penggunaan Pylera pada wanita hamil.
Tidak ada data haiwan mengenai kesan bismut kalium subcitrate. Kajian haiwan, berkaitan dengan kesan koloid bismut subcitrate (yang serupa dengan kalium subcitrate bismuth dari segi fisiko-kimia, struktur, biologi (secara in vitro) dan farmakokinetik) dan metronidazol mengenai ketoksikan pembiakan tidak mencukupi.
Kesuburan
Kajian haiwan dengan metronidazole dan tetrasiklin hidroklorida (dua komponen Pylera) menunjukkan kesuburan lelaki terganggu. Tidak ada data haiwan mengenai kesan kalium bismut subcitrate. Data, yang diperoleh dari kajian haiwan, mengenai kesan bismut koloid subcitrate (yang serupa dengan bismut kalium subcitrate dari segi fisiko-kimia, struktur, biologi (secara in vitro) dan farmakokinetik) mengenai ketoksikan pembiakan tidak mencukupi (lihat bahagian 5.3).
Masa makan
Metronidazole diekskresikan dalam susu ibu dalam kepekatan yang serupa dengan yang terdapat dalam plasma.
Tidak diketahui sama ada bismut subcitrate potassium atau metabolitnya diekskresikan dalam susu manusia.
Tetrasiklin hidroklorida diekskresikan dalam susu ibu dan kesan pada perkembangan gigi bayi yang disusui / kanak-kanak wanita yang dirawat dengan tetrasiklin hidroklorida telah diperhatikan. Pylera dikontraindikasikan semasa menyusui (lihat bahagian 4.3).
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
Memandangkan sifat farmakodinamik yang diketahui dari bahan aktif Pylera, tidak ada kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Walau bagaimanapun, tidak ada kajian klinikal yang dilakukan untuk mendokumentasikan ketidakhadiran mereka.
Kejang dan pening telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan metronidazole. Pada orang dewasa, penggunaan tetrasiklin telah dikaitkan dengan pseudotumor cerebri (hipertensi intrakranial jinak), manifestasi klinikalnya termasuk penglihatan kabur sementara (lihat bahagian 4.8). Pesakit harus diberitahu tentang potensi reaksi buruk ini dan dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin sekiranya gejala tersebut berlaku.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
ke. Ringkasan profil keselamatan
Reaksi buruk dengan Pylera dalam kombinasi dengan omeprazole yang diperhatikan dalam ujian klinikal terkawal selaras dengan profil keselamatan yang diketahui mengenai bismut subcitrate potassium, metronidazole dan tetracycline hydrochloride yang diberikan secara berasingan.
Reaksi buruk yang paling biasa (sangat biasa) yang diperhatikan semasa rawatan dengan Pylera termasuk, dengan kekerapan menurun: najis yang tidak normal, cirit-birit, mual dan dysgeusia (termasuk rasa logam).
Reaksi buruk kulit yang serius, seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell: mengancam nyawa) telah diperhatikan dengan penggunaan Pylera dan komponennya sendiri, metronidazole dan tetrasiklin. Sekiranya reaksi kulit yang teruk teruk, rawatan Pylera harus dihentikan segera.
b. Jadual tindak balas buruk
Reaksi buruk yang disenaraikan di bawah adalah dari kumpulan data dari tiga fasa 3 ujian klinikal terkawal (540 pesakit yang terdedah kepada Pylera) dan dari pengalaman pasca pemasaran (termasuk laporan spontan, penerbitan dan laporan pihak berkuasa pengawalseliaan).
Reaksi buruk disenaraikan mengikut kekerapan mengikut kategori berikut: sangat biasa (≥1 / 10); biasa (≥1 / 100,
* Jangka Masa Rendah (LLT); ** istilah peringkat tinggi (HLT)
MedDRA, versi 11.0
c. Penerangan mengenai pilihan tindak balas buruk
Najis hitam dan perubahan warna lidah boleh berlaku dengan sebatian bismut, kerana penukaran menjadi bismut sulfida di saluran gastrointestinal; stomatitis telah dikaitkan dengan garam bismut, tetapi juga telah diperhatikan berkaitan dengan penggunaan metronidazole.
Seperti agen antimikroba lain, tetrasiklin boleh menyebabkan jangkitan kuman. Candidiasis (oral dan vagina) mungkin disebabkan oleh tetrasiklin.
Pening, dysgeusia, sakit kepala dan kromaturia (air kencing berwarna gelap) kemungkinan besar disebabkan oleh metronidazole.
Peningkatan sementara dan kebalikan dalam transaminase telah diperhatikan dalam kajian klinikal Pylera.
Reaksi buruk yang diamati berkaitan dengan sebatian bismut, tidak dilaporkan dengan Pylera.
• Ensefalopati telah dikaitkan dengan penggunaan dos tinggi garam bismut yang berlainan dalam jangka masa yang panjang.
Reaksi buruk yang diperhatikan berkaitan dengan metronidazole.
• Leuko-neutropenia yang boleh diterbalikkan dalam kes rawatan yang berpanjangan. Dalam kes yang jarang berlaku, trombositopenia terbalik.
• Kejang yang berkaitan dengan terapi metronidazol (biasanya pada dos tinggi atau pada pesakit dengan gangguan buah pinggang).
• Pesakit yang dirawat dengan metronidazol, biasanya dalam jangka masa yang panjang, telah mengalami neuropati periferal. Penarikan metronidazol atau pengurangan dos secara amnya mengakibatkan penyembuhan lengkap atau peningkatan neuropati yang, bagaimanapun, mungkin berterusan pada beberapa pesakit walaupun terdapat langkah-langkah ini.
• Anafilaksis, disuria, sistitis, inkontinensia, pankreatitis dan enterokolitis pseudomembran.
• Kes ensefalopati yang sangat jarang berlaku, hepatitis kolestatik dengan penyakit kuning telah dilaporkan dengan metronidazole.
Reaksi buruk yang diperhatikan berkaitan dengan tetrasiklin hidroklorida, tidak dilaporkan dengan Pylera.
• Kolitis pseudomembran disebabkan oleh percambahan Clostridium difficile ini adalah komplikasi berpotensi penggunaan tetrasiklin; seperti dengan antibiotik lain, superinfeksi lain boleh berlaku.
• Kegagalan hepatik dilaporkan pada pesakit yang diberi tetrasiklin dosis tinggi dan pada pesakit dengan gangguan ginjal.
• Terdapat laporan disfungsi ginjal akibat tetrasiklin, terutama kemerosotan pada pasien dengan gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya. Kesan ini berkaitan dengan dos. Dalam kes yang jarang berlaku, kegagalan buah pinggang akut dan nefritis interstitial telah berlaku.
• Perubahan warna gigi kekal mungkin berlaku semasa perkembangan gigi. Kes hipoplasia enamel juga telah dilaporkan.
• Kes ulser esofagus telah dilaporkan dengan tetrasiklin, terutama setelah pengambilan kapsul atau tablet dengan air yang tidak mencukupi pada waktu tidur.
• Penggunaan tetrasiklin juga dikaitkan dengan anemia hemolitik, purpura trombositopenik, neutropenia dan eosinofilia, walaupun dalam kasus yang jarang terjadi.
• Terdapat laporan pseudotumor cerebri (hipertensi intrakranial jinak) pada orang dewasa dan penonjolan fontanelles pada neonatus pada pesakit yang dirawat dengan tetrasiklin.
• Peningkatan kelemahan otot (sindrom myasthenic) kadang-kadang dilaporkan berikutan penggunaan tetrasiklin pada pesakit dengan myasthenia gravis.
• Reaksi fotosensitiviti, yang telah dilaporkan dengan kebanyakan antibiotik tetrasiklin, berlaku dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku setelah penggunaan tetrasiklin; dan nampaknya bersifat fototoksik dan bukannya bersifat alergi.
• Faringitis, anafilaksis, dermatitis pengelupasan dan pankreatitis.
d. Populasi kanak-kanak
Pylera dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 12 tahun dan tidak boleh digunakan pada kanak-kanak berusia antara 12 dan 18 tahun.
Dan. Populasi khas lain
Orang lebih tua
Pengalaman dengan Pylera pada orang tua adalah terhad. Tidak ada risiko keselamatan khusus yang dikenal pasti.
Kerosakan hepatik
Peningkatan sementara hingga sederhana dalam enzim hati diperhatikan dalam kajian klinikal Pylera.Pylera dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati (lihat bahagian 4.3).
Kerosakan buah pinggang
Pylera dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal (lihat bahagian 4.3). Kegagalan ginjal tidak dikaitkan dengan Pylera dalam kajian klinikal.
f. Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus menghubungi doktor, pusat kawalan racun, atau bilik kecemasan.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapi: kombinasi untuk pembasmian Helicobacter pylori.
Kod ATC: A02BD08.
Pylera adalah kapsul gabungan tiga tetap yang mengandungi bismut subcitrate potassium, metronidazole dan tetracycline hydrochloride untuk pembasmian H. pylori dalam kombinasi dengan omeprazole (terapi empat kali ganda).
Mekanisme tindakan
Bismut
Tindakan tepat bismut dalam rawatan H. pylori ia masih belum diketahui. Tampaknya berkaitan dengan toksisitas langsung pada fungsi membran, penghambatan sintesis protein dan sel, penghambatan aktiviti enzim urease, pencegahan cytoadherence, sintesis ATP, dan gangguan persaingan tidak spesifik dengan pengangkutan besi.
Metronidazol
Mekanisme antimikroba tindakan metronidazole bergantung pada pengurangan kumpulan nitro oleh nitroreductase dan reduktase lain kepada radikal nitroanionik. Radikal ini merosakkan DNA bakteria, menyebabkan proses kematian sel.
Tetrasiklin
Tetracycline mengikat secara khusus pada ribosom 30S dan menghalang tRNA daripada memasuki kompleks mRNA-ribosom, mengganggu sintesis protein.
Hubungan antara farmakokinetik dan farmakodinamik
Bismut
Hubungan PK / PD dalam bismut subcitrate belum terjalin.
Metronidazol
Keberkesanan terutamanya bergantung pada nisbah Cmax (kepekatan serum maksimum) / MIC (kepekatan penghambatan minimum) patogen dan nisbah AUC (kawasan di bawah lengkung) / MIC patogen.
Tetrasiklin
Keberkesanan bergantung terutamanya pada nisbah AUC patogen (kawasan di bawah kurva) / MIC.
Mekanisme rintangan
Bismut
Ketahanan terhadap bismut pada bakteria Gram-negatif terbukti bergantung pada zat besi dan penyerapannya. Rintangan terhadap tindakan penghambatan bismut berkaitan terbalik dengan kepekatan besi dan sebahagian besarnya bergantung pada mekanisme pengangkutan besi.
Metronidazol
Di dalam"Helicobacter pylori rintangan berkaitan dengan mutasi pada gen yang mengekod NADPH nitroreductase. Mutasi ini menghalang nitroreductase mengurangkan kumpulan nitro metronidazole.
Tetrasiklin
Tiga mekanisme rintangan utama yang telah dijelaskan adalah berikut:
• pengurangan pengumpulan tetrasiklin kerana pengurangan aliran masuk antibiotik atau pemerolehan jalan yang bergantung kepada tenaga,
• pengurangan akses tetrasiklin ke ribosom kerana adanya protein pelindung ribosom, dan
• "Enaktivasi tetrasiklin enzimatik.
Terdapat rintangan silang lengkap antara metronidazole dan imidazol lain dan antara tetrasiklin dan tetrasiklin lain.
Titik putus
Bismut
Titik pemisah yang berkaitan dengan spesies untuk bismut dan l "H. pylori mereka belum ditentukan oleh EUCAST (Jawatankuasa Eropah Ujian Kerentanan Antimikroba).
Metronidazol
Ujian untuk metronidazol dilakukan menggunakan siri pencairan khas. Kepekatan minimum perencatan untuk mikroorganisma rentan dan tahan metronidazol diberikan di bawah.
Titik Pecah EUCAST:
* terutamanya berdasarkan farmakokinetik serum
Tetrasiklin
Titik putus yang berkaitan dengan spesies untuk tetrasiklin e H. pylori belum ditentukan oleh EUCAST. Walau bagaimanapun, untuk tetrasiklin dan H. pylori titik rintangan 4 mg / L digunakan.
Kelaziman rintangan yang diperoleh
Kelaziman rintangan untuk "Helicobacter pylori berbeza mengikut kawasan dan masa geografi. Oleh itu, data rintangan tempatan sangat diperlukan, terutamanya untuk memastikan rawatan jangkitan yang teruk. Sekiranya situasi ketahanan tempatan mempersoalkan keberkesanan Pylera, perlu dilakukan perundingan dengan pakar. Terutama dalam kes jangkitan teruk atau kegagalan terapi, diperlukan diagnosis mikrobiologi dengan pengesahan mikroorganisma dan kepekaannya terhadap bahan aktif Pylera.
Pada masa ini kadar rintangan adalah Helicobacter pylori tetrasiklin dianggap kurang dari 5%, sementara kadar ketahanan terhadap metronidazol sekitar 30-50%. Data klinikal menunjukkan sedikit penurunan pada kadar pembasmian H. pylori selepas rawatan dengan Pylera pada pesakit dengan strain tahan metronidazole.
Keberkesanan dan keselamatan klinikal
Dua kajian perbandingan dilakukan, satu di Eropah (kajian penting) dan satu di Amerika Syarikat (kajian pelengkap), membandingkan Pylera dalam kombinasi dengan omeprazole selama 10 hari vs. rejimen standard omeprazole, amoxicillin dan clarithromycin (OAC) masing-masing selama 7 dan 10 hari. Kedua-dua kajian mempunyai reka bentuk yang tidak rendah diri, secara rawak, kumpulan selari, label terbuka, yang dikendalikan aktif dan termasuk subjek dengan H. pylori disahkan. Hasilnya diringkaskan dalam jadual berikut. Dalam kedua-dua kajian dan untuk kedua-dua kumpulan rawatan, kepatuhan melebihi 95%.
Untuk menilai kesan ketahanan antibiotik, biopsi dilakukan untuk penentuan kultur dan ketahanan strain bakteria terhadap clarithromycin dan metronidazole diuji. Kepekatan perencatan minimum (MIC) yang menentukan kepekaan adalah ≤8 mcg / ml untuk metronidazole e
Kajian Eropah utama juga mengkaji kesan ulser terhadap keberkesanan rawatan. Keberkesanan Pylera serupa pada pesakit dengan riwayat ulser peptik aktif atau sebelumnya dan pada pesakit tanpa ulser peptik.
Data keselamatan dari kajian-kajian ini termasuk dalam informasi gabungan yang disediakan dalam bahagian 4.8.
Populasi kanak-kanak
Agensi Ubat-ubatan Eropah telah mengetepikan kewajiban untuk melakukan kajian dengan Pylera di semua subset populasi pediatrik kerana ubat tersebut mungkin tidak selamat (lihat bahagian 4.2 untuk maklumat mengenai penggunaan pediatrik).
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Bismuth subcitrate potassium (bismut)
Waktu hayat penghilangan kalium bismut subcitrate dalam plasma dan darah agak lama, oleh itu pengumpulan bahan aktif ini diperhatikan setelah 4 dos berulang Pylera diberikan bersamaan dengan omeprazole 20 mg dua kali sehari selama 10 hari. darah secara amnya dikesan pada Hari 4. Pada Hari 10, kepekatan min berada di bawah 50 mcg / L pada semua subjek.Namun, dalam kes sporadis peratusan subjek (12 dan 8 dari 28 untuk kepekatan plasma dan darah) juga menunjukkan kepekatannya lebih tinggi daripada 50 mcg / l, dengan nilai lebih tinggi dari 100 mcg / l pada 2 pesakit (dalam satu kes untuk kedua-dua kepekatan, yang lain hanya untuk plasma kepekatan), walaupun ini adalah kenaikan sementara yang berlangsung kurang dari 1 jam pada setiap episod .
Pada setiap pengambilan hingga Hari 10 dan keadaan stabil pada Hari 10, tidak ada perbezaan yang ketara antara kepekatan bismut dalam darah dan darah, menunjukkan penyebaran bismut di petak sel darah. Paruh penghapusan terminal bismut (T½el) dalam plasma dianggarkan antara 21 dan 90 jam. Sebaliknya, kerana kemungkinan hubungan bismut dengan sel darah, T½el bismut dalam darah lebih lama (antara 192 dan 605 jam, dalam mata pelajaran individu).
Metronidazol
Selepas pemberian oral, metronidazole diserap dengan baik dan kepekatan plasma puncak berlaku 1-2 jam selepas pemberian dos. Kepekatan plasma metronidazole sebanding dengan dos yang diberikan. Pentadbiran oral 500 mg menghasilkan kepekatan plasma puncak sekitar 12 mcg / ml.
Metronidazole terdapat dalam plasma terutamanya sebagai sebatian yang tidak berubah, dengan jumlah metabolit 2-hidroksimetil yang lebih rendah. Kurang daripada 20% metronidazole yang beredar terikat pada protein plasma. Metronidazole juga terdapat dalam cecair serebrospinal, air liur dan susu ibu dalam kepekatan yang serupa dengan yang terdapat dalam plasma.
Paruh penghapusan min metronidazole pada sukarelawan yang sihat adalah 8 jam. Jalan utama penghapusan metronidazole dan metabolitnya adalah air kencing (60-80% daripada dos), perkumuhan najis dianggarkan pada kadar 6-15% dari dos. Metabolit yang terdapat dalam air kencing terutamanya berasal dari pengoksidaan rantai sampingan [1- (β-hidroksietil) 2-hidroksimetil-5-nitroimidazol dan 2-metil-5-nitroimidazole-1-yl-asetat] dan konjugasi glukuronida. Metronidazole yang tidak berubah menyumbang kira-kira 20% daripada jumlah keseluruhan. Pelepasan ginjal metronidazole kira-kira 10 ml / min / 1.73 m³.
Fungsi buah pinggang yang berkurang tidak mengubah farmakokinetik metronidazole dos tunggal. Pelepasan plasma metronidazol dikurangkan pada pesakit dengan gangguan hati.
Tetrasiklin hidroklorida
Tetrasiklin diserap (60-90%) di perut dan usus kecil atas. Kehadiran makanan, susu atau kation dapat mengurangkan tahap penyerapan secara signifikan. Dalam plasma, tetrasiklin menunjukkan tahap pengikatan yang berbeza-beza. Dengan protein plasma. Ia dipusatkan oleh hati dalam hempedu dan dikeluarkan dalam air kencing dan najis pada kepekatan tinggi dalam bentuk aktif secara biologi.
Tetrasiklin diedarkan di kebanyakan tisu dan cecair badan. Ia diedarkan di hempedu dan mengalami pelbagai tahap peredaran semula enterohepatik. Tetrasiklin cenderung melokalisasi pada tisu tumor, nekrotik atau iskemia, di hati dan limpa, dan membentuk kompleks tetrasiklin-kalsium ortofosfat di tempat pembentukan tulang baru atau perkembangan gigi. Tetrasiklin melintasi plasenta dengan mudah dan dikeluarkan dalam peratusan susu ibu yang tinggi.
Kapsul pilera
Perkaitan klinikal kepekatan sistemik berbanding lokal bahan aktif untuk "aktiviti antimikroba Pylera melawan" belum diketahui.Helicobacter pylori. Kajian bioavailabiliti perbandingan dilakukan pada metronidazole (375 mg), tetracycline (375 mg) dan bismuth subcitrate potassium (420 mg, setara dengan 120 mg bismut oksida (Bi2O3)) yang diberikan sebagai Pylera atau dalam 3 formulasi kapsul yang berasingan., Pada masa yang sama masa sebagai sukarelawan lelaki yang sihat. Parameter farmakokinetik bahan aktif individu, diberikan sebagai Pylera atau dalam tiga formulasi yang berasingan, adalah serupa.
Parameter farmakokinetik metronidazole, tetrasiklin hidroklorida dan bismut juga ditentukan dengan berpuasa dan diberi makan Pylera. Makanan mengurangkan penyerapan sistemik ketiga-tiga bahan aktif di Pylera, dengan penurunan AUC masing-masing 6%, 34% dan 60% untuk metronidazole, tetrasiklin hidroklorida dan bismut. Pengurangan penyerapan ketiga bahan aktif Pylera dalam keadaan diberi makan tidak dianggap signifikan secara klinikal. Peningkatan masa pengekalan gastrik boleh memberi kesan yang baik kerana boleh memanjangkan pendedahan H. pylori kepada bismut, metronidazole dan tetrasiklin hidroklorida. Pylera harus diminum selepas makan (sarapan, makan tengah hari dan makan malam) dan sebelum tidur (lebih disukai dengan makanan ringan), digabungkan dengan omeprazole dua kali sehari (sarapan dan makan malam) (lihat bahagian 4.2).
Kapsul Omeprazole
Kesan omeprazole pada penyerapan bismut dinilai pada 34 sukarelawan sihat yang dirawat dengan Pylera (QID) dengan atau tanpa omeprazole (20 mg BID) selama 6 hari. Dengan adanya omeprazole, penyerapan bismut yang terkandung dalam Pylera meningkat dengan ketara berbanding ketiadaan omeprazole. Nilai Cmax dan AUC untuk Pylera tanpa omeprazole masing-masing 8.1 (84% CV) dan 48.5 (28% CV). Sementara untuk Pylera dalam kombinasi dengan omeprazole, Cmax dan AUC masing-masing adalah 25,5 (69% CV) dan 140,9 (42% CV). Neurotoksisitas yang bergantung pada kepekatan dikaitkan dengan penggunaan bismut yang berpanjangan dan ada kemungkinan ia berlaku dengan pengambilan jangka pendek atau pada kepekatan keadaan mantap di bawah 50 ng / mL. Selepas beberapa dos Pylera dalam kombinasi dengan omeprazole satu subjek mempunyai kepekatan bismut maksimum sementara (Cmax) lebih besar daripada 50 ng / mL (73 ng / mL). Pesakit tidak mempunyai gejala neurotoksisiti semasa kajian. Tidak ada bukti klinikal yang menunjukkan bahawa "pendedahan jangka pendek terhadap nilai Cmax di atas 50 ng / mL dikaitkan dengan ketoksikan saraf.
Kesan gangguan renal dan hepatik terhadap pendedahan Pylera belum dinilai, walaupun pendedahan kepada metronidazol dan tetrasiklin hidroklorida telah dikaji (lihat bahagian 4.2, 4.3, 4.4 dan 4.8).
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Tidak ada kajian bukan klinikal yang dilakukan untuk menilai kesan penggunaan gabungan kalium bismut subcitrate, tetracycline hydrochloride dan metronidazole.
Data bukan klinikal, jika tersedia untuk bismut koloid subcitrate (yang serupa dengan bismut kalium subratrat dari segi fizikokimia, struktur, biologi (MIC dalam satu kajian) secara in vitrodan ciri farmakokinetik), tidak menunjukkan risiko khusus bagi manusia berdasarkan kajian mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan ketoksikan terhadap pembiakan dan perkembangan.
Data bukan klinikal, jika ada, untuk tetrasiklin hidroklorida tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian mengenai ketoksikan dos berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Kesuburan terganggu pada tikus jantan (kesan pada sperma dan testis). Hasil kajian haiwan menunjukkan bahawa tetrasiklin melintasi plasenta, terdapat pada tisu janin dan boleh memberi kesan toksik pada perkembangan janin (sering berkaitan dengan kelewatan perkembangan sistem rangka). Bukti embriooksisitas diperhatikan pada haiwan yang dirawat pada awal kehamilan. Tetrasiklin diekskresikan dalam susu tikus betina.
Data bukan klinikal, jika ada, untuk metronidazol tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian mengenai farmakologi keselamatan, ketoksikan dos berulang dan genotoksisiti. Metronidazole didapati karsinogenik pada tikus dan tikus. Kesuburan terganggu pada tikus dan tikus jantan (kesan pada sperma dan testis). Metronidazole tidak teratogenik pada tikus, tikus atau arnab.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Magnesium stearat (E572)
Talc (E553b)
Laktosa monohidrat
Cangkang kapsul:
Titanium dioksida (E171)
Jeli
Mencetak dakwat:
Oksida besi merah (E172)
Shellac
Propilena glikol
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Produk ubat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khas. Simpan dalam bungkusan asli untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Botol HDPE dengan penutup tahan kanak-kanak, wad rayon dan pengering (gel silika).
Pek 120 kapsul.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah. Ubat yang tidak digunakan dan sisa yang berasal dari ubat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan tempatan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Allergan Pharmaceuticals International Limited
Kawasan Perindustrian Clonshaugh
Coolock
Dublin 17
Ireland
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
AIC 041527019
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
21 Februari 2014
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
09/2016
11.0 UNTUK RADIOP Farmasi, LENGKAPKAN DATA PADA DOSIMETRI RADIASI DALAMAN -
12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUT LANJUT MENGENAI PERSEDIAAN LUAR BIASA DAN PENGAWALAN KUALITI -
.jpg)
.jpg)
